Edicine

Антимикробно лекарство за системно приложение, антибиотик от гликопептидната група - Едицин показва добри резултати при спиране на инфекциозни и възпалителни процеси.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Edicine

Показанията за употребата на лекарството Edicin се определят от физикохимичните характеристики на активното химично съединение ванкомицин.

Основните показания за употребата на лекарството Edicin са заболявания, развиващи се на базата на възпаление, причинено от различни инфекции, които проявяват повишена чувствителност към ванкомицин. Това е особено актуално в случай на непоносимост или неефективно лечение с лекарства от групата на цефалоспорините или пеницилините.

• Инфекциозно увреждане на ставната и костната тъкан, като остеомиелит.
• Сепсис.
• Ентероколитът е доста често срещана патология на стомашно-чревната система, при която възпалителният процес засяга както дебелото (колит), така и тънкото (ентерит) черво.
• Инфекциозни лезии на долните дихателни пътища и органи, включително пневмония, бронхит и др.
• Ендокардитът е възпаление на вътрешната обвивка на сърцето (ендокард).
• Фалшив мембранозен колит, причинен от Clostridium difficile.
• Инфекции, засягащи централната нервна система, като менингит.
• Инфекциозна лезия на епидермиса и други тъкани.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Формуляр за освобождаване

Основното активно химично съединение на лекарството Едицин е ванкомицин хидрохлорид. Един грам от това вещество съответства на 1 000 000 IU ванкомицин. Съдържанието му в единица от лекарството се определя от числата: 0,5 mg или 1,0 mg. Лекарството се освобождава в изсушен лечебен екстракт (лиофилизат), използван при производството на течни лекарства за капкомери. Течността се отпуска в тъмни стъклени бутилки, впоследствие опаковани в кутия с класическа форма.

Фармакодинамика

Основните фармакологични свойства на разглежданото лекарство се определят от физикохимичните свойства на активното химично съединение, което е в основата на лекарствената единица, ванкомицин. Фармакодинамиката на Едицин е насочена към инхибиране на развитието и разпространението на патогенните клетки на флората, като увеличава пропускливостта на съществуващите структури. Този факт позволява блокиране на развитието на нови и елиминиране на съществуващи единици на инвазивна инфекция. Този ефект се постига благодарение на способността на ванкомицин да се свързва и прониква в мукопептида аланин-D-ацил-D-аланин, което води до неуспех в обединяването на рибонуклеиновите киселини на "агресора".

Фармакодинамика на лекарството Едицин е особено биологично активен срещу аеробни грам-положителни щамове, както и анаеробни грам-положителни щамове. Те включват:

1. Актиномицес spp.
2. Листерия моноцитогенес, Стрептококус агалактие.
3. Коринебактериум дифтерие.
4. Streptococcus spp., включително Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, както и щамове, резистентни към пеницилиновата група.
5. Ентерококус фекалис.
6. Ентерококи spp.
7. Staphylococcus spp., включително метицилин-резистентни микроорганизми, Staphylococcus epidermidis, щамове на Staphylococcus aureus.
8. Клостридии (Clostridium spp.)

Извън живия организъм, ванкомицинът няма забележим ефект върху грам-отрицателни микроскопични организми, гъбички, протозои, микроскопични бактерии и вируси.

Няма взаимно противопоставяне между Едицин и антибиотици от други групи. Фармакодинамиката на лекарството Едицин показва максимална терапевтична ефективност при киселинно-алкален фактор pH 8. В случай на понижаване до pH 6, качеството на крайния резултат рязко намалява. Лекарството остава активно само върху патогенни микроскопични организми, преминаващи през етап на размножаване.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Въпросното лекарство, когато се прилага в организма, се абсорбира сравнително слабо от лигавицата на храносмилателната система. В случай на интраперитонеално приложение на лекарството (приложение през перитонеума), фармакокинетиката на лекарството Edicin може да покаже резултат от системна адсорбция от около 60%.

Когато лекарството се прилага на пациента в доза от 30 mg на килограм тегло на пациента, максималното му количество в кръвта се определя от цифра от приблизително 10 mg/ml. Това ниво на концентрация се регистрира след шест часа приложение. В случай на интравенозно приложение на Edicin, такъв висок компонент, осигуряващ терапевтичен ефект, се наблюдава в много човешки органи и системи: в ексудата и трансудата на плеврата, в асцитната течност на коремната кухина, в слоевете на предсърдното ухо, ексудата на перикардната област, в биологичната среда на синовиалната (ставна) зона, в смазващия компонент на перитонеалните филтри, в урината.

