Equoral

Лекарството Екворал принадлежи към фармакологичната серия антинеопластични имуномодулиращи лекарства. Основната активна съставка е циклоспорин, който е полипептид с 11 аминокиселини в състава си.

Показания Equoral

Циклоспоринът е мощен имуносупресор. Той има положителен ефект върху трансплантираните органи - по-специално върху кожата, сърцето, белите дробове, костния мозък, бъбреците. Поради това, Екворал се използва успешно преди и след операция за трансплантация на органи, тъй като лекарството спомага за подобряване на присаждането на трансплантата и удължава живота му.

В допълнение към хирургичните интервенции, Ekvoral се използва:

• при ендогенен увеит (средно-задна локализация, както и при болестта на Бехчет);
• при нефротичен синдром;
• при тежки случаи на ревматоиден артрит;
• при тежки случаи на псориазис;
• при тежки случаи на атопичен дерматит.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Екворал се произвежда под формата на меки капсули с различни дози:

• 25 mg всяка – жълтеникави капсули с желатинова обвивка и мазна течност вътре;
• 50 mg всяка – желатинови капсули с охрен оттенък, с маслена течност вътре;
• 100 mg всяка – кафеникави капсули с маслено съдържание.

Всяка капсула има надпис, указващ дозата на лекарството, както и лого - пясъчен часовник.

Екворал е опакован с 10 капсули в блистерна плоча. Картонена кутия съдържа 5 такива плочи.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Екворал е циклоспорин, полипептид с 11 аминокиселини в състава си. Циклоспоринът е мощен имуносупресор, който инхибира протичането на клетъчните реакции, включително имунните процеси, свързани с трансплантацията. На клетъчно ниво Екворал инхибира образуването и освобождаването на лимфокини - например интерлевкин-2, който е растежен фактор за Т-лимфоцитите.

Активната съставка на Екворал фиксира лимфоцитите в спокойната фаза G0 или G1 на клетъчния цикъл, а също така инхибира антиген-зависимото освобождаване на лимфокини от стимулирани Т-лимфоцити. Наличната информация показва, че лекарството може да повлияе на лимфоцитите по обратим и специфичен начин. То няма потискащ ефект върху хематопоезата (както цитостатиците), не променя функционалността на фагоцитите. Пациентите, лекувани с Екворал, са по-малко податливи на инфекции, отколкото тези, приемащи други имуносупресори.

Положителен ефект от приема на Екворал е регистриран при лечението на различни патологии и състояния, които се считат за автоимунни.

Екворал също така демонстрира ефективност при лечението на стероидно-зависими нефросиндроми в педиатрията.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

След вътрешно приложение на капсули Ekvoral, максималното съдържание на активната съставка в кръвта може да се наблюдава в рамките на 60-120 минути. Пълната перорална бионаличност е от 20 до 50%.

При прием на Екворал на фона на специална нискомаслена диета се наблюдава намаление на AUC и максималната концентрация съответно с 13 и 33%. Пропорцията между препоръчителната доза и експозицията е линейна в диапазона на терапевтичната доза. Диапазонът на стойностите на AUC и максималната концентрация може да бъде около 15%. Лекарствената течност под формата на разтвор и еластичните капсули се считат за биоеквивалентни.

Лекарството се разпределя в среден обем от 3,5 л на кг. Приблизително 40% се определя в плазмата, около 5-6% в лимфоцитните клетки, около 8-10% в гранулоцитите и около 50% в еритроцитите. Връзката с плазмените протеини е приблизително 90%.

Активната съставка циклоспорин се метаболизира до около 15 метаболита. Тези процеси протичат предимно в черния дроб.

Лекарственият компонент се екскретира с жлъчка, като само до 6% се екскретира с урината.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Терапевтичният режим, базиран на прием на Екворал, зависи от показанията и се определя от лекаря индивидуално. Изборът на първоначално ефективната доза, както и нейната корекция, се извършват, като се отчита динамиката на тъканното присаждане или патологията. Освен това, важна е и концентрацията на активния компонент в кръвния серум, която се определя ежедневно.

Капсулите Екворал са предназначени за вътрешна употреба. Необходимата доза се поглъща без да се смачква и се измива с течност. Обикновено дневното количество лекарство се разделя на два приема.

Възрастните пациенти получават интравенозни инжекции с Екворал в количество от 3 до 5 мг/кг телесно тегло на ден преди трансплантация на костен мозък. След това получават същата доза през следващите 14 дни и едва след това преминават към поддържащо приложение на капсули Екворал.

