Енадипин

Енадипин е комплексно лекарство с хипотензивни свойства.

Показания Енадипин

Използва се за понижаване на високо кръвно налягане, както и за лечение на ангина пекторис и вариантна ангина.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава под формата на таблетки.

Фармакодинамика

Енадипин е комбинирано лекарство с хипотензивен ефект, съдържащо веществата еналаприл с амлодипин. Лечебният ефект се осигурява от свойствата на активните му елементи.

Амлодипин инхибира активността на бавните калциеви канали и също така блокира проникването на калциеви йони през стените на бавните калциеви канали в съдовите клетки и гладкомускулните кардиомиоцити. В резултат на това общото съпротивление на периферните съдове намалява, което води до понижаване на кръвното налягане.

Това не води до промяна в показателите на сърдечната честота и в резултат на намаляване на натоварването на сърдечния мускул, нуждата на сърцето от кислород намалява.

Терапевтичният ефект позволява разширяване на главните артериоли с коронарни артерии - вътре в исхемичните и здравите миокардни зони. Благодарение на това се засилва преминаването на кислород в миокарда, а при хора с вариантна ангина пекторис предотвратява появата на коронарни спазми. При хора с повишени стойности на кръвното налягане, еднократна дневна доза от лекарството води до намаляване на тези показатели в продължение на 24 часа. Амлодипин има постепенно начало на действие, поради което не предизвиква признаци на остра хипотония.

При хора с ангина, приемът на единична доза Енадипин на ден повишава толерантността към физическо натоварване, намалява честотата на пристъпите на ангина и броя на приетите таблетки нитроглицерин.

Еналаприл малеатът е АСЕ инхибитор. Той инхибира образуването на ангиотензин 1 и 2. По време на действието му общото съпротивление на периферните съдове, кръвното налягане, както и пред- и постнатоварването спрямо миокарда, намаляват. Освен това, веществото намалява скоростта на разграждане на брадикинина и увеличава свързването на PG.

Дългосрочната употреба води до отслабване на миокардната хипертрофия, а освен това и на миоцитите на артериалните мембрани с резистивен характер. Компонентът спомага за подобряване на кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда. Същевременно забавя прогресията на левокамерната дисфункция при хора, прекарали преди това миокарден инфаркт.

Пиковият антихипертензивен ефект се наблюдава след 4-6 часа и продължава 12-24 часа.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните характеристики на лекарството се определят от взаимодействието на неговите елементи. Пикови стойности на амлодипин в кръвната плазма се отбелязват 3-4 часа след прием на лекарството и се запазват на това ниво в продължение на 24 часа. Приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция на веществото в стомаха. Стабилни стойности на еналаприл в плазмата се регистрират след 7-8 дни.

Енадипин се метаболизира в черния дроб, а екскрецията на лекарството се осъществява предимно през бъбреците.

При хора в напреднала възраст се наблюдава намаляване на клирънса, поради което плазменият полуживот на лекарството може да се увеличи.

Дозиране и администриране

Лекарството може да се използва независимо от приема на храна, като таблетките се измиват с 0,5 чаша чиста вода.

Дозировката на лекарството трябва да се избира индивидуално за всеки пациент, като се вземат предвид неговото състояние и естеството на заболяването. На възрастни обикновено се предписва 1 таблетка от лекарството веднъж дневно. Като се вземе предвид индивидуалната чувствителност на пациента, се допускат максимум 2 таблетки от лекарството на ден.

[ 2 ]

Употреба Енадипин по време на бременност

Няма данни относно безопасността на употребата на лекарството при бременни или кърмещи майки.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• стеноза, засягаща аортния отвор;
• хипертрофична форма на кардиомиопатия, придружена от обструкция на изходния тракт на лявата камера;
• понижено кръвно налягане;
• кардиогенен шок;
• Двустранна или едностранна стеноза, засягаща артериите вътре в бъбреците;
• хиперкалиемия;
• пациенти, на които наскоро е извършена бъбречна трансплантация.

Странични ефекти Енадипин

Приемът на таблетките може да причини следните странични ефекти: чувство на топлина, горещи вълни, главоболие, ортостатична хипотония, понижено кръвно налягане, замаяност и тахикардия. Освен това могат да се появят подуване на краката, алергични симптоми (сърбеж, обриви, кожна хиперемия, уртикария и оток на Куинке), повръщане, суха кашлица, миозит, артрит, както и гадене, артралгия, синдром на Стивънс-Джонсън и чернодробна дисфункция. Продължителната употреба води до поява на парестезия, чувство на силна умора или слабост, както и болка в крайниците.

Рядко се наблюдава повишаване на креатинина с урея в кръвната плазма. След края на употребата на лекарството тези показатели се връщат към нормални стойности. Такива негативни симптоми обикновено се наблюдават при хора с бъбречни проблеми или при комбиниране с диуретици от хора, страдащи от сърдечна недостатъчност.

[ 1 ]

Свръх доза

Най-често по време на интоксикация се наблюдават следните симптоми: рязко понижение на кръвното налягане (приблизително 6 часа след приема на лекарството), състояние на ступор и тахикардия.

За лечение на нарушенията се предписват стомашна промивка, поддържане на сърдечно-съдовата функция, контрол на белодробната и сърдечната функция и наблюдение на стойностите на БКК и диурезата. Необходимо е също така крайниците на пациента да се държат повдигнати и да се приложи допамин с калциев глюконат интравенозно.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията на лекарството с калиеви диуретици (като спиронолактон и триамтерен с амилорид) е забранена, тъй като може да повиши плазмените нива на калий. При такова лечение е необходимо да се следят плазмените нива на калий.

Употребата на лекарството заедно с лекарства, които блокират калциевите канали, диуретици, хидралазин, както и с β-блокери и празозин, потенцира антихипертензивния ефект.

Комбинираната употреба на енадипин с НСПВС може да намали терапевтичната активност на лекарството.

Комбинацията с литиеви лекарства може да забави екскрецията на литий, което води до повишен риск от токсични ефекти.

Едновременното приложение на лекарството с варфарин води до малка промяна в ефекта на варфарин върху новите стойности на PTT.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Енадипин трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните показатели трябва да са в диапазона 18-25°C.

Срок на годност

Енадипин може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Няма информация относно употребата на енадипин в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са Амапин, Гиприл, Екватор и Би-Престариум с Енеас, както и Би-Рамаг, Рами-азомекс и Енап-комби.