Кардиприл

Кардиприл е лекарство, което забавя действието на ангиотензина. Употребата му намалява обема на образувания ангиотензин-2, а също така предотвратява вазоконстрикторния му ефект и блокира разграждането на брадикинин, което причинява производството на PG и азотен оксид.

Лекарството намалява сърдечното следнатоварване и кръвното налягане, а също така намалява освобождаването на алдесторон и системното съдово съпротивление. Едновременно с това, Кардиприл помага за намаляване на съпротивлението вътре в бъбречните съдове и подобряване на процесите им на кръвоснабдяване. [ 1 ]

Показания Кардиприл

Използва се в случай на такива нарушения:

• повишено кръвно налягане;
• сърдечна недостатъчност, която се развива в резултат на активната фаза на миокарден инфаркт при хора със стабилно хемодинамично ниво;
• ЗСН;
• изразена нефропатия с диабетна или недиабетна природа;
• за предотвратяване на развитието на миокарден инфаркт или инсулт, а освен това и за намаляване на вероятността от смърт от заболявания на сърдечно-съдовата система.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава в капсули от 1,25, 2,5, а също и 5 или 10 mg - 10 броя в блистерни опаковки. Вътре в опаковката - 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Рамиприлат, който е метаболитен елемент на рамиприл (с терапевтичен ефект), забавя активността на ензима дипептидил карбоксипептидаза-1. В тъканите и кръвната плазма този ензим катализира трансформацията на ангиотензин-1 в ангиотензин-2 (активен вазоконстриктор) и едновременно с това блокира процесите на разграждане на брадикинина (притежава вазодилататорна активност).

Намаляването на обема на образувания ангиотензин-2 и забавянето на разграждането на брадикинина води до вазодилатация по отношение на кръвоносните съдове. Като се има предвид, че ангиотензин-2 също стимулира процесите на освобождаване на алдостерон, ефектът на рамиприлат води до отслабване на освобождаването на алдостерон. [ 2 ]

Фармакокинетика

Рамиприл се абсорбира бързо при перорално приложение. С помощта на радиоактивен трасер, открит в урината, е установено, че абсорбцията на елемента е най-малко 56%. Не е наблюдавана значителна промяна в степента на абсорбция, когато лекарството е приемано с храна.

Интраплазмените Cmax стойности се наблюдават 60 минути след перорално приложение. Полуживотът на рамиприл е приблизително 1 час. Плазмените Cmax нива на рамиприлат се регистрират в периода 2-4 часа от момента на приложение на рамиприл. [ 3 ]

В черния дроб протичат пресистемни метаболитни процеси на пролекарството (рамиприл), което води до образуването на единствения метаболитен компонент с лекарствен ефект - рамиприлат (по време на хидролиза, осъществяваща се главно в черния дроб). В допълнение към това активиране с образуването на рамиприлат, активният елемент на лекарството претърпява глюкурониране и се трансформира в естер - рамиприл дикетопиперазин. Рамиприлатът също подлежи на глюкурониране, при което се трансформира в киселина - рамиприлат дикетопиперазин.

След това активиране/обмен на пролекарство, приблизително 20% от перорално приложения рамиприл остава бионаличен. Когато 2,5 или 5 mg рамиприл се прилагат перорално, бионаличността на рамиприлат е приблизително 45%.

След прилагане на 10 mg рамиприл, предварително маркиран с радиоактивен трасер, около 40% от трасера се екскретира с изпражненията и приблизително 60% с урината. При перорално приложение на 5 mg рамиприл на лица с билиарно оттичане, приблизително равни количества рамиприл и метаболитни компоненти се екскретират с жлъчката и урината през първите 24 часа.

Приблизително 80-90% от метаболитните елементи в жлъчката с урината са рамиприлат или неговите метаболити. Глюкуронидът и дикетопиперазинът на активния елемент съставляват около 10-20% от общото количество, а непромененият рамиприл - около 2%.

В проучвания върху животни е установено, че рамиприл се екскретира в кърмата.

Намаляването на плазмените нива на рамиприлат протича на няколко етапа. Полуживотът на началната фаза на разпределение и елиминиране е приблизително 3 часа. След това започва преходната фаза (с полуживот от приблизително 15 часа), а след това и финалната фаза, по време на която интраплазмените стойности на рамиприлат са изключително ниски (полуживотът е приблизително 4-5 дни).

Наличието на последния етап е свързано с нискоскоростната дисоциация на рамиприлат с тясно, но интензивно свързване с ACE.

Въпреки че лекарството има удължена крайна фаза на екскреция, при еднократно приложение на 2,5+ mg рамиприл, стабилните му показатели в плазмата се наблюдават само след 4 дни. При многократна употреба ефективният полуживот, като се вземе предвид дозата, е 13-17 часа.

In vitro тестове показват, че инхибиторната константа на рамиприлат е 7 mmol/l, а периодът на полудисоциация на веществото с ACE е 10,7 часа, което демонстрира неговата изразена активност.

Протеиновият синтез на активната съставка и метаболита е съответно 73% и 56%.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално - всеки ден, по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се поглъщат цели, измити с чиста вода.

Хората с повишено кръвно налягане трябва да започнат курса с 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи с почивки от 2-3 седмици. Размерът на стандартната поддържаща доза на ден варира в диапазона от 2,5-5 mg; максималният размер е 10 mg.

