Egilok Retard

Лекарството Egilok retard на базата на метопролол е селективен β-адренорецепторен блокер. Лекарството се използва активно при заболявания на сърдечно-съдовата система.

[ 1 ]

Показания Egilok Retard

Лекарството Egilok retard се предписва в следните ситуации:

• с високо кръвно налягане;
• за премахване и облекчаване на ангина;
• при стабилен симптоматичен хроничен ход на сърдечна недостатъчност със систолично левокамерно нарушение;
• за предотвратяване на спиране на сърдечната дейност и повторен инфаркт след острия период на миокарден инфаркт;
• при сърдечна аритмия, включително суправентрикуларна тахикардия, влошаване на камерната функция при предсърдно мъждене и камерни екстрасистоли;
• за коригиране на функционални нарушения на сърдечната дейност, които възникват на фона на забележим сърдечен ритъм;
• за предотвратяване на мигренозни пристъпи.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Медицинският препарат Егилок ретард се произвежда под формата на бели продълговато-изпъкнали таблетки, филмирани, с двустранна прорез за дозиране. Таблетките имат удължен ефект.

Една таблетка Егилок ретард може да съдържа 50 или 100 мг от активната съставка метопролол.

Картонената кутия съдържа три блистера с лекарството, по 10 таблетки в един блистер. Включени са и инструкции за употреба на лекарството.

Фармакодинамика

Активната съставка Егилок ретард принадлежи към групата на β-адреноблокерите. Основните ефекти на лекарството са аналгетични, антиаритмични и антихипертензивни.

Метопролол блокира ефекта на активната симпатикова система върху сърдечната дейност, нормализирайки сърдечната честота и качеството на сърдечния дебит.

Когато кръвното налягане се повиши, лекарството е способно да понижи неговите показатели. Дългосрочният антихипертензивен ефект се обяснява с намаляване на общото периферно съпротивление.

С еднократна доза от лекарството, активността на плазмения ренин се забавя. Това може да се дължи на факта, че β¹-рецепторите на бъбреците са потиснати, което от своя страна провокира намаляване на производството на ренин и намаляване на вазоконстрикцията.

При повишено кръвно налягане, продължителната употреба на Егилок ретард може да доведе до клинично значимо намаляване на теглото на лявата камера. Подобно на други лекарства от тази група, Егилок ретард намалява нуждата от кислород в сърдечния мускул чрез понижаване на системното кръвно налягане и сърдечната честота. Едновременно с това се подобрява кръвообращението и снабдяването с кислород на засегнатите миокардни области. Тези свойства намаляват вероятността от инфаркти и подобряват работоспособността на пациентите.

В сравнение с неселективните β-блокери, Егилок ретард има по-малък ефект върху производството на инсулин и процесите на въглехидратния метаболизъм. Лекарството не повлиява значително реакцията на сърцето и кръвоносните съдове в отговор на хипогликемични състояния и не удължава периодите на хипогликемични пристъпи.

Фармакокинетика

Активната съставка на Егилок ретард се абсорбира до голяма степен (~95%) от храносмилателната система. След абсорбцията обаче, значителна част от метаболитните процеси протичат в черния дроб. Бионаличността на лекарството може да бъде около 35%.

Лекарството се разпределя бавно. В рамките на 5 часа след прием на Егилок ретард, бавната абсорбция се трансформира в 6-часово плато и едва след това започва етапът на бавно елиминиране. Обикновено полуживотът може да бъде от 6 до 12 часа: реалният полуживот на активния компонент е около 3 часа. Тази разлика се обяснява с бавната абсорбция на лекарството.

Плазменото ниво на лекарството може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики.

Свързването с плазмените протеини може да достигне 10%.

Лекарството се екскретира главно през бъбреците (~95%). Около 10% от активната съставка се екскретира непроменена.

Крайните продукти на метаболизма не играят клинично значима роля и се екскретират с изпражненията.

Дозиране и администриране

Егилок ретард обикновено се приема сутрин, веднъж дневно, независимо от времето на хранене. Във всички случаи количеството на приеманото лекарство се избира индивидуално, с постепенно увеличаване на дозата, ако е необходимо.