При трансплантация на органи се прилага еднократна инжекция с Екворал в количество от 3-5 мг/кг телесно тегло няколко часа преди хирургическата интервенция, след което лекарството се прилага ежедневно в продължение на 14 дни в същата доза. Поддържащата доза на лекарството е 0,7-2 мг на ден.

[ 20 ], [ 21 ]

Употреба Equoral по време на бременност

Няма пълноценни проучвания за възможността за прием на Екворал по време на бременност и кърмене. Смята се, че жените, които са приемали лекарството, имат повишен риск от преждевременно раждане.

При прием на лекарството от кърмещи жени съществува риск от развитие на сериозни странични ефекти при кърмачето.

Поради тези причини, лечението с лекарството през посочените периоди не се препоръчва. Изключение прави приемът на лекарството по жизненоважни показания.

Противопоказания

Екворал не се предписва, ако сте предразположени към алергии към компонентите на лекарството.

Не използвайте Екворал в следните ситуации:

• при тежка неконтролирана артериална хипертония;
• в острата фаза на инфекциозни заболявания;
• при наличие на злокачествени новообразувания;
• в случай на персистиращи нарушения на бъбречната функция (изключение: нефротичен синдром).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Equoral

През целия период на лечение с Екворал могат да се появят следните нежелани реакции:

• чувство на натиск в епигастралната област, загуба на апетит, понякога гадене и повръщане, диария, болка в черния дроб, подуване на лигавицата на венците;
• периодични главоболия, изтръпване и крампи в крайниците;
• повишено кръвно налягане;
• бъбречна дисфункция;
• повишени нива на пикочна киселина и калий в кръвта;
• повишен растеж на косата, преходни менструални нарушения;
• чувство на слабост и мускулни спазми;
• лека анемия;
• зачервяване на очите, загуба на зрителна острота, алергични реакции.

Ако страничните ефекти са постоянни или се увеличават, има смисъл да се обмисли възможността за намаляване на дозата на Ekvoral.

[ 19 ]

Свръх доза

Има малко данни за предозиране с Екворал. Вътрешната употреба до 10 g от лекарството може да доведе до леки клинични прояви - повръщане, умора, главоболие, учестен пулс и понякога - бъбречна дисфункция. Въпреки това, случайното поглъщане на големи количества от лекарството от кърмачета е провокирало развитието на сериозни признаци на интоксикация.

При съмнение за предозиране, лекарят предписва симптоматична терапия и поддържащи мерки. Веднага след прием на голяма доза от лекарството, трябва да се предизвика рефлекс на повръщане и да се промие стомахът.

Хемодиализата и хемоперфузията се считат за неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от Екворал и лекарства на калиева основа увеличава риска от хиперкалиемия.

Комбинацията с аминогликозиди, ципрофлоксацин, триметоприм и нестероидни противовъзпалителни средства може да доведе до нарушена бъбречна функция, а с колхицин или ловастатин - до засилване на мускулната болка.

Ефектът на Екворал може да бъде засилен от: еритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, противозачатъчни хапчета, метилпреднизолон, амиодарон, флуконазол, алопуринол и др.

Ефектите на Екворал се отслабват от: сънотворни, карбамазепин, рифампицин, орлистат, лекарства на основата на жълт кантарион, фенитоин, сулфадимидин, гризеофулвин и др.

Комбинираната употреба на Екворал и преднизолон не се препоръчва.

Освен това, лекарите не препоръчват следните комбинации с Екворал:

• диуретици - могат да причинят бъбречна дисфункция;
• доксорубицин - неговата токсичност се увеличава;
• метотрексат - увеличава риска от нефроинтоксикация и повишено кръвно налягане;
• мелфалан - увеличава риска от развитие на бъбречна недостатъчност;
• тенипозид - неговата токсичност се увеличава;
• еналаприл - възможно е засилване на признаците на бъбречна недостатъчност;
• нифедипин - увеличава гингивалната хиперплазия;
• диклофенак - увеличава риска от преходно бъбречно увреждане;
• АСЕ инхибитори, аминогликозиди, цефалоспорини, ципрофлоксацин, триметоприм, антивирусни средства - повишават степента на нефротоксичност на Екворал;
• циластатин - може да причини признаци на невроинтоксикация;
• Имуносупресори – увеличават риска от инфекции и лимфопролиферации.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Условия за съхранение

Екворал се съхранява при температура не по-висока от +30°C, в оригиналната опаковка, на място, недостъпно за деца. Лекарството не може да се замразява, в противен случай ще загуби лечебните си свойства.

[ 27 ]

Срок на годност

Equor може да се съхранява до 3 години.

[ 28 ]