Хората със ЗСН трябва да приемат 1,25 mg от лекарството на ден. Тази доза може да се увеличава на интервали от 2-3 седмици, докато достигне 10 mg.

След прекаран миокарден инфаркт, приемът на лекарството започва в периода от 2-ия до 9-ия ден от момента на развитие на заболяването. Първоначално се прилага 1,25-2,5 mg от лекарството 2 пъти дневно, след което дозата може да се удвои - до 2,5-5 mg. Максимално може да се прилага 10 mg от лекарството на ден.

В случай на нефропатия са необходими 1,25 mg Кардиприл дневно. Тази доза може да се увеличава на интервали от 2-3 седмици, докато се достигне 5 mg.

За профилактика се прилагат 2,5 mg от лекарството на ден; след 1 седмица тази доза може да се увеличи до 5 mg. След 3 седмици дозата може да се удвои отново - да се увеличи до 10 mg.

• Заявление за деца

Не е за употреба в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Употреба Кардиприл по време на бременност

Кардиприл не трябва да се използва по време на бременност. Преди предписване на лекарството на пациенти в репродуктивна възраст, те трябва да бъдат изследвани за евентуална бременност.

По време на периода на лечение пациентите трябва да използват надеждна контрацепция. Ако планирате забременяване, трябва да спрете употребата на лекарството.

Ако по време на терапията настъпи зачеване, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно преминаването към алтернативни методи на лечение.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• СКВ;
• анамнеза за оток на Куинке, причинен от употребата на АСЕ инхибитори;
• Оток на Куинке, който има наследствен или идиопатичен произход;
• склеродермия;
• потискане на хематопоетичните процеси в костния мозък;
• излишък на елемент К в тялото;
• стеноза, засягаща артериите на двата бъбрека или артерията на единия бъбрек;
• чернодробна/бъбречна недостатъчност;
• дефицит на елемента Na в организма;
• трансплантация на бъбрек;
• начален стадий на хипералдостеронизъм;
• кърмене.

Странични ефекти Кардиприл

Страничните ефекти включват:

• силно понижение на кръвното налягане, астения, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, тахикардия, болка в гърдите и аритмия;
• замаяност, депресия, сънливост, загуба на паметта, главоболие и конвулсии, както и невропатия, мозъчно-съдови нарушения, тремор, загуба на слуха със зрение, невралгия и парестезия;
• протеинурия, олигурия, оток и отслабване на бъбречната функция;
• тромбоцитопения или панцитопения, хемолитична анемия, еозинофилия, агранулоцитоза и миелодепресия;
• диария, анорексия, гадене, хиперсаливация, запек, ксеростомия, повръщане, диспепсия, болка в епигастралната област и дисфагия, както и панкреатит, гастроентерит, хепатит, проблеми с чернодробната функция и промени в нивата на трансаминазите;
• синузит, трахеобронхит, суха кашлица, фарингит, диспнея, ринит, инфекции на горните дихателни пътища, ларингит и бронхиален спазъм;
• треска, обрив, анафилактоидни симптоми, еритема мултиформе, уртикария, фоточувствителност и оток на Куинке;
• артралгия, миалгия или артрит;
• загуба на тегло, повишени стойности на K и нива на креатинина и урейния азот, както и промени в ензимната активност, нивата на билирубина, захарта и пикочната киселина.

Свръх доза

Основните симптоми на отравяне включват бъбречна недостатъчност, значително понижаване на кръвното налягане, шок и електролитни нарушения.

В такива случаи се извършва стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Освен това пациентът трябва да бъде изпратен в интензивно отделение, за да се наблюдава и поддържа функционирането на важни системи на тялото.

Значително понижение на стойностите на кръвното налягане изисква прилагане на катехоламини и ангиотензин-2, както и увеличаване на обема на Na и течности. Процесите на хемодиализа нямат ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството заедно с антихипертензивни лекарства, диуретици, наркотични аналгетици и анестетици потенцира неговата антихипертензивна активност, докато приложението с НСПВС и готварска сол, напротив, я намалява.

Индометацин и други НСПВС могат да предотвратят развитието на хипотензивния ефект чрез потискане на производството на ПГ в бъбреците и освен това чрез задържане на натрий и течности в организма.

Употребата на лекарства в комбинация с мляко, циклоспорин, калиеви вещества и неговите добавки, както и със заместители на солта и калий-съхраняващи диуретици (триамтерен и амилорид със спиронолактон), увеличава риска от развитие на хиперкалиемия.

Лекарствата, които потискат функцията на костния мозък, когато се комбинират с лекарството, увеличават риска от агранулоцитоза и неутропения, което може да доведе до смърт.

Въвеждането на Кардиприл с литиеви вещества повишава кръвните им стойности.

Лекарството може да усили антидиабетния ефект на инсулина и сулфонилурейните производни.

Употребата на лекарства заедно с алопуринол, прокаинамид, цитостатици и имуносупресори потенцира риска от левкопения.

Лекарството може да усили потискащия ефект на етиловия алкохол върху нервната система.

Комбинацията от лекарството и естрогени намалява антихипертензивната му активност.

Условия за съхранение

Кардиприл трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и влага. Температура – максимум 30°C.

Срок на годност

Кардиприл може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Полаприл, Рамизес, Рамиприл и Хартил с Амприл, а освен това Топрил с Миприл Н и Рамигексал с Рамаг Н.