Langerin

Лангерин е перорално антидиабетно лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Langerina

Показано за:

• захарен диабет тип 2 (независим от нивата на инсулин), ако диетичното лечение не е дало резултати, особено при хора, страдащи от затлъстяване;
• монотерапия или комбинирана терапия с други перорални антидиабетни лекарства или с инсулин, използван при възрастни;
• монотерапия или в комбинация с инсулин, използвана при деца на възраст 10 и повече години.

[ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки по 10 броя в 1 блистер. Вътре в опаковката има 3, 6 или 9 блистера с таблетки.

Лангерин 1000. 1 таблетка Лангерин 1000 съдържа 1000 mg метформин хидрохлорид, което е еквивалентно на 780 mg метформин.

Лангерин 500. Вътре в таблетката Лангерин 500 има 500 mg метформин хидрохлорид. Този показател е равен на нивото от 390 mg метформин.

Лангерин 850. Една таблетка Лангерин 850 съдържа 850 mg метформин хидрохлорид, което е 662,9 mg от веществото метформин.

[ 8 ]

Фармакодинамика

Метформинът помага за намаляване на хипергликемията, но не провокира хипогликемия. Различава се от сулфонилуреята по това, че не предизвиква секреция на инсулин и не провокира хипогликемичен ефект при здрави хора. Намалява както началното ниво на захар в плазмата, така и нивото ѝ след хранене.

Веществото действа по 3 начина:

• помага за намаляване на производството на глюкоза в черния дроб, забавяйки процесите на гликогенолиза, както и глюконеогенезата;
• насърчава подобреното усвояване и отстраняване на периферната глюкоза в мускулите, повишавайки чувствителността на организма към инсулин;
• инхибира чревната абсорбция на глюкоза.

Метформинът индуцира свързването на гликоген вътре в клетките, като действа върху гликоген синтазата. Наред с това, той също така увеличава капацитета на всякакъв вид мембранен глюкозен транспортер (GLUT).

Независимо от ефекта си върху нивата на захарта, метформинът има положителен ефект върху липидния метаболизъм – понижава нивата на общия холестерол, както и нивото на триглицеридите и липопротеините с ниска плътност.

Повишава чувствителността към инсулин в периферните окончания, както и клетъчното отстраняване на глюкоза. Забавя процеса на чернодробна глюконеогенеза. Инхибира абсорбцията на въглехидрати в червата.

Фармакокинетика

След употреба метформин се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт, като около 20-30% от веществото се екскретира с изпражненията. Периодът на достигане на пиковия индикатор е 2,5 часа, нивото на бионаличност достига около 50-60%. Ако лекарството се приема с храна, абсорбцията на активното вещество се забавя и отслабва.

Синтезира се много слабо с плазмените протеини. Малка част от метформин преминава в еритроцитите. Пиковата стойност в кръвта е по-ниска от същата стойност в плазмата и двете стойности се достигат едновременно. Еритроцитите най-вероятно са вторичен път на разпределение на лекарството. Средната стойност на обема на разпределение обикновено е в рамките на 63-276 l.

Метформин се екскретира с урината, веществото се отделя непроменено. Лекарството няма продукти на разпад.

Интрареналният клирънс на метформин е >400 ml/min, което предполага, че екскрецията му се осъществява чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът на веществото достига приблизително 6,5 часа. В случай на бъбречна дисфункция, скоростта на клирънс намалява в съответствие с креатининовия клирънс. Поради това полуживотът се удължава и плазменото ниво на метформин се повишава.

Дозиране и администриране

За възрастни се провежда монотерапия или курс в комбинация с други перорални антидиабетни лекарства с начална доза от 500-850 mg два/три пъти дневно по време на или веднага след хранене.

След 10-15 дни, размерът на дозата трябва да се коригира, като се вземе предвид нивото на кръвната захар. В същото време, бавното увеличаване на дозата може да намали честотата на негативните реакции от стомашно-чревния тракт.

Разрешено е да се консумират не повече от 3000 мг на ден, като тази доза се разделя на 3 дози.

При преминаване от друго перорално антидиабетно лекарство към Лангерин, предишното лекарство трябва да се преустанови и незабавно да се започне курс на терапия с горепосочената доза метформин.

В комбинация с инсулин: за по-ефективен контрол на гликемията е позволено комбинирането на инсулин с метформин. В този случай началната доза Лангерин ще бъде 500 или 850 mg на ден (в 2-3 дози), а дозата инсулин се коригира, като се вземат предвид нивата на захарта.

Деца над 10-годишна възраст при монотерапия или в комбинация с инсулин: в началото дозата е 500 или 850 mg веднъж дневно с или след хранене. След 10-15 дни дозата се коригира, като се вземат предвид нивата на захарта. За да се намали честотата на негативните ефекти върху стомашно-чревния тракт, се препоръчва бавно увеличаване на дозата.

Допуска се прием на не повече от 2000 мг на ден, разделен на 2-3 дози.

Продължителността на курса се определя в зависимост от тежестта на патологията.

Употреба Langerina по време на бременност

По време на планиране на бременност, както и ако настъпи бременност по време на употреба на лекарството, е необходимо да се спре употребата му и да се консултирате с лекар, който ще ви предпише подходящо инсулиново лечение.

