Glyclada

Гликлада, която съдържа гликлазид, е перорален хипогликемичен агент от второ поколение от групата на сулфонилурейните производни, използвани за лечение на неинсулинозависим захарен диабет (тип 2). Гликлазид подобрява инсулиновата секреция и може да има ефект върху намаляването на инсулиновата резистентност, наблюдавана при пациенти с този тип диабет. Ефектите на гликлазид включват понижаване на нивата на кръвната захар, което се поддържа както при краткосрочна, така и при дългосрочна употреба и е сравнимо с резултатите, постигнати с други сулфонилурейни агенти.

От особено значение е, че гликлазид може да бъде полезен при пациенти с диабетна ретинопатия чрез своите хематобиологични действия, а добавянето на гликлазид към инсулиновата терапия позволява намаляване на дозата на инсулина. По този начин, гликлазид е ефективен за коригиране на метаболитните нарушения, свързани с неинсулинозависим диабет, и може да има допълнителното предимство да потенциално забави прогресията на диабетната ретинопатия. Тези свойства, заедно с добрата поносимост и ниската честота на хипогликемия, дават на гликлазид важно място сред наличните перорални хипогликемични средства за контрол на неинсулинозависим диабет (Palmer & Brogden, 1993).

Показания Glyclades

Гликлада се използва за лечение на диабет тип 2. Това лекарство се предписва, когато диетата, упражненията и промените в начина на живот не са достатъчно ефективни за контролиране на нивата на кръвната захар. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антидиабетни лекарства, като метформин или инсулин, в зависимост от индивидуалната ситуация на пациента.

Формуляр за освобождаване

Гликлада обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Гликлада действа чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от β-клетките на панкреаса.
   • Освен това повишава чувствителността на тъканите към инсулин, което подобрява усвояването на глюкозата от организма и понижава нивата на кръвната захар.
   • Важно е да се отбележи, че Гликлада обикновено не причинява хипогликемия, когато се използва в правилната доза, което го прави предпочитано средство за контрол на кръвната захар при пациенти с диабет.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Гликлазид обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 1-4 часа след приложение.
2. Метаболизъм: След абсорбция, гликлазидът се метаболизира в черния дроб. Основният метаболит е активната форма на гликлазид, която проявява хипогликемично действие.
3. Екскреция: Гликлазид се екскретира предимно в урината под формата на метаболити. При пациенти с нормална бъбречна функция, елиминационният полуживот на гликлазид е приблизително 8-12 часа.
4. Черен дроб: Тъй като гликлазид се метаболизира в черния дроб, може да се наложи корекция на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция.
5. Бъбречно увреждане: Тъй като гликлазид се екскретира с урината, може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.
6. Продължителност на действие: Продължителността на действие на гликлазид е около 12-24 часа, което позволява приема му веднъж или два пъти дневно.

Дозиране и администриране

1. Указания за употреба:

   • Гликлада обикновено се приема перорално, преди хранене.
   • Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко количество вода.
   • Препоръчително е таблетките да се приемат всеки ден по едно и също време на деня, за да се осигурят стабилни нива на лекарството в кръвта.

2. Дозировка:

   • Дозировката на Glyclada се определя от лекаря в зависимост от индивидуалните нужди на пациента и тежестта на заболяването.
   • Обичайната начална препоръчителна доза за възрастни е 30 mg, приемана веднъж дневно.
   • Дозата може да се увеличи до 60 или 120 mg на ден в зависимост от отговора на лечението и препоръките на лекаря.

3. Продължителност на приема:

   • Продължителността на приема на Гликлада се определя от лекаря и зависи от естеството и тежестта на диабета.
   • Лекарството обикновено се приема за дълъг период от време, за да се поддържат стабилни нива на кръвната захар.

Употреба Glyclades по време на бременност

Употребата на гликлазид (Gliclad) по време на бременност не се препоръчва поради ограничени данни за неговата безопасност за плода. Съществуващите проучвания показват, че употребата на гликлазид по време на бременност не е свързана с повишен риск от хоспитализация на майката или неблагоприятни неонатални резултати в сравнение с употребата на метформин, но броят на изследваните бременности е ограничен, което е ключово ограничение (Kelty et al., 2020).

