Каптоприл

Каптоприл има антихипертензивна терапевтична активност.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Каптоприл

Използва се главно за предотвратяване на развитието на хипертонична криза и за понижаване на стойностите на кръвното налягане. Прилага се при следните нарушения:

• повишено налягане вътре в бъбреците;
• първична хипертония (повишено кръвно налягане с неизвестен произход);
• хипертония със злокачествен характер (при наличие на резистентност към други лекарства).

[ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Елементът се освобождава под формата на таблетки (обеми от 12,5, 25, а също и 50 или 100 mg). Вътре в блистерните опаковки - 10 таблетки. В кутията - 2 опаковки.

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството забавя активността на ACE, предотвратявайки трансформацията на ангиотензин-1 във втората форма. Ангиотензин-2 е основният елемент от структурата на RAS, който има значителен вазоконстрикторен ефект. Намаляването на показателите за ангиотензин-2, намаляването на производството на алдостерон и освен това натрупването на вазодилатиращия елемент брадикинин водят до развитие на антихипертензивна активност.

Каптоприл намалява системното съдово съпротивление спрямо кръвния поток, намалява налягането и следнатоварването в белодробната циркулация. Наред с това, лекарството може допълнително да намали стойностите на алдостерона в надбъбречните жлези.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Приблизително 75% от активната съставка се абсорбира с доста висока скорост в стомашно-чревния тракт. Консумацията на храна може да намали степента на абсорбция с 30-40%. Стойностите на Cmax в кръвта се определят след 0,5-1,5 часа. Синтезът на активната съставка с албумини е 25-30%.

Каптоприл се екскретира в кърмата. Метаболитните процеси протичат в черния дроб. Метаболитните продукти нямат лекарствена активност.

Екскрецията на 95% от лекарството се извършва чрез бъбреците (почти половината от него в непроменено състояние, а останалата част - под формата на метаболитни продукти).

При лица с тежко бъбречно увреждане се наблюдава натрупване на лекарството.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата. Веществото понижава кръвното налягане доста бързо. Само лекуващият лекар може да предпише лекарството.

Когато се развие хипертонична криза, е необходимо да се постави таблетка с доза от 25 mg под езика - това води до бързо развитие на антихипертензивен ефект.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Каптоприл по време на бременност

Противопоказан за употреба от бременни жени или по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• аортна стеноза;
• Синдром на Кон;
• митрална стеноза;
• състояние след бъбречна трансплантация;
• стеноза, засягаща бъбречните артерии;
• склонност към развитие на оток;
• наличие на тежка чувствителност към лекарството;
• миокардиопатия.

Странични ефекти Каптоприл

Употребата на терапевтично вещество може да провокира появата на определени странични ефекти:

• нарушения на нервната система: замаяност, силна умора, парестезия, астения и мигренозно главоболие;
• нарушения, засягащи функционирането на сърдечно-съдовата система: ортостатичен колапс или учестен пулс;
• храносмилателни нарушения: болка в епигастралната област, гадене, чревни нарушения (синдром на запек или диария), нарушения на вкусовите рецептори, както и холестаза, панкреатит, повишени нива на AST, ALT или билирубин и хепатит;
• проблеми с хематопоетичната система: анемия, агранулоцитоза (ако е налице автоимунно заболяване), неутропения и намаляване на броя на тромбоцитите;
• метаболитни нарушения: ацидоза или повишени стойности на K+;
• нарушения на пикочните пътища: поява на протеин в урината и проблеми с бъбречната функция;
• признаци на алергия: наличие на антинуклеарни антитела, серумна болест, бронхиален спазъм, лимфаденопатия или оток на Куинке;
• Други: може да се наблюдава суха, непродуктивна кашлица.

Ако пациентът изпитва други негативни симптоми, той/тя трябва да се консултира с лекар и временно да спре употребата на лекарството.

[ 20 ], [ 21 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарството, настъпва значително понижение на показателите за кръвно налягане. Разстройството може да бъде усложнено от нарушение на кръвоснабдяването на мозъка, тромбоемболизъм и миокарден инфаркт.

При такива нарушения пострадалият трябва да се постави хоризонтално, а краката му да се повдигнат. Също така, за възстановяване на стойностите на кръвното налягане се извършва интравенозно инжектиране на физиологична течност. Процедурата на перитонеална диализа ще бъде неефективна, но хемодиализата може да даде положителни резултати.

Взаимодействия с други лекарства

При едновременно приложение с имуносупресори или цитостатици може да се появи левкопения.

Комбинацията с диуретици (съхраняващи калий) може да доведе до хиперкалиемия (спиронолактон и амилорид с триамтерен).

Азатиоприн може да причини анемия, свързана с потискане на еритропоетиновата активност. Има информация за развитието на левкопения, причинена от адитивна хематопоеза в костния мозък.

При комбиниране с алопуринол е възможно потенциране на хематологичните свойства.

Аспиринът може да намали антихипертензивния ефект на лекарството.

Лекарството има способността да повишава нивата на дигоксин. Лекарствените взаимодействия се развиват главно при хора с тежко бъбречно заболяване.

[ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Каптоприл трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Срок на годност

Каптоприл може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 32 ], [ 33 ]

Заявление за деца

Каптоприл не се предписва за лечение в педиатрията (под 14-годишна възраст).

[ 34 ]

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Алкадил и Каптоприл с Капотен.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]