Фармакокинетика Едицин показва ниско ниво на свързване с протеините на кръвната плазма. Тази цифра е около 55%. Лекарството не показва способност за преодоляване на кръвно-мозъчната бариера, но плацентната инвазия и проникването в кърмата са високи. В случай на възпаление на мембраните на мозъка и/или гръбначния мозък (менингит), терапевтичната концентрация на лекарството се наблюдава в цереброспиналната или гръбначномозъчната течност (ликвор).

Ванкомицин хидрохлоридът практически не подлежи на биотрансформация. Ако възрастен пациент има здрави бъбреци, полуживотът (T1 _/2 ) на лекарството попада във времевия интервал от четири до шест часа. Ако медицинската история на пациента е обременена с хронична бъбречна недостатъчност или в случай на спиране на притока на урина в пикочния мехур (анурия), скоростта на усвояване и екскреция на лекарството от организма на пациента се забавя и може да достигне седем до осем дни.

В случай на терапевтично лечение, включващо многократно приложение на лекарството, е възможно натрупване на ванкомицин.

През първия ден след приема на лекарството, около 75% от Едицин се екскретира от организма чрез гломерулна филтрация, с урина през бъбреците. Ако пациентът е претърпял нефректомия (отстраняване на бъбрек), процесът на екскреция е малко по-бавен и самият механизъм на екскреция в момента е неизвестен. Известно е само, че умерено количество се екскретира с жлъчка. Ако лекарството се приема перорално, то се екскретира почти напълно с изпражненията и в малки дози по време на перитонеална диализа или хемодиализа.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

За да се получи необходимият лекарствен ефект, начинът на приложение и дозите трябва да се предписват само от специалист. Ванкомицин се прилага на пациента само интравенозно, интрамускулното приложение не е разрешено. Не се препоръчват болусни инжекции, с изключение на вливане в тялото през вена.

За възрастни пациенти началната доза обикновено е 0,5 g, бавно интравенозно вливане на веществото се извършва на всеки шест часа, а при прилагане на двойна доза от лекарството (1 g), след това два пъти дневно с интервал от дванадесет часа. Скоростта на капково вливане не е повече от 10 mg/min, като за въвеждането на основната доза (0,5 g) ще е необходим поне един час. Концентрацията на ванкомицин в инфузионния разтвор не трябва да бъде по-висока от 5 mg/ml.

За малки пациенти дозировката на лекарството зависи пряко от възрастта на детето.

1. За новородени под седемдневна възраст началната доза се изчислява на 15 mg на килограм тегло на пациента, впоследствие дозата се намалява до 10 mg/kg. Лекарството се прилага на всеки дванадесет часа.
2. За кърмачета на възраст под един месец началната доза се изчислява на 10 mg на килограм тегло на пациента, прилагана чрез инфузия на всеки осем часа.
3. За деца на възраст един месец и повече, началната дневна доза се изчислява като 40 mg на килограм тегло на пациента, разделена на три инфузии през осемчасови интервали.

Концентрацията на ванкомицин в инфузионния разтвор не трябва да бъде по-висока от 2,5 – 5 mg/ml. Скоростта на вливане не трябва да надвишава 10 mg/min; за прилагане на основната доза (0,5 g) е необходим поне един час.

Максимално допустимата единична доза за малък пациент не трябва да надвишава 15 mg/kg. Същата дневна цифра съответства на 60 mg на килограм телесно тегло за дете и не трябва да надвишава същата цифра за възрастен пациент - не повече от 2 g на ден.

При пациенти с бъбречна дисфункция е необходимо, в зависимост от нивото на недостатъчност, да се коригира приложеното количество Едицин и/или интервалът от време между инфузиите. В тази ситуация началното количество се предписва в размер на 15 mg на килограм тегло на пациента. За да се определи ефективен, но безопасен интервал между приложеното лекарство, се провежда редовно наблюдение на креатининовия клирънс.

За да се получи необходимата концентрация на разтвора (50 mg/ml), 500 mg Edicin трябва да се разтворят в 10 ml специална чиста вода, използвана за медицински процедури. Ако лекарството е 1 g, тогава количеството на приетата вода е съответно два пъти по-голямо.

Ако е необходимо да се получат по-ниски терапевтични концентрации, 500 mg ванкомицин се разрежда със 100 ml специален разредител. 1 g, съответно, се разрежда с 200 ml. Като разредител се приема предимно 0,9% разтвор на натриев хлорид, второто, често използвано лекарство е 5% разтвор на глюкоза. Количественият компонент на ванкомицин в приготвения разтвор не трябва да надвишава 5 mg/ml.

Ако разтворът е разреден до необходимата концентрация без никакви отклонения от изискванията, като се използва 0,9% натриев хлорид или 5% глюкоза, тогава приготвеното лекарство може да се съхранява без риск от загуба на ефективност в продължение на две седмици в хладилник при температура 2–8 °C.