В друг случай, въпреки нормалния изход от бременността след експозиция на гликлазид и рамиприл през първите 16 седмици, се отбелязва, че това не предоставя ясни доказателства за безопасността на тези лекарства по време на бременност, особено предвид известните рискове, свързани с АСЕ инхибитори като рамиприл (Kolağası et al., 2009).

Поради това, гликлазид трябва да се избягва по време на бременност, особено без внимателна консултация с лекар, който може да оцени потенциалните рискове и ползи от употребата му.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към гликлазид или към някоя от съставките на лекарството не трябва да приемат Гликлада.
2. Захарен диабет тип 1: Гликлазид не се препоръчва за лечение на захарен диабет тип 1, който се характеризира с абсолютен инсулинов дефицит.
3. Антидиабетни средства: Употребата на гликлазид може да бъде противопоказана при пациенти, приемащи определени антидиабетни средства или инсулин, особено ако това може да доведе до хипогликемия.
4. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане, Glyclada трябва да се използва с повишено внимание и под лекарско наблюдение, тъй като промените в лекарствения метаболизъм може да наложат корекция на дозата.
5. Бременност и кърмене: Информацията за безопасността на гликлазид по време на бременност и кърмене е ограничена, така че употребата му през този период трябва да се извършва само по лекарско предписание.
6. Педиатрична популация: Ефикасността и безопасността на Glyclada при деца не са установени, така че употребата му при деца може да изисква консултация с лекар.
7. Пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст може да се наложи по-внимателно предписване и редовно наблюдение при употреба на гликлазид.

Странични ефекти Glyclades

1. Хипогликемия (ниска кръвна захар), особено ако не спазвате диета или ако го приемате с други антидиабетни лекарства.
2. Кожна непоносимост към слънчева светлина (фоточувствителност).
3. Повишени нива на кръвната захар (хипергликемия) при прием на високи дози от лекарството.
4. Стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария, запек.
5. Главоболие, умора, сънливост.
6. Повишени нива на чернодробните ензими.
7. Рядко могат да се появят алергични реакции, включително кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.

Свръх доза

1. Главоболие и световъртеж.
2. Нередовен сърдечен ритъм или палпитации.
3. Нередовно дишане или затруднено дишане.
4. Слабост, сънливост или умора.
5. Тревожност, нервност или раздразнителност.
6. Глад или треперене.
7. Загуба на съзнание или кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които усилват хипогликемичния ефект: Лекарствата, които понижават нивата на кръвната захар (напр. инсулин или други хипогликемични средства), могат да усилят хипогликемичния ефект на гликлазид. Това може да доведе до хипогликемия (ниска кръвна захар) и изисква внимателно проследяване на нивата на кръвната захар.
2. Лекарства, които повишават нивата на кръвната захар: Някои лекарства, като глюкокортикостероиди (напр. преднизон) или някои диуретици (напр. тиазидни диуретици), могат да повишат нивата на кръвната захар. Това може да намали ефективността на Glyclada и да наложи коригиране на дозата му.
3. Лекарства, засягащи черния дроб: Тъй като Glyclada се метаболизира в черния дроб, лекарства, които повлияват чернодробната функция (напр. инхибитори или индуктори на чернодробните ензими), могат да променят неговата фармакокинетика. Това може да наложи корекция на дозата на Glyclada при пациенти с чернодробна дисфункция.
4. Алкохол: Консумацията на алкохол в комбинация с гликлазид може да увеличи риска от хипогликемия. Това е така, защото алкохолът може да усили хипогликемичния ефект на гликлазид.
5. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Тъй като Glyclada се екскретира с урината, лекарствата, повлияващи бъбречната функция (напр. диуретици или нефротоксични лекарства), могат да променят неговата фармакокинетика и да наложат корекция на дозата.