
Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Доксорубицин
Медицински експерт на статията
Последно прегледани: 04.07.2025

Доксорубицинът е антинеопластично лекарство, което принадлежи към класа на антрациклините. Той е мощен химиотерапевтичен агент, широко използван за лечение на различни видове рак, включително рак на гърдата, левкемия, лимфом, сарком на меките тъкани и други видове рак.
Действието на доксорубицин се състои в способността му да се свързва с ДНК, което предотвратява пролиферацията на раковите клетки. Той се вгражда в ДНК-то на раковите клетки, блокирайки процеса на синтез на РНК и ДНК, което води до нарушаване на процеса на клетъчно делене и тяхната смърт.
Доксорубицин се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други лекарства в химиотерапевтичните режими. Въпреки ефективността си, доксорубицин може да причини сериозни странични ефекти, включително кардиотоксичност (увреждане на сърцето), миелосупресия (потискане на костния мозък), гадене и повръщане, алопеция (косопад) и други.
Поради потенциална сърдечна токсичност при употребата на доксорубицин, е необходимо внимателно медицинско наблюдение, включително редовно проследяване на сърдечната функция по време на лечението.
Класификация по ATC
Активни съставки
Фармакологична група
Фармакологичен ефект
Показания Доксорубицин
- Рак на гърдата: Доксорубицин често се използва като част от комбинирана химиотерапия за лечение на определени стадии на рак на гърдата.
- Остра лимфобластна левкемия: Лекарството се използва за лечение на този вид левкемия, особено когато има висок риск от рецидив.
- Рак на яйчниците: Доксорубицин може да бъде включен в протокола за лечение на някои форми на рак на яйчниците.
- Рак на щитовидната жлеза: Използва се като част от комбинирана терапия за някои видове рак на щитовидната жлеза.
- Рак на стомаха: Лекарството може да се използва за лечение на рак на стомаха, особено в комбинация с други противоракови средства.
- Саркоми: Включително остеосарком и сарком на Капоши, доксорубицин може да бъде част от лечебния режим.
- Лимфоми: Доксорубицинът е активен както срещу ходжкинови, така и срещу неходжкинови лимфоми.
- Рак на пикочния мехур: Лекарството може да се използва и за лечение на рак на пикочния мехур в определени случаи.
- Други видове рак: Доксорубицин може да се използва за лечение на други видове рак в зависимост от клиничната ситуация и решението на онколога.
Формуляр за освобождаване
- Инфузионен разтвор: Това е най-разпространената форма на доксорубицин. Разтворът е предназначен за интравенозно приложение и често се използва за лечение на състояния като рак на гърдата, рак на яйчниците, рак на белия дроб, рак на щитовидната жлеза, различни форми на левкемия и други видове рак.
- Лиофилизиран прах за инфузионен разтвор: Тази форма на доксорубицин се предлага под формата на прах, който трябва да се разтвори преди употреба. Това осигурява допълнителна стабилност и срок на годност преди употреба.
- Липозомен разтвор за инфузия: Липозомните форми на доксорубицин са предназначени да намалят кардиотоксичността и да подобрят разпределението на лекарството в организма. Това спомага за намаляване на страничните ефекти и подобряване на ефективността на лечението на някои видове рак.
Фармакодинамика
Основните механизми на действие на доксорубицин:
- ДНК интеркалация: Доксорубицинът се интеркалира между базовите двойки в двойната спирала на ДНК, което води до нарушаване на процесите на репликация и транскрипция на ДНК.
- Инхибиране на топоизомераза II: Топоизомераза II е важна за размотаването и пренавиването на ДНК по време на репликацията. Доксорубицин инхибира този ензим, причинявайки образуването на стабилни ензим-ДНК комплекси, което води до разкъсване на ДНК веригите и клетъчна смърт.
- Образуване на свободни радикали: Доксорубицинът може да катализира образуването на свободни радикали, които увреждат клетъчните мембрани, ДНК и други молекули, което също допринася за клетъчната смърт.
Клинични ефекти:
- Противотуморен ефект: Благодарение на описаните по-горе механизми, доксорубицинът ефективно унищожава раковите клетки.
- Кардиотоксичност: Един от сериозните странични ефекти на доксорубицин е неговата кардиотоксичност, която може да доведе до развитие на кардиомиопатия и сърдечна недостатъчност. Този ефект е свързан с увреждане на митохондриите на сърдечните клетки и образуването на свободни радикали.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Доксорубицин обикновено се прилага интравенозно. След приложение той бързо се разпределя в тъканите на тялото.