Важно е да се помни, че преди всяка инфузия, приложеният разтвор трябва да се провери визуално за липса на чужди тела и примеси, както и за възможността за промяна в цвета на течността.

Приготвеният разтвор може да се предпише за вътрешно приложение през устата (перорално) или, ако е необходимо, през назогастрална тръба.

За перорално приложение разтворът се приготвя малко по-различно: 0,5 g от състава на флакона се разрежда с 30 ml чиста стерилна вода за инжекции.

Специални хранителни добавки под формата на сиропи и ароматизатори се използват за подобряване на вкусовите характеристики на Едицин, когато се предписва като напитка.

За възрастни пациенти началната доза обикновено е 0,5 g - 1 g, разредена в три до четири перорални дози. При медицинска необходимост количеството на лекарството може да се увеличи, но дневното количество не трябва да надвишава 2 g. Продължителността на терапевтичния курс е от седем до десет дни.

За малки пациенти дневната доза се изчислява като 40 mg, приемана на килограм тегло на бебето и разделена на три до четири дози. Продължителността на терапията е от седем до десет дни.

Хора с чернодробни проблеми (ензимен дефицит) не е необходимо да коригират дозата на Едицин.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Употреба Edicine по време на бременност

Въз основа на факта, че ванкомицинът показва доста добра плацентарна инвазия и лесно прониква в кърмата, употребата на лекарството Едицин по време на бременност, особено през първия триместър, когато се залагат и формират всички органи и системи на тялото на бъдещия човек, е строго противопоказана. Използването на спираща терапия през втория и третия триместър на бременността е възможно само при сериозни жизненоважни показатели, когато реалната помощ за здравето на жената значително надвишава очакваните усложнения, които могат да възникнат по време на развитието на ембриона.

Едицин е класифициран като категория C на риск за плода от FDA за употреба от бременни жени. Това означава, че проучвания върху животни са показали, че лекарството има отрицателен ефект върху плода и не са провеждани проучвания при бременни жени, но потенциалната полза, свързана с лекарството при бъдещата майка, може да оправдае употребата му въпреки риска за бебето.

Ако има терапевтична необходимост от лечение на млада майка през периода, когато кърми новороденото си бебе, се препоръчва кърменето на детето да се спре за целия период на терапията.

Противопоказания

Въпросното лекарство няма никакви специални системни ефекти, които биха довели до негативни симптоми. Следователно, противопоказанията за употребата на Едицин са незначителни и се ограничават до следните патологии:

• Повишена индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.
• Възпалителен процес в нерва, който осигурява слуховата функция, е слухов неврит.
• Първи триместър на бременността.
• Време е за кърмене на новородено.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Странични ефекти Edicine

Всеки организъм е индивидуален и има свое собствено ниво на чувствителност. Следователно, въвеждането на химично съединение в дози, необходими за получаване на очаквания терапевтичен ефект, понякога може да причини странични ефекти на Едицин.

• Може да е световъртеж, който се проявява със следните симптоми:
  • Загуба на слуха.
  • Появата на неприятен постоянен шум.
  • Гадене, което, ако е силно, провокира повръщателен рефлекс.
  • Повишена функция на жлезите, произвеждащи потни течности.
  • Повишена сърдечна честота.
• Неутропенията е обратима.
• Диария.
• Еозинофилията е повишаване на количественото ниво на еозинофилите в кръвната плазма.
• Псевдомембранозният колит е тежка патология на дебелото черво, която се развива като усложнение от антибактериалната терапия.
• Обриви, сърбеж.
• Тромбоцитопенията е намаляване на броя на тромбоцитите до по-малко от 150 x 109/l, което е съпроводено с повишено кървене и проблеми със спирането му.
• Левкопенията е намаляване на количественото ниво на левкоцитите под 4,0 * 109/l.
• Рядко се наблюдава агранулоцитоза - рязко намаляване на съдържанието на гранулоцити в кръвта (по-малко от 1x109/l, неутрофилни гранулоцити по-малко от 0.5x1x109/l).
• Постинфузионни реакции на организма при бързо приложение на лекарството.
• Нефротоксичност, в редки случаи включително провокираща бъбречна недостатъчност.
• При продължителна употреба на големи дози или в комбинация с аминогликозиди е възможно повишаване на урейния азот, както и на плазмените концентрации на креатинин.
• Много рядко може да се развие интерстициален нефрит. Този резултат може да се получи, ако пациентът има нарушена бъбречна функция или ако един от аминогликозидите е бил прилаган паралелно.
• Ексфолиативен дерматит.
• Замаяност.
• Спазъм на мускулите на бронхите и мускулната тъкан на гърба и врата.
• Възпаление, което води до разрушаване на стените на кръвоносните съдове (васкулит).
• Хиперемия.
• Токсичната епидермална некролиза е реакцията на организма към прилагането на лекарство.
• Спад на кръвното налягане.
• Треска.
• Ако изискванията за инфузия не са изпълнени, може да възникне локална реакция към въвеждането:
  • Тромбофлебитът е възпалителен процес, който засяга стените на вените и ги запушва от кръвен съсирек (тромб).
  • Симптоми на болка в областта на инжектиране.
  • Процесът на некроза на тъканните клетки в зоната на инфузия.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Свръх доза

