Pharmadipine

Фармадипин се използва като спешно лечение в случай на хипертонична криза. В тази форма лекарството не трябва да се използва за курсова употреба.

Показания Pharmadipine

Препоръчва се употребата му при рязко повишаване на кръвното налягане – за облекчаване на хипертонични кризи.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в бутилки от 5 или 25 мл. Една опаковка съдържа 1 бутилка.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Фармадипин има изразени хипотензивни и антиангинални свойства. Той предотвратява навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на периферните и коронарните артерии чрез бавни потенциал-зависими калциеви канали на клетъчните мембрани. Спомага за отпускане на гладките съдови мускули, а също така елиминира различни спазми, намалявайки силата на периферното съдово съпротивление и кръвното налягане след физическо натоварване, както и кислородните нужди на миокарда. Освен това, той леко намалява тромбоцитната агрегация и леко намалява миокардния контрактилитет.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира добре от храносмилателната система. Бионаличността е 40-60%. Терапевтичният ефект се постига най-бързо при сублингвално приложение - след 5-10 минути. Пикът на ефективност се достига след 30-40 минути. Скоростта на абсорбция на лекарството не зависи от приема на храна.

Хемодинамичният ефект трае приблизително 4-6 часа. Около 90% от веществото нифедипин се свързва с плазмените кръвни протеини. Метаболизмът се осъществява в черния дроб и лекарството се екскретира от организма главно под формата на неактивни метаболитни продукти. Общата скорост на клирънс на нифедипин е 0,4-0,6 литра/кг/час. Полуживотът T1/2 е 2-4 часа. Тази цифра може да се увеличи приблизително 2 пъти при по-възрастни хора, а освен това и при пациенти, страдащи от чернодробна цироза, тъй като при тях се наблюдава забавяне на процеса на разграждане на нифедипин. Следователно, в такива ситуации дозата трябва да се намали и интервалът между приема на лекарството да се увеличи.

Нифедипин не се натрупва в организма. Малко количество от лекарството може да премине през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, както и да попадне в кърмата.

Дозиране и администриране

В случай на рязък скок на кръвното налягане, началната единична доза за възрастен ще бъде 3-5 капки (2-3,35 mg), а за по-възрастен пациент - максимум 3 капки (2 mg), като лекарството се държи под езика или се капва върху парче захар или крекер, а след това се държи в устата. Ако желаният ефект не се постигне, дозата трябва да се увеличи, докато се подобри състоянието на пациента. След това, когато нивото на кръвното налягане се повиши, тази доза трябва да се приема като ориентир.

Ако е необходимо (ако кръвното налягане се повиши до 190 над 100/220 над 110 mm Hg), единичната доза понякога може постепенно да се увеличи до 10-15 капки (6,7-10 mg), като се вземат предвид индивидуалните промени в кръвното налягане на пациента.

[ 4 ]

Употреба Pharmadipine по време на бременност

По време на бременност употребата на веществото нифедипин е забранена.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• Нестабилна ангина;
• Алергична реакция към компонентите на лекарството;
• Състояние на кардиогенен шок;
• Остър стадий на миокарден инфаркт;
• Тежка стеноза на митралната клапа и аортната стеноза;
• Хипотония или тахикардия;
• Период на кърмене;
• Деца под 18-годишна възраст.

Странични ефекти Pharmadipine

Ако следвате препоръките на Вашия лекар, страничните ефекти ще бъдат незначителни и краткотрайни и ако се появят, обикновено няма нужда да спирате употребата на лекарството.

Честата неконтролирана употреба на лекарството може да причини развитие на странични ефекти, типични за лекарства, включени в тази фармакологична категория.

Сърдечно-съдова система: често вазодилатация и оток, рядко - хипотония, учестен пулс, тахикардия и синкоп.

ЦНС и ПНС: главно главоболие; по-рядко срещани са мигрена, тревожност, проблеми със съня, тремор, световъртеж и замаяност; много редки са възбуда, краткотрайни проблеми със зрението, както и дизестезия и парестезия.

Ендокринна система: развитие на хипергликемия (това обстоятелство трябва да се вземе предвид при пациенти със захарен диабет).

Храносмилателна система: предимно запек; доста рядко, поради предозиране, се наблюдават диспепсия, подуване на корема, коремна болка, повръщане с гадене, чувство на сухота в устата, гингивална хиперплазия (при продължителна употреба), както и преходно повишаване на активността на чернодробните ензими.

Пикочно-полова система: понякога дизурия или полиурия.

Кръвоносна система: левкопения, анемия или тромбоцитопения се развиват доста рядко.

