Gemix

Хемикс е антибактериално лекарство от категорията на хинолоните.

Показания Gemixa

Използва се за елиминиране на инфекции, чието развитие се провокира от активността на бактерии, чувствителни към лекарството:

• придобита в обществото пневмония (също причинена от действието на мултирезистентни щамове);
• хроничен бронхит в остър стадий;
• остър стадий на синузит.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 1 такъв блистер.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Гемифлоксацин е антимикробно лекарство от категорията флуорохинолони. Веществото има широк спектър на бактерицидна активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни, както и атипични бактерии и анаероби.

Лечебният елемент разрушава процесите на репарация и репликация, както и транскрипцията на микробната ДНК – чрез забавяне на активността на ензимите ДНК гираза (топоизомераза 2), както и топоизомераза 4, които са необходими за бактериалния растеж. Гемифлоксацин има висок афинитет към бактериалните топоизомерази – II (ДНК гираза) и IV.

Щамовете на пневмококи с генни мутации, които кодират тези ензими, са резистентни към повечето лекарства от категорията на флуорохинолоните. Но при значителни лекарствени концентрации веществото може да забави променените ензими. Следователно, отделни щамове на пневмококи, които са резистентни към флуорохинолони, могат да проявят чувствителност към гемифлоксацин.

Механизмът на терапевтична активност на флуорохинолоните (включително гемифлоксацин) е донякъде различен от ефекта на макролидите с β-лактамни антибиотици, както и на тетрациклините с аминогликозиди.

Не се наблюдава кръстосана резистентност между Hemix и тези категории антибиотици.

Основният механизъм на резистентност към флуорохинолони са генните мутации в ДНК гиразата с ДНК топоизомераза IV. Честотата на поява на тези мутации е 10⁻⁷/10⁻⁷ и по-малко.

Компонентът гемифлоксацин има терапевтична активност срещу повечето бактериални щамове – както при in vitro процедури, така и при in vivo:

• Грам-положителни аероби: пневмококи (включително тези, резистентни към макролиди и пеницилин, както и повечето от тези, резистентни към офлоксацин или левофлоксацин, както и MDRSP), пиогенни стрептококи (включително бактерии, резистентни към макролиди), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans и Streptococcus anginosa. В допълнение, Streptococcus constellatus със Streptococcus milleri и Streptococcus mitis, както и други бактерии от групата на стрептококите. Заедно с тях, също Staphylococcus aureus (чувствителен към метицилин), Staphylococcus epidermidis, сапрофитни стафилококи, хемолитични стафилококи и други микроби от категорията на стафилококите. В допълнение, има и фекални ентерококи, enterokoki faecium и други бактерии от категорията на ентерококите;
• Грам-отрицателни аероби: Influenza bacillus (това включва и микроорганизми с наличие на β-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae и други бактерии от групата Haemophilus. В допълнение, Moraxella catarrhalis (с положителна и отрицателна β-лактамаза) и други видове бактерии от категорията Moraxella. В допълнение, бацилът на Фридлендър, Klebsiella oxytoca и други видове микроби от групата Klebsiella. Заедно с тях, също гонококи, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus с Acinetobacter anitratus, и освен това Acinetobacter haemolyticus и други форми на бактерии от категорията Acinetobacter. Този списък включва също Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, както и други микроби от категорията Citrobacter;
• Шигела със салмонела, Enterobacter aerogenes и други форми на микроби Enterobacter. Serratia marcescens и други форми на бактерии Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis и други видове бактерии от категорията Proteus. Providencia, бактерия на Морган и други видове Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa и други видове бактерии от групата Pseudomonas, както и бактерии Borde-Gangou и други микроби от категорията Bordetella;
• атипични микроби: Coxiella burnetii и други форми на коксиела, mycoplasma pneumoniae и други бактерии от групата на микоплазмите, legionella pneumophila и други микроби от групата на легионела, както и chlamydophila pneumoniae и други форми на хламидия;
• анаероби: пептострептококи, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и други форми на клостридии, фузобактерии, порфиромонади и превотели.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарството в дози от 40-640 mg, неговите фармакокинетични характеристики остават линейни.

Гемифлоксацин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. След прием на 1 таблетка от лекарството, пиковите нива на веществото в организма се достигат за 0,5-2 часа. При многократно приложение на 320 mg от лекарството, пиковите нива на веществото в кръвната плазма са 1,61±0,51 μg/ml, както и 0,70-2,62 μg/ml, а нивото на клирънс е 9,93±3,07 μg/час/ml, както и 4,71-20,1 μg/час/ml.

При употреба на лекарството в курсова доза от 320 mg веднъж дневно, равновесните му стойности се отбелязват на 3-тия ден от терапията. Хемикс почти не се натрупва (по-малко от 30% след прием на лекарството в доза от 640 mg през първата седмица).

Консумацията на храна почти няма ефект върху фармакокинетичните параметри на гемифлоксацин, което позволява употребата на лекарството независимо от времето на прием на храна.

След многократна употреба на лекарството, 55-73% от активния елемент се синтезира с плазмените протеини; възрастта на пациента не влияе върху дела на синтезираната фракция.

Нивото на гемифлоксацин в бронхоалвеоларния лаваж е по-високо от стойностите му в кръвната плазма. Лекарството има висока способност за проникване в белодробната тъкан.

