Jenagra

Дженагра е селективен cGMP PDE-5 инхибитор. Лекарството повлиява еректилната функция.

Показания Jenagry

Използва се за терапия при наличие на проблеми с потентността (за повишаване на способността за развиване и поддържане на ерекция по време на полов акт).

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки от 25, 50 или 100 mg. Вътре в блистерната опаковка има 1 или 4 таблетки. В кутията - 1 опаковка.

Фармакодинамика

Силденафил помага за блокиране на активността на ензима PDE-5, който причинява натрупването на cGMP вътре в кавернозните тела на пениса - по този начин лекарството има индиректен ефект, без да засяга директно кавернозните тела. Увеличаването на стойностите на cGMP причинява активна релаксация на гладкомускулните влакна вътре в кавернозните тела и освен това увеличава притока на кръв към пениса, което осигурява твърда и стабилна ерекция по време на целия полов акт.

Ефективността на лекарството зависи пряко от желанието и възбудата на мъжа. По време на процеса на възбуда се освобождава азотен оксид, който участва в активирането на ензима гуанилат циклаза. Поради това започва натрупването и повишаването на стойностите на cGMP. Ензимът PDE-5 нарушава активността на cGMP, но по-активното производство на азотен оксид увеличава тежестта на ерекцията и нейната продължителност. По-силно натрупване на NO се наблюдава под влиянието на силденафил.

Ако мъжът не е сексуално възбуден, лекарството няма да може да осигури желания ефект, тъй като в такава ситуация няма да има начален задействащ механизъм, който е свързан със секрецията на NO елемента. Дженагра влияе на оргазма, като леко го потенцира, а освен това засилва чувството на удовлетворение от секса.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално на гладно, лекарството се абсорбира бързо. Стойностите на бионаличността са приблизително 41%. Пиковите нива на силденафил в кръвта се откриват след 0,5-2 часа. Първичният ефект се наблюдава средно до 60-та минута. Скоростта на абсорбция на лекарството намалява, когато се комбинира с мазни храни. Степента на синтез на веществото с албумин е 96%.

Веществото се метаболизира в черния дроб, чрез хемопротеиновата система P450, където се трансформира в активния продукт на разграждане N-десметил силденафил. Полуживотът му е 4 часа.

Елиминирането под формата на метаболитни продукти се осъществява главно с изпражнения, като други 13% се екскретират с урината.

При по-възрастните хора нивата на силденафил в кръвта са с 40% по-високи.

При лица с тежка хронична белодробна недостатъчност (ХБН) се наблюдава 88% повишение на Cmax (поради намаляване на стойностите на клирънса на силденафил, дължащо се на заболяването). При умерено или леко заболяване такива промени не се наблюдават.

При хора с чернодробна недостатъчност, скоростта на клирънс на силденафил също е намалена, което води до повишаване на нивото на Cmax на лекарството до 47%.

Дженагра няма никакво отрицателно въздействие върху мъжкия фертилитет.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата, на гладно (защото в този случай развитието на терапевтичния ефект настъпва по-бързо, отколкото при прием на лекарството с храна). Лекарството се използва 1 час преди полов контакт. За да се постигне оптимален ефект на лекарството, мъжът трябва да е възбуден.

Първата единична доза е 50 mg. Ако е необходимо (например, ако няма ефект), дозата може да се увеличи до 0,1 g. Дозата може да се намали и до 25 mg, ако дозата от 50 mg е предизвикала твърде силен ефект. Дози, по-големи от 0,1 g, са забранени. Трябва да има поне 24 часа между приема на таблетки.

На мъже с умерена или лека хронична чернодробна недостатъчност (ХБН) се предписват същите дози като на здрави мъже. В тежки случаи на заболяването или чернодробна недостатъчност се препоръчва първоначален прием на доза, равна на 25 mg.

Ако пациентът приема ритонавир, Jenagra трябва да се приема в доза от 25 mg на интервали от 48 часа.

При комбиниране на силденафил с итраконазол, кетоконазол, както и със саквинавир и еритромицин, началната доза не трябва да надвишава 25 mg.

По време на терапия с лекарства, които блокират активността на α-адренергичните рецептори, трябва да се вземе предвид рискът от ортостатичен колапс, поради което лечението трябва да започне с минимални дози Jenagra.

[ 2 ]

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• пациентът има непоносимост към силденафил или други лекарствени компоненти;
• употреба в комбинация с нитрати, органични нитрити и донори на азотен оксид;
• употреба при лица със съпътстващо сърдечно-съдово заболяване в тежка форма (например сърдечна недостатъчност или нестабилна ангина);
• наличието на оптична форма на невропатия, която е с неартериален характер и се развива в предната исхемична област (загуба на зрение също се наблюдава на фона на заболяването);
• чернодробна недостатъчност от тежък характер;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• употреба при жени и лица под 18-годишна възраст.

Странични ефекти Jenagry

Странични ефекти често се развиват при употреба на лекарството във високи дози. Тези признаци са временни и лечими. В случай на прием на Jenagra в терапевтични дози, той се понася без усложнения.

Понякога се наблюдават умерено главоболие, запушен нос, лицева хиперемия, промени в цветовъзприятието и диспептични разстройства. От време на време се развиват признаци на приапизъм.

Всички гореописани прояви са преходни и не изискват допълнителни лечебни процедури.

В случай на индивидуална непоносимост, могат да се появят алергични симптоми.

[ 1 ]

Свръх доза

При прилагане на дози до 0,8 g се появяват доста силни странични ефекти.

За елиминирането им се използват симптоматични процедури. Тъй като лекарството е здраво синтезирано с албумин, диализните сесии ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Веществата, които инхибират активността на хемопротеин P450, намаляват елиминирането на силденафил, което увеличава вероятността от негативни симптоми.

Лекарствата, които индуцират активността на хемопротеин P450, удължават полуживота на лекарството и също така намаляват продължителността на терапевтичния му ефект.

Циметидин, както и лекарства, които инхибират действието на CYP 3A4, намаляват скоростта на клирънс на силденафил, а също така увеличават риска от нежелани реакции.

Комбинирането на Jenagra с лекарства, които инхибират активността на HIV протеазите (като ритонавир или саквинавир), увеличава пиковата скорост на абсорбция на лекарството в кръвта съответно с 1000% и 140%.

Еднократната употреба на антиациди не води до промени във фармакокинетичните свойства на лекарството.

Силденафил повишава терапевтичните свойства на нитратите, което увеличава риска от значително понижаване на кръвното налягане. Поради тази причина е забранено комбинирането на такива лекарства.

Сокът от грейпфрут влияе върху метаболитните процеси на лекарството, което води до повишаване на неговите Cmax стойности в кръвта.

Варфарин и толбутамид не взаимодействат с лекарството.

Доксазозин в комбинация с лекарството може да доведе до ортостатичен колапс, но без загуба на съзнание.

Дженагра няма никакви отрицателни взаимодействия с антихипертензивни лекарства.

Силденафил не усилва ефектите на алкохолните напитки.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Дженагра трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Jenagra може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

Аналози

Аналози на лекарството са Potenciale, Viagra, както и Penimex и Vecta.