Алергии: понякога алергичен оток/оток на Куинке (включително оток на ларинкса); много рядко кожни обриви, сърбеж и уртикария; изключително рядко - анафилактичен/анафилактоиден шок.

Други: предимно неразположение; понякога запушен нос или кървене, както и еритем; доста рядко - мускулни крампи, подуване на крака или ставите, неспецифична болка, диспнея, треска, импотентност.

[ 3 ]

Свръх доза

Признаци на остро отравяне с нифедипин: развитие на нарушено съзнание, което може да доведе до кома, спадане на кръвното налягане, тахикардия или брадикардия, повишени нива на кръвната захар, метаболитна ацидоза, кислородно гладуване, кардиогенен шок, често съпроводен с белодробен оток.

Взаимодействия с други лекарства

Нифедипин, когато се използва едновременно с антагонисти на AT-1 рецепторите на нервните окончания и други калциеви антагонисти, диуретици, ACE и PDE5 инхибитори, блокери на алфа-адренергичните рецептори, алфа-метилдопа и β-блокери, може да засили техните антихипертензивни свойства.

В случай на едновременна употреба с β-блокери, освен засилване на хипотензивния ефект, понякога съществува риск от развитие на сърдечна недостатъчност.

Дилтиазем намалява скоростта на елиминиране на нифедипин, така че ако е необходимо, дозата на нифедипин се намалява.

Амиодаронът заедно с хинидин може да увеличи отрицателния инотропен ефект на активния компонент на лекарството. Понякога, при комбинирано перорално приложение на нифедипин и хинидин, насищането на последния в кръвната плазма намалява.

Едновременната употреба на нифедипин с теофилини, а освен това и със сърдечни гликозиди, при пациенти понякога повишава нивото на теофилин, както и на дигоксин в кръвната плазма (поради което нивата им трябва да се следят внимателно).

Нифедипин повишава нивото на насищане на кръвния серум с карбамазепин, както и с фенитоин. Комбинацията от нифедипин с циметидин може да повиши нивото на първия в кръвната плазма.

Рифампицинът повишава ензимната активност, увеличавайки скоростта на разграждане на нифедипин, като по този начин намалява силата на клиничния ефект на нифедипин (следователно, такава комбинация е противопоказана).

Лечението с нифедипин трябва да се спре 36 часа преди планираната употреба на фентанил. Нифедипин има добра съвместимост с рентгеноконтрастни вещества.

В резултат на едновременната употреба на активната съставка Farmadipin с магнезиев сулфат, прилаган интравенозно, при жени по време на бременност може да се наблюдава нарушение на невромускулното предаване.

Нифедипин се разгражда от цитохром P450 3A4, който се намира в чревната и чернодробната лигавица. Следователно, лекарствата, които спомагат за потискането или усилването на тази ензимна система, могат да повлияят на ефекта на така нареченото „първо преминаване“ (при перорален прием) или на коефициента на пречистване на нифедипин.

Когато се комбинира с нифедипин, макролидни антибиотици (например еритромицин), вещества, които инхибират HIV протеазите (като ритонавир), азолни противогъбични средства (например кетаконазол), флуоксетин, както и нефазодон и освен това циметидин с хинупристин или далфопристин, както и цизаприд, е възможно повишаване на насищането на активното вещество на лекарството в плазмата.

Тъй като валпроевата киселина, поради забавянето на ензимната активност, повишава насищането в плазмата на нимодипин, който е подобен по структура на нифедипин (той е блокер на калциевите канали), може да се наблюдава и повишаване на насищането на първия, заедно с повишаване на ефективността на ефекта.

Също така, такролимус се разгражда от цитохром P450 3A4. Следователно, в някои случаи, когато се приема едновременно с нифедипин, дозата трябва да се намали. Също така, по време на употреба, трябва да се следи насищането на такролимус в плазмата и, ако е необходимо, дозата му да се намали.

Сокът от грейпфрут забавя активността на цитохром P450 3A4, така че употребата му в комбинация с нифедипин води до повишаване на нивото на насищане на това вещество в плазмата, а също така удължава продължителността на неговия ефект (защото процесът на метаболизъм се забавя по време на първото преминаване или коефициентът на пречистване намалява). В резултат на това антихипертензивните свойства на лекарството могат да се увеличат. Ако пиете сок от грейпфрут редовно, такъв ефект може да продължи 3 дни от момента на последната употреба. Ето защо трябва да избягвате пиенето на сок на базата на този цитрус или грейпфрути, докато трае лечението с активния компонент на лекарството.

[ 5 ]

Условия за съхранение

Препоръчва се лекарството да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, далеч от пряка слънчева светлина. Температурата в помещението не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Фармадипин е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.