Ако изискванията и препоръките не са били нарушени по време на приготвянето на разтвора за интравенозно или перорално приложение и по време на самата инфузия, вероятността от получаване на високи дози от лекарството е сведена до минимум. Но ако по някаква причина възникне предозиране, тогава може да се наблюдава повишаване на интензивността на проявата на странични ефекти.

В тази ситуация се предписва симптоматична терапия. Паралелната хемофилтрация и хемоперфузия също могат да донесат положителни резултати.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Взаимодействия с други лекарства

При неквалифицирано извършване на комплексна терапия често може да се наблюдава индуциране или, обратно, активиране на характеристиките на определено лекарство. За да се избегнат неочаквани резултати и да се постигне максимална очаквана ефективност, е необходимо да се знаят последствията от взаимодействието на Едицин с други лекарства. В противен случай могат да се причинят непоправими щети на здравето на пациента.

Едновременното приложение на ванкомицин с лекарства и лекарствени групи като аминогликозидни антибиотици, бримкови диуретици, полимиксини, амфотерицин B, циклоспорин, бацитрацин или цисплатин може да причини проблеми със слуха и увреждане на бъбреците.

Ако комплексното лечение включва лекарства, свързани с нефротоксични или невротоксични фармакологични средства, най-вече виомиоцин, етакринова киселина, полимиксин B, колистин, както и невромускулни блокери, има медицинска необходимост от по-внимателно наблюдение на състоянието на пациента по време на терапевтичния период.

Холестираминът намалява фармакодинамичните характеристики на Едицин. Тандемната употреба на анестетици драстично увеличава вероятността от хипотония, алергични симптоми под формата на сърбеж и уртикария. По-нататъшната взаимна употреба може също да доведе до развитие на необичайно зачервяване на кожата, хистаминоподобни зачервявания, анафилактоидна реакция на тялото и анафилактичен шок. Но честотата и интензивността на такива негативни прояви могат да бъдат намалени чрез въвеждане на ванкомицин с много ниска скорост (приемът на 0,5 g от лекарството се удължава за повече от час) и преди приема на анестетика.

Струва си да се предупреди, че са необходими специални предпазни мерки при прилагането на Едицин на новородени бебета, особено ако са недоносени. Тук е необходимо редовно наблюдение на нивото на активното вещество в кръвната плазма.

По време на терапията е необходимо периодично да се провеждат контролни изследвания:

• Сравнителна аудиограма, графика, която ви позволява да следите състоянието на слуха на човек.
• Мониторинг на бъбречната функция:
  • Тест на урина.
  • Стойности на уреен азот.
  • Определяне на нивото на креатинина.
• Би било полезно да се определи количественият показател за ванкомицин в кръвния серум. Това е особено важно за пациенти в напреднала възраст и пациенти с анамнеза за бъбречна недостатъчност.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Условия за съхранение

За да се поддържат високи фармакодинамични и фармакокинетични характеристики на въпросното лекарство, е необходимо стриктно да се спазват всички условия за съхранение на Edicin, тъй като това пряко влияе върху продължителността на ефективното действие на лекарството.

Условията за съхранение на Edicin много често се срещат в инструкциите за употреба на много други лекарства, защото са доста стандартни.

1. Температурата в помещението, където се съхранява Едицин, не трябва да надвишава 25 градуса по Целзий.
2. Препаратът не трябва да се излага на пряка слънчева светлина.
3. Лекарството не трябва да бъде достъпно за млади изследователи.
4. Лекарството трябва да се съхранява в помещение с ниска влажност.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Срок на годност

Ако са спазени всички изисквания за съхранение на лекарствения продукт Егилок, срокът на годност и ефективната употреба за терапевтични цели се удължава до две години (или 24 месеца) от датата на производство. Ако поне едно от условията за съхранение е нарушено, интервалът от време за ефективна употреба на въпросното лекарство се намалява. След изтичане на крайния срок на годност, по-нататъшната употреба на лекарството е неприемлива.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]