• В случай на високо кръвно налягане, началната доза е 50 mg/ден, с възможно по-нататъшно увеличение до 100-200 mg. Максималната дневна доза на лекарството е 200 mg.
• За лечение на ангина се препоръчва прием на 50 mg от лекарството дневно. Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 100-200 mg или Egilok retard може да се приема в комбинация с друго подобно лекарство.
• Като вторична превантивна мярка за предотвратяване на миокарден инфаркт се препоръчва прием на 200 mg от лекарството дневно.
• При компенсирана сърдечна недостатъчност лечението започва с 25 mg Egilok retard дневно. След 14 дни дозата се увеличава до 50 mg, след още 14 дни - до 100 mg и отново след 14 дни - до 200 mg.
• За лечение на аритмия дозировката се определя индивидуално, от 50 до 200 mg дневно, наведнъж.
• При хипертиреоидизъм стандартната доза също варира от 50-200 mg дневно.
• За предотвратяване на мигренозни пристъпи, Егилок ретард се приема в количества от 100 до 200 мг на ден.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена бъбречна функция или лица на хемодиализа.

В тежки случаи на чернодробна недостатъчност, дневната доза на лекарството трябва да се намали в зависимост от състоянието на пациента.

Таблетките Егилок ретард се приемат цели, без да се разтрошават или дъвчат, с достатъчно количество течност. Допустимо е таблетката да се раздели на две равни части.

Употреба Egilok Retard по време на бременност

За съжаление, не са провеждани висококачествени проучвания относно употребата на Егилок ретард от бременни и кърмещи жени. Поради липсата на надеждна информация за безопасността на това лекарство, не се препоръчва приемът му по време на бременност и кърмене. Предполага се, че β-блокерите могат да доведат до забавяне на сърдечната честота на плода и роденото дете.

Ако не е възможно да се откаже приемът на Egilok retard, лечението трябва да се провежда под постоянно наблюдение на състоянието на плода, а след това и на новороденото бебе, тъй като при раждането могат да се развият нежелани симптоми като респираторна депресия, хипотония и хипогликемия.

Лекарството, което попада в кърмата, не винаги може да провокира развитието на нежелани прояви при кърмачето. Въпреки това, когато се предписва Egilok retard на кърмеща майка, е необходимо да се проявява повишено внимание и да се наблюдава бебето, за да се реагира своевременно на евентуалното развитие на неблагоприятни симптоми.

Противопоказания

Антихипертензивното лекарство Egilok retard не се използва:

• ако пациентът е в състояние на кардиогенен шок;
• в случай на свръхчувствителност към състава на лекарството;
• при атриовентрикуларен блок от втора или трета степен;
• ако пациентът страда от декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• в случай на симптоматична брадикардия или значително понижаване на кръвното налягане;
• при синдром на дисфункция на синусовия възел;
• при нарушения на периферното кръвообращение, предимно в артериалните съдове;
• ако пациентът има съмнение за остър миокарден инфаркт и сърдечната честота е по-малка от 45 удара/мин или систоличното налягане е по-малко от 100 mmHg;
• с метаболитна ацидоза;
• ако пациентът е диагностициран с нелекуван феохромоцитом;
• ако пациентът е на едновременно лечение с МАО-А инхибитори;
• при усложнени случаи на бронхиална астма или белодробна обструкция;
• ако пациентът получава интравенозни инфузии на калциеви антагонисти (верапамил, дилтиазем) или други антиаритмични лекарства (дизопирамид).

Странични ефекти Egilok Retard

При повечето пациенти приемът на Егилок ретард не предизвиква странични ефекти. В някои случаи обаче могат да се появят следните нежелани симптоми:

• забавяне на сърдечната дейност, студени крайници, рецидив на синдрома на Рейно, признаци на атриовентрикуларен блок от първа степен, подуване, болка в сърцето, нарушения на сърдечния ритъм, понижено кръвно налягане, ортостатичен спад на налягането с нарушено съзнание;
• намалени нива на тромбоцити и левкоцити в кръвта;
• чувство на умора, главоболие, замаяност, изтръпване на крайниците, крампи;
• замъглено зрение, зачервяване и дразнене на очите, нарушен слух, промени във вкуса, конюнктивит;
• задух, бронхоспазъм;
• гадене, епигастрична болка, диспепсия, газове, жажда;
• алергии, кожен обрив, повишено изпотяване, рецидив на псориазис, кожна дистрофия, алопеция;
• миастения;
• наддаване на тегло, нарушение на липидния метаболизъм, проява на латентен захарен диабет;
• хепатит, влошаване на чернодробната функция;
• депресивни състояния, халюцинации, нарушения на съня, нарушения на либидото, нарушения на паметта.

