Enagexal Compositum

Enagexal compositum е комплексно лекарство от категорията на ACE инхибиторите.

[ 1 ]

Показания Enagexala compositum

Използва се за лечение на различни видове хипертония с различна степен на тежест.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки, които са опаковани по 10 броя в блистерни ленти. Опаковката съдържа 3 такива ленти.

Фармакодинамика

Комбинирано антихипертензивно лекарство, което съдържа еналаприл, АСЕ инхибитор, и хидрохлоротиазид, диуретик от тиазиден тип.

Еналаприл инхибира образуването на ангиотензин 2 и елиминира неговия вазоконстрикторен ефект. Освен това, той намалява общото съпротивление на периферните съдове, намалява тежестта на следнатоварването, кръвното налягане и налягането в дясното предсърдие и белодробната циркулация. Едновременно с това, еналаприл намалява съдовото съпротивление на бъбреците, в резултат на което се подобрява бъбречното кръвообращение.

Хидрохлоротиазидът има натриуретичен и диуретичен ефект, а също така засилва антихипертензивните свойства на еналаприл.

Наблюдава се понижение на стойностите на кръвното налягане приблизително 1 час след приема на лекарството, като този ефект продължава средно около 24 часа.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Еналаприл.

След прием на таблетката, около 50-70% от веществото еналаприл малеат се абсорбира.

Серумните Cmax стойности се отбелязват след 1 час. След абсорбция, веществото се хидролизира, трансформирайки се в еналаприлат, който е дори по-мощен ACE инхибитор от еналаприл. Пикови стойности на еналаприлат в кръвната плазма се отбелязват след 3-4 часа от момента на приложение на лекарството.

Приблизително 50-60% от еналаприлат се подлага на протеинов синтез в плазмата.

Около 94% от дозата еналаприл малеат се екскретира в урината и изпражненията като еналаприл с еналаприлат. Основният компонент на урината е веществото еналаприлат, което съставлява приблизително 94% от дозата. Полуживотът на лекарството е 35 часа.

Екскрецията намалява при хора с отслабена бъбречна функция - в съответствие със степента на недостатъчност. Диализата на еналаприлатния компонент протича със скорост 62 мл/час.

Хидрохлоротиазид.

Скоростта на абсорбция на хидрохлоротиазид е 65-75%. При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност абсорбцията на веществото е намалена. Пиковите плазмени нива на хидрохлоротиазид са в диапазона от 70-490 ng/ml и са необходими 1,5-4 часа, за да се постигнат след перорално приложение на 12,5 mg, и 25 часа след перорално приложение на 25 mg от веществото.

Протеиновият синтез на елемента в плазмата е приблизително 40-68%.

Екскрецията на хидрохлоротиазид е почти пълна – >95% се екскретира непроменен през бъбреците. Полуживотът е в рамките на 6-15 часа.

Хидрохлоротиазид преминава през плацентата, но не преминава кръвно-мозъчната бариера. При бъбречна недостатъчност скоростта на екскреция може да бъде намалена и полуживотът може да бъде удължен.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, като се избира индивидуален дозов режим за всеки пациент, като се вземат предвид неговото състояние и степента на хипертония. Терапията започва с употребата на малки дози от лекарството, като постепенно ги увеличава.

Предписването на фиксираната комбинация от Enahexal Compositum е разрешено само в случаите, когато предишни корекции на дозата (титриране) или отделни комбинации (еналаприл или хидрохлоротиазид) не са дали резултати. Хора с подходящи клинични показания трябва да обмислят възможността за директен преход от монотерапия към употреба на фиксирана комбинация от лекарства.

Схеми за използване на лекарствената доза 10/25.

Размерът на началната дневна доза за хора, на които е предписано комплексно лечение: прием на 1 таблетка под формата на 10/25 mg, веднъж дневно.

Средната дневна доза е 1-2 от тези таблетки, приемани веднъж или два пъти дневно.

При поддържащо лечение лекарството се използва и за еднократна дневна употреба.

На ден се допуска максимум 40 mg еналаприл и 0,1 g хидрохлоротиазид, което е 4 таблетки от терапевтичното вещество. Тази порция трябва да се консумира в 1 или 2 дози.

Методи на приложение на лекарството в доза 20/12,5.

Първоначално, лицата, на които е предписана комбинирана терапия, трябва да приемат 0,5 таблетки от лекарството в доза 20/12,5 mg на ден.

Средната дневна доза е единична доза от 1 таблетка от 20/12,5 mg.

За поддържащо лечение приемайте 0,5 таблетки от 20/12,5 mg веднъж дневно.

Можете да приемате максимум 2 таблетки от 20/12,5 mg Enahexal Compositum на ден – като еднократна доза или разделени на 2 приема.

Лекарството се приема независимо от приема на храна, като таблетката се измива с много чиста вода.

Употреба Enagexala compositum по време на бременност

Enahexal compositum не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на силна чувствителност към еналаприл или други АСЕ инхибитори;
• наличие на оток на Куинке в анамнезата;
• тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/минута) или диализни сесии;
• клинично значими отклонения в нивата на електролитите (развитие на хиперкалцемия или хипокалиемия и хипонатриемия);
• артериална стеноза в бъбречната област (двустранна или едностранна (ако пациентът има само 1 бъбрек));
• пациенти, на които наскоро е извършена бъбречна трансплантация;
• митрална или аортна стеноза с хемодинамично значение;
• обструктивна кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
• тежка чернодробна дисфункция (коматозно състояние или чернодробна кома);
• захарен диабет или подагра в тежък стадий.

