Lamolep

Ламолеп е антиконвулсивно лекарство.

Показания Lamolep

Лекарството се използва в монотерапия, както и в комплексното лечение на генерализирани и фокални припадъци (това включва епилептични припадъци с миоклонично-астатичен характер) при юноши и възрастни.

Деца на възраст от 2 до 12 години трябва да приемат лекарството като помощно средство за потискане на конвулсивния синдром.

Ламолеп може да се използва за монотерапия само когато се постигне контрол върху интензитета и честотата на гърчовете.

Използва се при лечението на типични форми на абсанси.

Помага за потискане на депресивните стадии при възрастни, страдащи от биполярни разстройства.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки от 25, 50 и 100 мг.

Фармакодинамика

Лекарството действа чрез блокиране на активността на потенциал-зависимите Na канали, а освен това, чрез стабилизиране на стените на невроните и потискане на процесите на секреция на 2-аминопентандиова киселина, която е най-важният участник в процесите на образуване на епилептични припадъци.

Фармакокинетика

Чревната абсорбция на ламотрижин е сравнително бърза и пълна. Максимални плазмени нива се наблюдават приблизително 2,5 часа след перорално приложение на таблетката. Пиковият период е удължен, когато се приема с храна, но скоростта на абсорбция не се променя.

Пероралното приложение до 450 mg има линейна фармакокинетика. Интраплазменият протеинов синтез е приблизително 55%, а обемът на разпределение е 0,92-1,22 L/kg.

Веществото се метаболизира от ензима глюкуронил трансфераза. Фармакокинетичните параметри на други антиконвулсанти не са свързани с ламотрижин. Средната скорост на клирънс на веществото при възрастни е 39±14 ml/минута.

По време на метаболизма веществото се разгражда до глюкурониди, които се екскретират с урината. По-малко от 10% от непромененото вещество се екскретира с урината, а други 2% с изпражненията. Полуживотът, както и скоростта на елиминиране на лекарството, не зависят от дозата на приетото вещество.

При деца (особено под 5-годишна възраст), клирънсът на лекарството спрямо теглото е по-висок. В сравнение с възрастен, детето има и по-кратък полуживот на лекарството.

Средните стойности на коефициента на лекарствен клирънс при хора с хронична бъбречна недостатъчност и такива, подложени на хемодиализа, са 0,42 ml/минута/kg (при хора с ХБН), 0,33 ml/минута/kg (в случай на употреба между сеансите на хемодиализа) и 1,57 ml/минута/kg (при хора на хемодиализа). Пропорционално на това, средните стойности на полуживота са 42,9/57,4/13 часа.

4-часова хемодиализна сесия позволява отстраняването на около 20% от ламотрижин. Следователно, ако човек има бъбречно заболяване, началната доза на лекарството се определя, като се вземе предвид стандартната схема за употреба на антиконвулсанти. Ако се наблюдава тежка бъбречна дисфункция, поддържащата доза се намалява.

Средните стойности на коефициента на лекарствен клирънс при хора с чернодробна дисфункция (стадий A, B или C по Child-Pugh) са съответно 0,31/0,24/0,1 ml/минута/kg.

Дозиране и администриране

Ламолеп трябва да се приема без дъвчене, като таблетката се поглъща цяла. Тъй като таблетките са разтворими, те могат да се измият с малко количество течност.

При промяна на размера на дозата при дете под 12-годишна възраст или в случай на проблеми с отделителната функция, т.е. когато приетата доза се различава по размер от активния компонент на цялата таблетка, е необходимо да се използват минималните ефективни порции от лекарството.

Монотерапията за лечение на епилепсия при юноши и възрастни се провежда по следната схема: през първите 2 седмици от курса се приемат 25 mg от лекарството веднъж дневно, а през следващите 2 седмици - 50 mg със същата честота. След това дозата се титрира, докато се постигне максимален лекарствено значим ефект. Поддържащото лечение се провежда с дози от 100-200 mg/ден, като при някои пациенти може да достигне 500 mg.

Когато се използва в комбинация с натриев валпроат по време на епилептичен синдром, е необходимо леко намаляване на дозата на Ламолеп. Лекарството трябва да се приема през първите 2 седмици по 25 mg през ден, а след това ежедневно в същата доза в продължение на още 2 седмици. След това дневната доза на лекарството се увеличава с 25-50 mg и се приема, докато започне подобрение. Стабилизиращата доза е 100-200 mg/ден (дозата се разделя на 2 приема).

Комплексното лечение на епилептични припадъци, което освен Ламолепа включва лекарства, стимулиращи активността на чернодробните ензими, изисква прием на 50 mg от лекарството всеки ден през първите 2 седмици. През следващите 14 дни размерът на порцията се удвоява. Месец след началото на курса дневната доза на лекарството достига 100 mg, която се приема в 2 дози. За поддържане на лечебния ефект се приемат 200-400 mg от лекарството на ден.