- Разпределение: Доксорубицин се разпределя широко в тялото, прониквайки в различни тъкани и органи, включително сърцето, черния дроб, белите дробове, далака и бъбреците. Той също така преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
- Метаболизъм: Доксорубицинът се метаболизира в черния дроб чрез окисление и деаминиране. Метаболитите, образувани в резултат на метаболизма, могат също да имат антиканцерогенни свойства.
- Елиминиране: Доксорубицин се елиминира от организма предимно чрез жлъчка и урина. Полуживотът му е приблизително 20-48 часа.
- Свързване с протеини: Доксорубицин има висок афинитет към плазмените протеини.
Дозиране и администриране
- Непрекъснато интравенозно приложение: Проучванията показват, че продължителното интравенозно приложение на доксорубицин значително намалява риска от кардиотоксичност. Това се постига чрез намаляване на пиковите плазмени нива на доксорубицин, което води до намалени токсични ефекти върху сърдечния мускул (Legha et al., 1982).
- Модификация на схемата на дозиране: Проучвания върху животни показват, че модификацията на схемата на дозиране на доксорубицин, включително прилагането на по-малки дози по-често, може също да намали кардиотоксичността, като същевременно запази противотуморната активност на лекарството (Yeung et al., 2002).
- Липозомна формула: Приложението на доксорубицин в липозоми може също да намали кардиотоксичността чрез по-бавно освобождаване на лекарството и намаляване на ефекта му върху сърцето.
Важно е да се отбележи, че доксорубицин обикновено се прилага интравенозно и дозировката може да варира в зависимост от вида и стадия на рака, както и от режима на комбинирана химиотерапия.
Употреба Доксорубицин по време на бременност
Употребата на доксорубицин по време на бременност изисква повишено внимание поради потенциалната му токсичност и потенциал за нежелани реакции върху плода. Важни съображения:
- Трансплацентарен трансфер: Проучванията показват, че доксорубицин може да преминава през плацентата. В един случай, след приложение на доксорубицин, едното бебе се е родило здраво, а другото е мъртвородено, което подчертава рисковете от употребата му по време на бременност (Karpukhin et al., 1983).
- Фармакокинетика: Промените във фармакокинетиката на доксорубицин по време на бременност може да наложат корекция на дозата. Проучване показва, че обемът на разпределение на доксорубицин се увеличава по време на бременност, което може да повлияе на неговата ефикасност и токсичност (Hasselt et al., 2014).
- Кардиотоксичност: Известно е, че доксорубицинът има кардиотоксични ефекти, които могат да се изострят по време на бременност. Проучване показва случаи на кардиомиопатия, възникваща по време на бременност при жени, лекувани преди това с доксорубицин (Pan & Moore, 2002).
Въз основа на наличните данни, употребата на доксорубицин по време на бременност трябва да бъде строго ограничена и възможна само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Консултацията с лекар е винаги необходима, за да се оценят всички рискове и да се разработи безопасна стратегия за лечение.
Противопоказания
- Тежка кардиомиопатия и сърдечна недостатъчност. Доксорубицин може да причини кардиотоксичност, която може да бъде остра или забавена и може да доведе до сърдечна недостатъчност. Пациенти със съществуващо сърдечно заболяване или такива, които са получавали високи дози доксорубицин или други антрациклини, може да са особено изложени на риск.
- Свръхчувствителност към доксорубицин или други антрациклини. Анамнеза за алергични реакции към тези лекарства може да е причина да се избягва употребата им.
- Тежка миелосупресия: Тъй като доксорубицин може да причини потискане на костния мозък, което води до ниски нива на кръвните клетки, употребата му при пациенти с предшестващо потискане на костния мозък може да бъде опасна.
- Бременност и кърмене. Доксорубицинът е тератогенен и може да причини вреда на плода, както и да проникне в кърмата, което прави употребата му по време на бременност и кърмене неприемлива.
Освен това, употребата на доксорубицин изисква специално внимание при пациенти с:
- Чернодробна недостатъчност, тъй като доксорубицинът се метаболизира в черния дроб и неговата активност или токсичност може да бъде променена от нарушена чернодробна функция.
- Общо отслабено състояние, при което рисковете от лекарствена токсичност могат да надвишават потенциалните ползи.
Странични ефекти Доксорубицин
- Кардиотоксичност: Това е един от най-сериозните странични ефекти на Доксорубицин. Той може да доведе до кардиомиопатия, която увеличава риска от сърдечна недостатъчност. Това се улеснява от кумулативната доза на лекарството.
- Токсичност на костния мозък: Доксорубицин може да потисне костния мозък, което може да доведе до левкопения (намален брой на белите кръвни клетки), тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите) и анемия (намален брой на червените кръвни клетки).
