Iressa

Иреса има противотуморен ефект чрез потискане на активността на тирозин киназата - окончанията на фактора, стимулиращ растежа на епидермиса, който се среща в повечето обемни неоплазми. Ефектът на лекарството е насочен към намаляване на скоростта на растеж на неоплазмата, предотвратяване на образуването и разпространението на метастази, а също и намаляване на скоростта на ангиогенеза и увеличаване на скоростта на апоптоза на получения тумор.

Като предотвратява растежа на неоплазми, лекарството също така потенцира ефективността на хормоналните, лъчетерапията и химиотерапевтичните средства. [ 1 ]

Показания Iressa

Използва се за намаляване на скоростта на развитие на недребноклетъчни злокачествени тумори в бронхите и белите дробове, както и на метастатичен белодробен карцином.

Лекарството е ефективно при онкологични патологии и резистентност на патогенните клетки към ефектите на химиотерапията, използваща платинови вещества.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава в таблетки от 0,25 g, 10 броя в блистерна опаковка; вътре в опаковката има 3 такива опаковки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение, абсорбцията настъпва доста бавно. Плазмените Cmax стойности се наблюдават в продължение на 3-7 часа. [ 2 ]

Абсолютните стойности на бионаличност са средно 59%. Приемът на храна не променя бионаличността на лекарството. При ниво на pH на стомаха над 5, стойностите на бионаличността на гефитиниб намаляват с 47%.

Процеси на дистрибуция.

Редовният прием на лекарството веднъж дневно води до повишаване на концентрацията 2-8 пъти (в сравнение с еднократна употреба). Нивото на Css се отбелязва след прием на 7-10 дози.

Стойностите на Vd на гефитиниб след достигане на Css са равни на 1400 L, което показва, че Iressa се разпределя в голяма степен в тъканите.

Синтезът на протеини (с α1-гликопротеин и серумен албумин) е приблизително 90%.

Процеси на обмен.

Гефитиниб участва в процесите на оксидативен метаболизъм, включващи изоензима CYP3A4.

Метаболитните процеси на гефитиниб се осъществяват по 3 начина: метаболизъм, засягащ N-пропилморфолиновата подгрупа, деметилиране на хиназолиновата част на метоксилната подгрупа, както и окислителна форма на дефосфорилиране на фениловата група от халогениран тип.

Основният продукт на разграждане, открит в човешката плазма, е O-десметилгефитиниб. Той има по-ниска активност от гефитиниб (14 пъти) срещу клетъчен растеж, стимулиран от епидермален растежен фактор, и следователно е малко вероятно да има значително влияние върху клиничния ефект на гефитиниб.

Екскреция.

Системният плазмен клирънс на гефитиниб е приблизително 0,5 L на минута. Средният полуживот е 41 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира с изпражненията. Екскрецията с урината е по-малко от 4% от приложената доза.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Таблетките трябва да се приемат по едно и също време, независимо от приема на храна.

Лекарството се приема по 1 таблетка (0,25 g) 1 път дневно. Ако пропуснете следващата доза, трябва да я приемете поне 12 часа преди следващата. Не можете да приемате 2 таблетки наведнъж.

Ако пациентът не е в състояние да преглътне цялата таблетка, тя може да се разтвори в негазирана вода (0,1 л), която да изпие (или да се приложи през сонда). За да се постигне пълен ефект, след изпразване на чашата, тя трябва да се измие, да се напълни отново с вода и да се даде на пациента да изпие.

Хора с тежка диария, интерстициална пневмония, признаци на алергия и други странични ефекти по време на терапията могат да си вземат почивка от приема на лекарството (не повече от 14 дни). След това терапията се провежда по стандартния режим.

• Заявление за деца

Предписването на лекарството в педиатрията е забранено.

Употреба Iressa по време на бременност

Иреса не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Противопоказано е да използвате лекарството, ако сте алергични към някоя от съставките в състава му.

Необходимо е повишено внимание при наличие на следните съпътстващи заболявания: пневмокониоза, идиопатична белодробна фиброза, повишени чернодробни ензими и билирубин и наследствена хиполактазия. В случай на лекарствено индуцирана, интерстициална или лъчева пневмония, терапията трябва да се провежда под наблюдение.

Странични ефекти Iressa

Често употребата на лекарството причинява следните странични ефекти: дехидратация, стоматит, диария, сухота на лигавиците и епидермиса, както и сърбеж и обриви (акне или пустулозен). Освен това се наблюдават гадене, астения, анорексия, повръщане, склонност към кървене (от носа или хематурия), конюнктивит, ксерофталмия, блефарит, повишена активност на AST с ALT, интерстициална пневмония (ако увеличението на проявите се пренебрегне, е възможен смъртен изход), хипертермия и промени във формата на ноктите. Iressa повлиява някои тестове: повишава се нивото на протеин в урината и нивата на креатинин и билирубин в кръвта.

Рядко, при употреба на лекарството, се наблюдават панкреатит, ТЕН, хепатит, хипокоагулация, уртикария, оток на Куинке, МЕЕ или злокачествена форма на ексудативна еритема, лечима ерозия на роговицата, нарушение на растежа на миглите, епидермален васкулит и чернодробна недостатъчност.

Свръх доза

В случай на предозиране се наблюдават тежки храносмилателни нарушения, епидермални обриви и повишена интензивност на страничните ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на лекарството заедно с индуктори на производството на изоензима CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, барбитурати и фенитоин с тинктура от жълт кантарион) значително отслабва лекарствения ефект на гефитиниб.

Ефектът на Iressa се потенцира с 80%, когато се прилага с инхибитори на CYP3A4 изоензима (напр. итраконазол).

Рискът от развитие на неутропения се увеличава при комбинирано приложение с винорелбин.

В случай на повишаване на стомашния pH индекс под влиянието на определени лекарства, активността на лекарството се отслабва с 45-50%.

Употребата в комбинация с антикоагуланти увеличава вероятността от кървене. Тези лекарства трябва да се комбинират с мониторинг на параметрите на кръвосъсирването.

Условия за съхранение

Иреса трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

Срок на годност

Иреса може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.