Няма информация за проникването на метформин в кърмата, следователно употребата на лекарството по време на кърмене е забранена. Ако Лангерин все още е необходим, е необходимо да се спре кърменето по време на курса на лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• наличие на непоносимост към метформин или други компоненти на лекарството;
• състояние на кома, диабетна кетоацидоза, а също и диабетна кома;
• бъбречна дисфункция (креатининов клирънс <60 ml/минута);
• остри състояния, които се развиват с риск от бъбречна дисфункция, тежки стадии на инфекциозни патологии, шок, дехидратация, както и употребата на лекарството по време на радиоизотопно или рентгеново изследване, при което на пациента се прилага контрастен компонент, съдържащ йод;
• остри или хронични форми на патологии, способни да причинят хипоксия (включително дихателна или сърдечна недостатъчност, шок и остър миокарден инфаркт);
• големи хирургични интервенции;
• чернодробна дисфункция, алкохолизъм и остро алкохолно отравяне;
• състояние на треска или хипоксия (инфекциозни процеси в бъбреците, заболявания на бронхите и белите дробове, както и сепсис);
• наличие на лактатна ацидоза (също и в анамнезата);
• деца под 10-годишна възраст;
• спазване на нискокалорична диета (консумация на по-малко от 1000 калории на ден).

Не трябва да се предписва и на хора над 60-годишна възраст, които се занимават с тежък физически труд, защото това увеличава риска от лактатна ацидоза.

Странични ефекти Langerina

В резултат на употребата на лекарството могат да се появят следните странични ефекти:

• органи на нервната система: често има нарушение на вкусовите усещания;
• Храносмилателна система: често се появяват стомашно-чревни нарушения (повръщане, коремна болка, диария, гадене, загуба на апетит, подуване на корема и метален вкус в устата). Такива реакции обикновено се появяват в ранен етап на употреба на лекарството и обикновено изчезват сами малко по-късно. Рискът от подобни нарушения може да се предотврати, като лекарството се приема 2-3 пъти дневно с храна или веднага след нея. Методът за постепенно увеличаване на дозата също може да предотврати развитието на стомашно-чревни проблеми;
• хематопоетична система: мегалобластна форма на анемия се наблюдава от време на време;
• подкожна тъкан и кожа: понякога се появяват сърбеж, алергични реакции, както и уртикария и еритем;
• Храносмилателни и метаболитни нарушения: понякога се развива лактатна ацидоза. При продължителна употреба на метформин, абсорбцията на цианокобаламин се отслабва и нивото му в плазмата намалява. Този фактор трябва да се вземе предвид при лечение на хора с мегалобластна анемия;
• черен дроб: могат да се наблюдават случайни отклонения от нормалните стойности на чернодробната функция и може да се развие хепатит; тези прояви отшумяват с прекратяване на приема на метформин.

[ 9 ]

Свръх доза

В случай на употреба на метформин в количество от 85 g, хипогликемия не се е развила, въпреки че е започнала лактатна ацидоза.

Ако възникне такова нарушение, е необходимо незабавно да се спре употребата на лекарството, незабавно да се хоспитализира пациентът и след това, след като се определи нивото на лактат, да се изясни диагнозата. Най-ефективният метод за елиминиране на метформин с лактат е процедурата хемодиализа. Освен това е необходима терапия, насочена към елиминиране на признаците на нарушението.

Взаимодействия с други лекарства

Не се препоръчва употребата на алкохолни напитки в комбинация. Рискът от развитие на лактатна ацидоза е особено висок при остро алкохолно отравяне, което е съчетано с чернодробна недостатъчност, гладуване или недохранване. По време на лечение с Лангерин е необходимо да се въздържате от алкохолни напитки и лекарства, съдържащи алкохол.

Контрастни вещества, съдържащи йод - ако се комбинират с тях, вероятността от чернодробна недостатъчност може да се увеличи, в резултат на което метформин ще започне да се натрупва и рискът от лактатна ацидоза ще се увеличи.

Приемът на метформин трябва да се спре 48 часа преди изследването, след което да не се възобновява поне 48 часа след процедурата и да се започне отново едва след оценка на бъбречната функция.

Комбинацията с даназол трябва да се избягва, за да се предотвратят хипергликемичните ефекти от последния. Ако е невъзможно да се спре употребата на даназол, дозите на метформин трябва да се коригират по време и след лечението, като се следят и гликемичните нива.

Диуретиците, кортикостероидите с локално и системно действие и β-2-симпатикомиметици имат хипергликемичен ефект. Пациентите трябва да бъдат предупредени за това и гликемията трябва да се оценява възможно най-често, особено в началния етап на употреба на тези лекарства. По време на комбинирания курс, както и след неговото завършване, е необходимо да се коригира дозата на Ланжерин, като се вземат предвид нивата на глюкозата.

АСЕ инхибиторите са способни да намалят гликемичния индекс. Ако е необходимо, е необходимо да се коригира дозата на антидиабетното лекарство в случай на комбинация с това лекарство или когато то бъде отменено.

Високите дози хлорпромазин (100 mg на ден) повишават нивото на захарта, отслабвайки освобождаването на инсулин. В случаи на употреба на невролептици, както и след спиране на тези лекарства, е необходимо да се коригира дозата на Лангерин, като се следи нивото на гликемия.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Лекарството не изисква специални условия за съхранение. Трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца.

[ 12 ]

Срок на годност

Лангерин е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 13 ]