- Стомашно-чревна токсичност: Може да се появят гадене, повръщане, диария, стоматит (възпаление на устната лигавица) и хранителна непоносимост.
- Космена система: Може да се появи косопад.
- Алергични реакции: Може да се проявят като алергични обриви, сърбеж, уртикария.
- Специфични странични ефекти: Възможно е развитие на тежък остър възпалителен процес на мястото на инжектиране (флебит), кожни реакции на мястото на инжектиране и др.
- Други странични ефекти: Възможни са умора, слабост, мускулни и ставни болки, промени в пигментацията на кожата и ноктите, храносмилателни нарушения и др.
Свръх доза
- Миелосупресия: Потискане на костния мозък, което води до ниски нива на бели кръвни клетки, тромбоцити и червени кръвни клетки, увеличавайки риска от инфекции, кървене и анемия.
- Кардиотоксичност: Развитие на остра сърдечна недостатъчност, евентуално включваща симптоми като задух, оток и умора.
- Стомашно-чревни нарушения: Гадене, повръщане и диария, които могат да бъдат особено тежки и допълнително да влошат дехидратацията и електролитните нарушения.
- Увреждане на лигавицата: Стоматит или афти в устата могат да затруднят храненето и пиенето.
- Увреждане на черния дроб: Повишени нива на чернодробните ензими, което показва чернодробен стрес или увреждане.
Мерки в случай на предозиране:
- Незабавна медицинска помощ: Ако подозирате предозиране, незабавно потърсете квалифицирана медицинска помощ.
- Симптоматично лечение: Включва поддържане на водно-електролитния баланс, лечение на гадене и повръщане с антиеметици и поддържане на адекватна хемодинамика.
- Лекарства за намаляване на кардиотоксичността: Употреба на лекарства като дексразоксан, които могат да помогнат за намаляване на кардиотоксичността на антрациклините.
- Поддържаща грижа: Включително евентуално използване на растежни фактори (напр. G-CSF) за стимулиране на регенерацията на костния мозък.
- Мониторинг и поддържане на жизненоважни функции: Мониторинг на сърдечния статус, бъбречната и чернодробната функция, както и мониторинг на електролитите и метаболитния статус.
Взаимодействия с други лекарства
- Лекарства с кардиотоксични ефекти: Доксорубицин може да усили кардиотоксичните ефекти на други лекарства, като антиаритмични средства или лекарства, които повлияват сърдечната функция. Това може да доведе до повишен риск от сърдечни аритмии или сърдечна недостатъчност.
- Лекарства, които повлияват чернодробната функция: Доксорубицин се метаболизира в черния дроб, така че лекарствата, които повлияват чернодробната функция, могат да повлияят на неговия метаболизъм и елиминиране от организма.
- Лекарства, които увеличават хематологичните странични ефекти: Доксорубицин може да увеличи хематологичните странични ефекти на други лекарства, като цитостатици или лекарства, които повлияват хематопоезата. Това може да доведе до повишен риск от анемия, тромбоцитопения или левкопения.
- Лекарства, които повлияват имунната система: Доксорубицин може да взаимодейства с лекарства, които повлияват имунната система, което може да влоши риска от инфекции или алергични реакции.
- Лекарства, които засягат костния мозък: Доксорубицин може да взаимодейства с лекарства, които засягат костния мозък, като например гранулоцитния колонистимулиращ фактор (G-CSF), което може да увеличи риска от неутропения.
- Лекарства, действащи върху ЦНС (централната нервна система): Доксорубицин може да взаимодейства с лекарства, действащи върху ЦНС, като бензодиазепини, антидепресанти или антиепилептични лекарства, което може да увеличи риска от неврологични странични ефекти.
Условия за съхранение
- Температура на съхранение: Доксорубицин обикновено се съхранява при температура от 2°C до 8°C. Това осигурява стабилност на лекарството и предотвратява неговото разграждане под въздействието на високи температури.
- Защита от светлина: Доксорубицин трябва да се съхранява в контейнер или опаковка, защитени от светлина. Светлината може да разруши активните компоненти на лекарството, така че излагането ѝ на нея трябва да се сведе до минимум.
- Специални условия на съхранение: Някои форми на доксорубицин, като например инжекционни разтвори, може да изискват специални условия на съхранение, като например охлаждане или защита от замръзване.
- Да се съхранява на място, недостъпно за деца: Както при други лекарства, важно е доксорубицин да се съхранява на място, недостъпно за деца, за да се избегне случайно отравяне.
- Спазване на сроковете на годност: Важно е също да следите сроковете на годност на лекарството и да го използвате преди изтичане на срока му. След това лекарството може да загуби своята ефективност и да стане негодно за употреба.
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Доксорубицин" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.