Farmadipin

Фармадипин се използва като спешна помощ при хипертонична криза. В тази форма лекарството не трябва да се използва за употреба.

Показания Farmadipin

Препоръчва се да се приложи в случай на рязко повишаване на кръвното налягане - да се спрат хипертензивните кризи.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в 5 ml или 25 ml флакони. Една опаковка съдържа 1 бутилка.

[1], [2]

Фармакодинамика

Фармадипин има изразени хипотензивни, както и антиангинални свойства. Предотвратява навлизането на калиеви йони в кардиомиоцити и гладкомускулни клетки на периферните и коронарните артерии чрез бавно потенциално зависими калциеви канали на клетъчните мембрани. Помага за отпускането на гладките съдови мускули и освен това премахва различни спазми, намалява силата на периферната съпротива на кръвоносните съдове и кръвното налягане след натоварване, както и търсенето на миокарда от кислорода. В допълнение, тя леко намалява агрегацията на тромбоцитите и леко намалява контрактилитета на миокарда.

Фармакокинетика

След перорален прием се абсорбира добре от храносмилателната система. Индикаторите за бионаличност са 40-60%. Лечебният ефект се постига най-бързо чрез сублингвален метод на приложение - след 5-10 минути. Ефективността на пиковете достига 30-40 минути. Скоростта на абсорбция на лекарството не зависи от приема на храна.

Хемодинамичният ефект трае около 4-6 часа. Около 90% от веществото нифедипин се свързва с плазмените кръвни протеини. Метаболизмът настъпва в черния дроб, а от тялото лекарството се екскретира основно под формата на неактивни обменни продукти. Общият прочистващ фактор на нифедипин е 0.4-0.6 литра / kg / h. Полуживотът на организма Т1 / 2 е 2-4 часа. Този процент може да се увеличи приблизително 2-кратно по-възрастни хора, и освен това при пациенти, страдащи от цироза на черния дроб, тъй като те са наблюдава забавяне процес нифедипин разцепване. Ето защо, в такива ситуации трябва да намалите дозата и да увеличите прекъсването между приемането на наркотици.

Нифедипин не се натрупва в тялото. Малко количество от лекарството може да премине през плацентата и кръвно-мозъчната бариера и да попадне в майчиното мляко.

Дозиране и администриране

В случай на остър силен скок на кръвното налягане, първоначалната доза за единична доза за възрастен е 3-5 капки. (2-3,35 mg), а за пациентите в старческа възраст - максимум 3 капки. (2 мг), като запазвате лекарството под езика, или хвърляте на парче захар или галета, а след това задръжте в устата си. Ако желаният ефект не може да бъде постигнат, трябва да увеличите дозата, докато има подобрения в състоянието на пациента. Освен това, когато нивото на артериалното налягане се повиши, тази дозировка трябва да се вземе като ръководство.

Ако е необходимо (ако кръвното налягане се повиши до 190 на 100/220 на 110 мм живак), понякога постепенно може да се увеличи единичната доза до 10-15 капки. (6,7-10 mg), като се вземат предвид индивидуалните промени в кръвното налягане при пациента.

[5], [6]

Употреба Farmadipin по време на бременност

При бременност употребата на нифедипин е забранена.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• Нестабилна ангина;
• Алергична реакция към компонентите на лекарството;
• Състояние на кардиогенен шок;
• Остър стадий на миокарден инфаркт;
• Стесняване на митралната клапа и аортата в тежка форма;
• Хипотония или тахикардия;
• Период на кърмене;
• Деца до 18 години.

Странични ефекти Farmadipin

Ако спазвате медицинските препоръки, нежеланите реакции ще бъдат незначителни и краткотрайни, а ако възникнат, обикновено не трябва да спирате употребата на наркотици.

Честото неконтролирано използване на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти, които са типични за лекарствата, които са част от тази фармакологична категория.

Сърдечно-съдова система: често вазодилатация и подуване, понякога - хипотония, повишена сърдечна честота, тахикардия и също синкоп.

CNS и PNS: основно главоболие; по-рядко са мигрена, чувство за тревожност, проблеми със съня, тремор, световъртеж и замайване; много рядко - състояние на възбуда, проблеми с краткотрайното зрение и в допълнение към дизестезия, както и парестезия.

Ендокринна система: развитие на хипергликемия (този факт трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет).

Система на храносмилане: най-вече запек; доста рядко поради излишък доза наблюдава - диспепсия, метеоризъм, коремна болка, гадене, повръщане, чувство на сухота в устната кухина, хиперплазия на венците (в случай на продължителна употреба) и преходно повишаване на чернодробните ензими.

Уринарна система: понякога дизурия или полиурия.

Циркулаторна система: левкопения или анемия или тромбоцитопения е рядко.