Малка част от веществото претърпява чернодробен метаболизъм. След 4 часа след приложение, непроменен гемифлоксацин преобладава (неговата част е 65%) над продуктите от лекарствения метаболизъм в кръвната плазма. Лекарството не се метаболизира с участието на хемопротеин P450 системата и не забавя скоростта на нейните метаболитни процеси.

Екскрецията на лекарството (непроменен елемент и метаболитни продукти) се осъществява през червата (при здрав човек тази цифра е 61% ± 9,5% от порцията), а освен това, заедно с урината (при здрав човек цифрата е 36% ± 9,3%). Периодът на екскреция на лекарството от плазмата и урината е съответно приблизително 8 и 15 часа.

По време на хемодиализа приблизително 20-30% от дозата гемифлоксацин се отстранява от плазмата.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат перорално, измити с чиста вода, независимо от времето на хранене. Необходимата дневна доза е 320 mg от лекарството еднократно.

За лечение на придобита в обществото пневмония е необходима еднократна доза от 320 mg от лекарството на ден в продължение на 1 седмица.

В случай на обостряне на хроничен бронхит е необходимо да се приемат 320 mg от лекарството веднъж дневно в продължение на 5 дни.

За да се елиминира остър синузит, курсът на лечение с единична дневна доза от 320 mg от лекарството също продължава 5 дни.

Хора с леко до умерено бъбречно увреждане (стойности на креатининов хлорид >40 ml/min) не е необходимо да променят дозата. Хора с тежки стадии на заболяването (ниво на креатининов хлорид <40 ml/min) и тези, подложени на хемодиализа или редовна амбулаторна перитонеална диализа, трябва да приемат 160 mg от лекарството веднъж дневно.

[ 21 ]

Употреба Gemixa по време на бременност

Хемикс е забранен за употреба при бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към гемифлоксацин и други компоненти на лекарството;
• удължаване на QT интервала по време на ЕКГ процедурата (това включва и вродената форма на това разстройство);
• анамнеза за увреждане на сухожилията поради употреба на флуорохинолони;
• период на лактация;
• лица под 18-годишна възраст.

[ 16 ]

Странични ефекти Gemixa

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• прояви на алергия: понякога се развиват уртикария, сърбеж, признаци на свръхчувствителност. Освен това може да се развие синдром на Стивънс-Джонсън или ТЕН. Спорадично се наблюдават пневмония с алергичен характер и тежка фоточувствителност;
• храносмилателни нарушения: поява на диария и гадене, понякога развитие на повръщане, подуване на корема, коремна болка и анорексия. Понякога може да се появи хепатит или остра чернодробна недостатъчност;
• нарушения на функцията на нервната система: спорадично може да се появи чувство на тревожност, сънливост, безпокойство или объркване, както и тремор, депресия, параноиден синдром и халюцинации. Ако се появят признаци на увреждане на централната нервна система, употребата на лекарството трябва да се преустанови. Освен това може да се наблюдава полиневропатия със сензорен аксонален характер, проявяваща се под формата на хипестезия, парестезия, чувство на слабост, както и други нарушения на чувствителността;
• нарушения на сетивните органи: наблюдават се изолирани случаи на обонятелни и вкусови нарушения, шум в ушите, загуба на слуха, замаяност и зрителни нарушения (като проблеми с цветовъзприятието и диплопия);
• лезии, засягащи хематопоетичната система: понякога се развива левкопения; от време на време се появява тромбоцитопения, а понякога и агранулоцитоза, панцитопения, тромбоцитопенична пурпура и други хематологични нарушения. Освен това, понякога може да се наблюдава анемия (понякога в апластична или хемолитична форма);
• нарушена функция на уринирането: понякога се наблюдава кристалурия. Може да се развие остра бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• Резултати от лабораторни изследвания: понякога се наблюдава повишаване на натрия, общия билирубин и броя на тромбоцитите, както и намаляване на калия, калция и неутрофилите в кръвта. Отбелязват се също повишаване на стойностите на креатинфосфорната киназа (CPK) и чернодробните трансаминази, както и промяна в стойностите на хематокрита;
• Други: спорадично се развиват артрит или артралгия, миалгия, тендовагинит и васкулит, както и суперинфекции (като псевдомембранозен колит или кандидоза). Възможни са и разкъсвания на сухожилия.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Свръх доза

Признак на интоксикация е засилването на страничните ефекти.

При остро отравяне трябва да се предизвика повръщане или да се направи стомашна промивка, както и да се вземат симптоматични мерки. Хемикс няма специфичен антидот. Пациентът трябва да пие много течности и да бъде постоянно наблюдаван. По време на хемодиализа 20-30% от дозата гемифлоксацин се екскретира от кръвната плазма.

[ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията на лекарството с антиациди, съдържащи железен сулфат, магнезий или алуминий, както и със сукралфат, намалява нивото на бионаличност на Hemix. Антиацидите трябва да се приемат поне 3 часа преди прием на гемифлоксацин или поне 2 часа след него. Сукралфат трябва да се използва поне 2 часа след употреба на лекарството.

Пероралните контрацептиви от естроген-прогестеронов тип леко намаляват стойностите на бионаличността на лекарството.

Курсовата употреба на лекарството не повлиява фармакокинетичните параметри на контрацептивните лекарства - производни на левоноргестрел или етинилестрадиол.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Условия за съхранение

Хемикс трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за малки деца. Температурен индикатор – под 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Срок на годност

Гемикс може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналог на лекарството е лекарството Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]