Има изолирани съобщения за случаи на импотентност и атриовентрикуларен блок от втора и трета степен, както и за поява на антинуклеарни антитела (което не показва наличието на системен лупус еритематозус).

[ 3 ]

Свръх доза

Признаците на предозиране включват:

• значително понижаване на кръвното налягане;
• тежка синусова брадикардия;
• пристъпи на гадене и повръщане;
• замаяност, припадък;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• явления на бронхоспазъм;
• кардиогенен шок, коматозно състояние, атриовентрикуларен блок, сърдечна болка.

Като правило, първите признаци на излишък на Egilok retard в организма се наблюдават в рамките на 20-120 минути след приемане на таблетките.

Горните симптоми могат да се влошат от употребата на алкохолни напитки, хапчета за сън, антихипертензивни лекарства и хинидин.

Лечението на това състояние се извършва последователно и на етапи:

• мерки за интензивно лечение;
• контрол върху кръвообращението, дихателната функция, функционирането на отделителната система, качеството на електролитния метаболизъм и съдържанието на глюкоза в кръвта.

В случай на рязко или значително понижаване на кръвното налягане, пациентът се поставя в легнало положение под ъгъл от 45° с повдигнат таз спрямо главата. В критична ситуация - със забавяне на сърдечната честота и повишен риск от сърдечна недостатъчност - на пациента се прилагат β-адренергични стимуланти на интервали от 2 до 5 минути или се прилага интравенозно 0,5 до 2 mg атропин сулфат. Ако желаният ефект липсва, се прилагат норепинефрин, допамин или добутамин, последвано от глюкагон (1-10 mg) и инсталиране на интравенозна инфузионна система.

Бронхоспазмът се елиминира чрез интравенозно инжектиране на лекарства, стимулиращи β²-адренергичните рецептори.

Важно е да се знае, че активната съставка на лекарството Egilok retard – метопролол – е слабо податлива на хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Егилок ретард може успешно да се комбинира с други антихипертензивни лекарства. За да се предотврати тежка хипотония, дължаща се на такава комбинация, кръвното налягане на пациентите трябва постоянно да се следи.

Егилок ретард не трябва да се комбинира със следните лекарства:

• блокери на калциевите канали, верапамил;
• Лекарства от групата на МАО-инхибиторите.

Следните комбинации с Egilok retard се предписват с повишено внимание:

• с антиаритмични лекарства за вътрешно приложение, парасимпатикомиметици;
• с дигиталисови препарати - поради риск от нарушения на сърдечната проводимост;
• с нитрати – поради възможността от развитие на хипотония и брадикардия;
• със сънотворни, транквиланти, антидепресанти, невролептици - поради риск от понижаване на кръвното налягане;
• с наркотични лекарства - поради риск от потискане на сърдечната функция;
• със симпатикомиметици - поради повишения риск от спиране на сърдечната дейност;
• с клонидин – поради риск от развитие на хипертонична криза;
• с ерготамин – поради засилен вазоконстрикторен ефект;
• с β²-симпатикомиметици (са антагонисти);
• с НСПВС и естрогени – поради намаляване на антихипертензивния ефект;
• с инсулин и антидиабетни средства - поради възможно засилване на хипогликемичния ефект;
• с курареподобни мускулни релаксанти - поради засилена мускулно-нервна блокада;
• с ензимни инхибитори и индуктори - поради възможното засилване или, обратно, намаляване на ефекта на метопролол.

Условия за съхранение

Егилок ретард се съхранява при нормална температура, с максимално допустима температура от +30°C. Достъпът на деца до местата за съхранение на медицински препарати трябва да бъде ограничен.

Срок на годност

Егилок ретард може да се съхранява до 5 години.