Началната доза на лекарството за деца на възраст 2-12 години в комбинация с натриев валпроат или други антиконвулсанти е 0,15 mg/kg на ден. Лекарството се приема на такива порции в продължение на 14 дни. През следващите 14 дни е необходимо да се приема по 0,3 mg/kg/ден. След това дозата на лекарството се увеличава всеки ден с 0,3 mg/kg, докато се наблюдават подобрения. В този случай размерът на поддържащите порции достига 1-1,5 mg/kg/ден при двукратно приложение. За тази категория пациенти максималната дневна доза не трябва да надвишава 200 mg.

При комбиниране на лекарството с други антиконвулсанти (включително стимулатори на чернодробната ензимна активност), деца на възраст 2-12 години трябва първо (в продължение на 14 дни) да приемат 0,6 mg/kg дневно, а след това, в продължение на още 14 дни, 1,2 mg/kg дневно. След това дозата се титрира, докато се постигне стабилен ефект на лекарството.

Комбинираното лечение с Ламиктал и антиконвулсивни лекарства (забавящи активността на чернодробните ензими) за биполярни разстройства при юноши и възрастни започва с прием на 25 mg от лекарството през ден в продължение на 14 дни. През следващите 14 дни е необходимо лекарството да се приема в същата доза, но всеки ден. Стабилизиращата доза е 100 mg. Тя не трябва да превишава максималната дневна доза, която е 200 mg.

При комбиниране на лекарството с активатори на чернодробните ензими, дозата му трябва да се удвои (в сравнение с комбинираната терапия с лекарства, които инхибират чернодробните протеази).

Ако параметрите на взаимодействие между лекарството и други предписани антиконвулсанти не са известни, трябва да се използва режим на лечение, подобен на монотерапевтичния.

[ 1 ]

Употреба Lamolep по време на бременност

Резултатите от тестовете показват, че при монотерапия през първия триместър не е установено увеличение на общата вероятност за вродени аномалии, но отделни източници показват увеличение на ситуациите, в които се наблюдават аномалии в устната кухина. Поради това, Ламолеп е разрешен за употреба по време на бременност само в случаите, когато вероятността от полза за жената е по-висока от риска от отрицателни ефекти върху плода.

В кърмата се откриват променливи нива на ламотрижин, а общото ниво на лекарството в кърмачето понякога може да достигне до 50% от нивото на веществото в организма на майката, поради което може да се очаква развитие на лекарствени ефекти на лекарството. В тази връзка е необходимо внимателно да се оценят ползите от кърменето и рискът от нежелани реакции при кърмачето.

Противопоказания

Абсолютно противопоказание за употребата на лекарството е за хора, които страдат от непоносимост към компонентите на лекарството.

Ламолеп трябва да се използва с повишено внимание при хора с бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти Lamolep

Приемът на лекарството може да причини определени странични ефекти:

• кожни лезии: могат да се развият екзантеми от алергичен тип, понякога водещи до ТЕН или синдром на Стивънс-Джонсън;
• нарушения на хематопоетичната функция: намаляване на клетъчното съдържание в хематопоетичните зародиши;
• имунни нарушения: развитие на лимфаденопатия и в допълнение към това, симптоми на ТХЦ;
• Дисфункция на ЦНС: проблеми със зрението, съзнанието и равновесието. При рязко прекратяване на приема на лекарството може да се наблюдава синдром на отнемане - под формата на повишена честота на гърчовете;
• проблеми със стомашно-чревния тракт и хепатобилиарната система: чревни нарушения, прояви на диспепсия и намалена активност на чернодробните ензими.

При прием на недостатъчно ефективна доза от лекарството е възможно образуване на утайка от кръвни клетки вътре в съдовете и развитие на рабдомиолиза или MODS.

Свръх доза

Отравянето с Ламолеп може да причини гадене със замаяност, проблеми с координацията или зрението, краниалгия и загуба на съзнание.

За да се елиминират признаците на предозиране, е необходимо да се извършат детоксикационни процедури, включително стомашна промивка.

Взаимодействия с други лекарства

Поради конкурентния чернодробен метаболизъм, употребата с натриев валпроат намалява скоростта на абсорбция на Ламолеп.

Комбинацията от лекарството с карбамазепин увеличава вероятността от странични ефекти.

Антиконвулсанти, хормонални контрацептиви и парацетамол удвояват скоростта на метаболизма и екскрецията на Ламолепа.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Ламолеп трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 30°C.

Срок на годност

Ламолеп е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Отзиви

Ламолеп има доста противоречиви отзиви, в които няма ясно положително или отрицателно мнение за лекарството, неговата безопасност и ефективност. Това се дължи на факта, че съставният компонент на лекарството е ламотрижин и такива лекарства трябва да се избират индивидуално - както по размер на дозите, така и по самите лекарства.

Хората, които са намерили Ламолеп за подходящ, го смятат за доста ефективно средство. Сред отрицателните аспекти често се отбелязват негативни реакции под формата на кожни обриви, които обикновено отшумяват сами.