Elenium

Елениум е психолептично лекарство от категорията на анксиолитиците. Той е и бензодиазепиново производно.

[ 1 ]

Показания Elenium

Използва се за краткосрочно лечение за премахване на симптомите на заболявания, както и в спешни случаи:

• при тревожно-типови разстройства с различна етиология (на фона на които се наблюдават психотични прояви или психоорганични синдроми);
• при тревожни разстройства, по време на които се наблюдават проблеми със съня;
• остър синдром на алкохолна абстиненция;
• повишен мускулен тонус (от различен произход).

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки, по 25 броя в блистерна опаковка. Отделна опаковка съдържа 2 такива блистера.

Фармакодинамика

Веществото хлордиазепоксид е бензодиазепиново производно. Лекарството засяга повечето структури на централната нервна система, предимно хипоталамуса с лимбичната система, които са отговорни за регулирането на емоционалната сфера на тялото. Подобно на други бензодиазепини, лекарството усилва потискащия ефект на GABAергичните неврони върху мозъчната кора, както и таламуса с хипоталамуса. Открити са специфично оформени връзки, присъщи на бензодиазепините - протеинови структури вътре в мембраните на отделни клетки, които се синтезират с комплекс, включващ хлориден канал заедно с GABA-A рецептор.

Механизмът на лекарствено действие на веществото хлордиазепоксид се дължи на модулиране на чувствителността на GABAергичния рецептор, а също така стимулира повишаване на афинитета на този реципиент с GABA. Той действа като вътрешен забавящ невротрансмитер. След активиране на бензодиазепиновия или GABA-A рецептора, процесите на движение на Cl йони в неврона през хлоридния канал се засилват. Този процес причинява хиперполяризация на клетъчната мембрана, поради което невронната активност се потиска.

Сред свойствата на хлордиазепоксид са седативни и анксиолитични, както и хипнотични (умерени). Веществото има също антиконвулсивен ефект и намалява напрежението в скелетните мускули.

Фармакокинетика

Хлордиазепоксид се абсорбира сравнително добре от стомашно-чревния тракт. След прием на таблетка, пиковата концентрация на веществото се наблюдава след 1-2 часа.

Лекарството преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, а също така прониква в кърмата.

Полуживотът на веществото е 6-30 часа. Хлордиазепоксидът претърпява интрахепатална трансформация, по време на която се превръща в лекарствено активни продукти на разпад (диметилхлордиазепоксид с демоксипам), удължавайки ефекта на лекарството.

Непромененият хлордиазепоксид, заедно с неговите метаболити, се екскретира от тялото чрез урината.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Продължителността на курса и размерът на дозите се избират изключително от лекаря за всеки отделен пациент. Таблетките се приемат перорално, преди или по време на хранене. Трябва да се измият с вода.

Често, за лечение на тревожни състояния, е необходимо да се приемат не повече от 30 mg от лекарството на ден. Дозата се разделя на няколко приема с интервал от 6-8 часа. В изключителни ситуации може да се допусне прием на по-големи количества (като се вземат предвид индивидуалните нужди на човека). Забранено е превишаването на максимално възможната дневна доза, която е 100 mg.

За да се елиминират състоянията на тревожност, съпътстващи безсъние, е необходимо да се приемат 10-30 мг наведнъж, преди лягане.

В случай на възбудено състояние по време на синдром на алкохолна абстиненция е необходимо да се приемат 20-100 мг Елениум. Ако е необходимо, приемът може да се повтори след 2-4 часа. В този случай е забранено да се превишава дневната доза - 200 мг. След това дозата може да се намали до минималното поддържащо ниво, което ще бъде достатъчно, за да се отървете от признаците на възбуда.

За да намалите повишения мускулен тонус, трябва да приемате 10-30 мг на ден и да правите това на няколко отделни дози.

Пациенти в напреднала възраст (над 65 години).

Тъй като тази категория пациенти има повишена чувствителност към лекарства, засягащи централната нервна система, е необходимо хлордиазепоксид да се предписва в най-ниските ефективни дози, които не надвишават половината от дозата за възрастни.

Лекарството трябва да се използва за кратък курс (максимум 1 месец), тъй като пациентите могат да развият пристрастяване.

[ 7 ], [ 8 ]

Употреба Elenium по време на бременност

Бременните жени могат да приемат Елениум само при абсолютни индикации, както и ако не е възможно да се използва алтернативно безопасно лекарство (това важи особено за 1-ви и 3-ти триместър).

Употребата на лекарства от бременни жени, особено дългосрочната, може да причини аномалии в развитието на плода, признаци на лекарствена зависимост и синдром на отнемане при новороденото.

Ако Елениум се приема през 3-тия триместър в големи дози или в малки дози, но за дълъг период от време, бебето може да развие хипотермия или хипотония, а сукателният рефлекс може да бъде отслабен.

Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат предупредени, че преди да приемат лекарства по време на планиране на зачеването или ако има съмнение за бременност, трябва да се консултират с лекар.

Тъй като активният компонент на лекарството преминава в кърмата, кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към хлордиазепоксид, както и към други бензодиазепини или други компоненти на лекарството;
• потискане на функцията на дихателния център или остра дихателна недостатъчност;
• синдром на сънна апнея;
• наличието на фобии или обсесивни състояния;
• хронична психоза;
• миастения гравис;
• Употреба на хлордиазепоксид при деца.