Алергии: понякога алергичен оток / оток на Quincke (включително оток на ларинкса); рядко обриви по кожата, сърбеж и копривна треска; изключително редки - анафилактичен / анафилактоиден шок.

Други: предимно лошо здраве; понякога има назална конгестия или кървене от него, както и еритема; рядко - мускулни крампи, оток на долния крак или стави, неспецифична болка, диспнея, повишена температура, импотентност.

[3], [4]

Свръх доза

Симптомите на остро отравяне нифедипин: развитието на човешкото съзнание, което може да доведе до кома, спадане на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия, повишаване на нивата на кръвната захар, метаболитна ацидоза, аноксия, кардиогенен шок, често придружени от белодробен оток.

Взаимодействия с други лекарства

Нифедипин докато използването на антагонисти на рецептора на АТ-1 нервни окончания и други калциеви антагонисти, диуретици, АСЕ инхибитори и FDE5 групи, алфа-адренергични блокери, алфа-метилдопа, и бета-блокерите могат да увеличат антихипертензивни свойства.

В случай на едновременна употреба с β-блокери, в допълнение към повишаването на силата на антихипертензивния ефект, понякога съществува риск от сърдечна недостатъчност.

Дилтиазем намалява скоростта на екскреция на нифедипин, така че когато това се случи, дозата на нифедипин се понижава.

Амиодаронът, заедно с хинидин, може да увеличи негативния инотропен ефект на активния лекарствен компонент. Понякога, когато се комбинира с перорално приложение на нифедипин с хинидин, насищането му в кръвната плазма намалява.

Едновременната употреба на нифедипин с теофилин, а освен него сърдечни гликозиди при пациенти понякога повишени нива на теофилин и дигоксин в кръвната плазма (това е защо трябва внимателно да се следи за тяхното изпълнение).

Nifedipine помага да се увеличи нивото на насищане на кръвния серум с карбамазепин, както и фенитоин. Комбинацията от нифедипин и циметидин може да повиши нивото на първия в кръвната плазма.

Рифампицин повишава ензимната активност, повишаване на скоростта на разграждане на нифедипин, по този начин намаляване на силата на клиничните ефекти на нифедипин (и следователно тази комбинация е противопоказан).

Лечението с нифедипин трябва да се извърши 36 часа преди планираната употреба на фентанил. Nifedipine има добра съвместимост с радиоактивните контрасти.

В резултат на едновременното приложение на активната съставка на Pharmadipine с магнезиев сулфат, приложен интравенозно, може да се появи невромускулно нарушение при жените по време на раждане.

Нифедипин се разцепва от цитохром Р450 ЗА4, който се намира в чревната и чернодробната лигавица. Следователно, лекарства, които стимулират или подобряване на потискане на системата за ензим, могат да повлияят на действието на така наречените "първо преминаване" (чрез орално приемане) или фактор пречистване на нифедипин.

Когато се комбинира с прием нифедипин макролидни антибиотици (например еритромицин), вещества, HIV протеазни инхибитори (като ритонавир), азолови противогъбични средства (например, кетоконазол), флуоксетин, нефазодон и и освен тях циметидин с квинупристин или далфопристин и цизаприд също възможно да се увеличи насищането на активното вещество в плазмата лекарството.

Тъй като валпронова киселина поради забавяне на ензимната активност в плазмата увеличава насищането подобна на структурата на нимодипин, нифедипин (блокер на калциевите канали) може да се наблюдава също така увеличаване на насищане на първата, заедно с повишена ефективност въздействие.

Тикролимус също се разцепва от цитохрома на групата P450 3A4. Ето защо, в някои случаи, приемайки го заедно с нифедипин, трябва да намалите дозата. Също така, по време на приложението, трябва да наблюдавате насищането на такролимус в плазмата и, ако е необходимо, да намалите дозата му.

Сок от грейпфрут забавя активността на цитохром Р450 3А4 група, обаче използването в комбинация с нифедипин причинява увеличаване на нивото на насищане на веществото в плазмата и също се удължава продължителността на излагането му (поради процеса на обмяна на веществата се забавя, когато първото преминаване или понижаване на съотношението на пречистване). В резултат, антихипертензивни свойства на лекарството може да се увеличи. Ако пиете сок от грейпфрут редовно, подобен ефект може да продължи в продължение на 3 дни, считано от датата на последното използване. Поради това трябва да се избягва, въз основа на използването на цитрусови плодове за сок или грейпфрут, докато миналата лечение с активната съставка на лекарства.

[7], [8], [9]

Условия за съхранение

Препоръчва се лекарството да се държи на място, затворено от слънчева светлина, сухо, недостъпно за деца. Температурата в стаята не трябва да надвишава 25 ° С.

[10]

Срок на годност

Фармадипин се разрешава да се използва в продължение на 3 години от датата на приготвяне.

[11]