Странични ефекти Enagexala compositum

Употребата на лекарството може да доведе до развитието на някои странични ефекти:

• системни симптоми: замаяност, чувство на слабост и болка в корема или гърдите;
• нарушения, свързани с функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатичен колапс или палпитации;
• храносмилателни нарушения: подуване на корема, сухота в устата, панкреатит, запек, холестатична жълтеница или повръщане;
• лезии, засягащи нервната система: чувство на сънливост или нервност, възбуда, безсъние и парестезия;
• симптоми, свързани с епидермиса: еритема мултиформе, пруритус, както и синдром на Стивънс-Джонсън и ексфолиативен дерматит, включително косопад и ТЕН;
• проблеми с бъбречната функция: бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• признаци на алергия: уртикария, оток на Куинке, анафилактоидни реакции, както и RDS;
• нарушения на хематопоетичната функция: агранулоцитоза, тромбоцито- или левкопения, както и апластична или хемолитична анемия;
• зрително увреждане: ксантопсия или преходно замъгляване на зрението;
• Други симптоми включват болки в гърба, мускулна слабост или крампи, диспнея, шум в ушите, артралгия, обилно изпотяване и намалено либидо.

Дългосрочната употреба на лекарства може да доведе до развитие на хипонатриемия или -калиемия.

Свръх доза

В зависимост от тежестта на отравянето могат да се появят следните симптоми: солен дисбаланс, пареза, понижено кръвно налягане, намалено съзнание (до коматозно състояние), аритмия, сърдечно-съдов шок, а освен това, конвулсии, брадикардия, паралитичен илеус, оток на Куинке и бъбречна недостатъчност.

В случай на интоксикация е необходимо да се извършат процедури, които спомагат за отстраняването на лекарството от тялото (стомашна промивка и употреба на активен въглен в продължение на половин час от момента на приемане на лекарството), а освен това да се следи работата на жизненоважните системи в болницата.

В тежки случаи на отравяне се извършват болнични процедури за стабилизиране на стойностите на кръвното налягане: интравенозно инжектиране на разтвор на NaCl с плазмени заместители; както и хемодиализни сеанси и инжекции с ангиотензин 2, ако е необходимо.

Ако се развие оток на Куинке или други анафилактични симптоми, се предписва десенсибилизиращо лечение, по време на което се използват антихистамини (като лоратадин със супрастин) и GCS (включително дексаметазон с преднизолон), а освен това се предприемат мерки за осигуряване на проходимостта на дихателните пътища.

Наред с това е необходимо редовно да се следят стойностите на киселинно-алкалния, водния и солевия баланс, както и глюкозата и съединенията, отделяни с урината. При поява на хипокалиемия е необходимо да се попълнят калиевите резерви.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с антихипертензивни лекарства (включително други диуретици и лекарства, които блокират активността на β-рецепторите), вазодилататори, нитрати, фенотиазини, както и барбитурати, трициклични антидепресанти и алкохолни напитки води до потенциране на хипотензивните свойства на лекарството.

Противовъзпалителните и аналгетични лекарства (включително индометацин и аспирин) могат да намалят антихипертензивния ефект на Enahexal Compositum. При хора с хиповолемия тази комбинация може да доведе до остра бъбречна недостатъчност.

Употребата на големи дози салицилати заедно с лекарството води до потенциране на техните токсични свойства по отношение на централната нервна система (това се влияе от активността на хидрохлоротиазид).

Диуретици, калий и калий-съхраняващи средства (например амилорид със спиноролактон и триамтерен), както и други лекарства, които повишават нивата на калий (включително хепарин), водят до силно повишаване на нивата на калий под влиянието на еналаприл.

Комбинацията от лекарството с диуретици (като фуроземид), карбеноксолон, кортикостероиди (GCS), както и салицилати, ACTH, амфотерицин B и пеницилин G, или злоупотребата с лаксативи води до увеличаване на магнезиевия или калиевия дефицит под влиянието на хидрохлоротиазид.

Комбинацията с литий причинява повишаване на серумните нива на литий (този показател трябва да се следи постоянно), в резултат на което могат да се засилят неговите невротоксични и кардиотоксични ефекти.

Веществата от дигиталисовия гликозид могат да увеличат тежестта на ефектите и страничните ефекти на дигиталиса при хора с хипомагнезиемия или -калиемия.

Катехоламините (като епинефрин) намаляват терапевтичния ефект на хидрохлоротиазид.

Наркотиците, хапчетата за сън и анестетиците значително повишават стойностите на кръвното налягане (следователно, преди да приложите анестезия, трябва да информирате анестезиолога за лечението с Enahexal Compositum).

Имуносупресори, прокаинамид, както и алопуринол със системни GCS и лекарства, които потискат активността на костния мозък, намаляват броя на левкоцитите в кръвта и причиняват левкопения.

Употребата на цитостатици (включително циклофосфамид и метотрексат с флуороурацил) води до потенциране на токсичния ефект върху костния мозък (особено гранулоцитопения) – възниква поради действието на хидрохлоротиазид.

Комбинацията с перорално прилагани хипогликемични лекарства (включително бигуаниди или сулфонилурея), както и с инсулин, води до отслабване на хипогликемичния ефект.

Приемът му заедно с холестипол или холестирамин намалява степента на абсорбция на хидрохлоротиазид.

Мускулните релаксанти, подобни на кураре, както и неполяризиращите агенти, които блокират невромускулното предаване, увеличават продължителността и потенцират мускулно-релаксиращия ефект на хидрохлоротиазида (анестезиологът трябва да бъде уведомен предварително за употребата на лекарството).

Комбинацията с метилдопа понякога причинява хемолиза поради образуването на антитела срещу веществото хидрохлоротиазид.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Enagexal Compositum трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не трябва да надвишават 25°C.

Срок на годност

Enagexal Compositum може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril с Enzix, както и Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL с Enzix Duo и Ena Sandoz с Enzix Duo Forte.