[ 6 ]

Странични ефекти Elenium

Тежестта и честотата на страничните ефекти зависят от дозата и чувствителността на човека. Негативните реакции често са леки и изчезват след спиране на лекарството. Сред нарушенията:

• прояви от сърдечно-съдовата система: развитие на брадикардия, леко понижаване на кръвното налягане, както и болка в гърдите;
• нарушения на лимфната и хематопоетичната система: патологични промени в морфологичните параметри на кръвта;
• НС реакции: чувство на дезориентация или объркване, а с него и замаяност, потискане на реакциите, чувство на сънливост, главоболие и атаксия. Такива симптоми обикновено се появяват в началния етап на терапията при хора в напреднала възраст и често изчезват сами, без да се спира лечението. Ако подобни нарушения се засилят, честотата и тежестта им могат да бъдат намалени чрез подходящо намаляване на дозата. Както при употребата на други бензодиазепини (особено високи дози), може да се появи дизартрия, придружена от неправилно произношение и неизразителност на речта, както и нарушения на либидото и паметта;
• прояви от зрителните органи: зрителни нарушения (поява на диплопия или замъглено виждане);
• стомашно-чревна дисфункция: диспепсия, гадене, запек и сухота в устата (рядко се наблюдава);
• нарушения на бъбреците и пикочната система: инконтиненция или задържане на урина;
• реакции на съединителните тъкани и структурата на мускулите и костите: мускулна слабост, както и тремор;
• хранителни и метаболитни нарушения: загуба на апетит;
• системни нарушения: припадък и чувство на обща слабост;
• имунни нарушения: анафилактични реакции се наблюдават понякога;
• реакции на подкожния слой с кожата: кожни алергии (сърбеж, обриви и уртикария);
• нарушения на хепатобилиарната система: проблеми с черния дроб, които водят до жълтеница, както и леко повишаване на нивото на аминотрансферазата;
• прояви в областта на млечните жлези и репродуктивните органи: нарушения на менструалния цикъл;
• Психични разстройства: поява на парадоксални симптоми като безсъние, психомоторна тревожност, агресивност и повишена възбудимост, както и кошмари, неадекватно поведение, антероградна амнезия и психоза. Възможно е да се появят и конвулсии, тремор и халюцинации.

Развитието на парадоксални симптоми често се наблюдава в резултат на консумация на алкохол, както и при възрастни хора и хора, страдащи от психични заболявания.

Физическа и психологическа зависимост може да възникне и при употреба на лекарства в препоръчителните лекарствени дози. Синдром на отнемане може да възникне след рязко спиране на употребата на лекарството. Зависимостта от лекарството е по-вероятна при хора, които злоупотребяват с наркотици или алкохол.

Свръх доза

Симптомите на предозиране включват нарушено съзнание, понижен мускулен тонус и изразено чувство на сънливост. Ако се наблюдава тежка интоксикация, може да се очаква коматозно състояние, при което се наблюдава понижаване на кръвното налягане с колапс.

В случай на отравяне е необходимо да се вземат мерки за осигуряване на бързото елиминиране на веществото от организма (преди да е имало време да се абсорбира) или за намаляване на скоростта на абсорбция от стомашно-чревния тракт. За целта трябва да се промие стомахът, да се предизвика повръщане и на пострадалия да се даде активен въглен (ако е в съзнание).

В случай на интоксикация се предписва симптоматична терапия и мониторинг на жизненоважни функции (кръвно налягане, пулс и дишане), както и тяхното поддържане.

Антидотът на Елениум е флумазенил (антагонист на бензодиазепиновите рецепторни вещества), прилаган интравенозно при спешни ситуации. Флумазенил има по-кратък период на действие от активния компонент на лекарството, така че е необходимо да се продължи наблюдението на пулса, кръвното налягане и дишането на пострадалия, за да се използва повторно антидотът, ако интоксикацията се повтори.

Забранено е употребата на успокоителни, дори ако човек е възбуден.

Няма информация относно целесъобразността на процедурата хемодиализа.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които имат ефект върху централната нервна система (като опиоидни аналгетици, невролептици, анестетици, хипнотици, седативи, антидепресанти, както и антихистамини със седативни свойства), усилват централния седативен ефект на Елениум.

Антиконвулсантите, използвани в комбинация с хлордиазепоксид, могат да потенцират негативните свойства и токсичността на лекарството, така че те трябва да се комбинират с голямо внимание.

Лекарствата, които инхибират чернодробните ензими (включително еритромицин с циметидин, както и кетоконазол с дисулфирам), забавят биотрансформацията на хлордиазепоксидния компонент, както и други бензодиазепини, поради което свойствата на последните се засилват.

Лекарствата, които индуцират чернодробните ензими (като фенитоин с рифампицин, както и карбамазепин), увеличават скоростта на биотрансформация на веществото хлордиазепоксид и други бензодиазепини, поради което ефектът на последните се намалява.

Етиловият алкохол усилва седативните свойства на Елениум.

[ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурата е максимум 25 ^° C.

[ 13 ]

Специални инструкции

Отзиви

Елениум се счита за доста ефективно средство, което помага за облекчаване на емоционалния стрес и елиминира проблемите със заспиването. Друго предимство на лекарството е ниската му цена. Сред недостатъците е повишеният риск от развитие на пристрастяване, в резултат на което е забранено лекарството да се приема дълго време.

Срок на годност

Елениум е разрешен за употреба в продължение на 4 години от датата на производство на лекарството.