Диклонат n

Диклонат Р е производно на α-толуилова киселина; има аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти.

Съдържа елемента диклофенак, който помага за намаляване на интензивността на болката (възникваща по време на движение или в покой), намаляване на отока, засягащ ставите, и намаляване на сутрешната скованост, която се появява при ревматични заболявания. Подобно на други НСПВС, лекарството проявява антитромбоцитен ефект. [ 1 ]

Показания Диклонат n

Използва се за интрамускулни инжекции в следните случаи:

• възпаления, засягащи опорно-двигателния апарат ( артрит с псориатичен, ревматоиден или хроничен ювенилен произход, както и артрит с подагрозен произход в активна фаза и болест на Бехтерев);
• възпаление в тазовата област, както и проктит с аднексит, колики с жлъчен или бъбречен характер и първична алгодисменорея;
• патологии на опорно-двигателния апарат, които са с дегенеративен характер (остеохондроза или деформираща форма на остеоартрит);
• комбинирана терапия при възпалителни инфекции в гърлото, ушите и носа, които са съпроводени с интензивна болка (тонзилит или отит с фарингит);
• различни болки (ревматизъм в областта на меките тъкани, ишиас, бурсит и лумбаго с невралгия и тендовагинит, миалгия, главоболие, зъбобол или мигрена, както и умерена болка от друг произход);
• болка, свързана с наранявания, на фона на които се развива възпаление;
• следоперативна болка;
• фебрилен синдром.

Интравенозните инфузии чрез капково вливане се извършват за елиминиране или предотвратяване на следоперативната болка.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява под формата на течност за интравенозни или интрамускулни инжекции; вътре в кутията има 5 ампули с обем 3 ml.

Диклонат р ретард 100

Диклонат р ретард 100 се произвежда в таблетки (обем 0,1 г) - 10 броя в блистерна опаковка. В кутия има 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Диклофенак неселективно инхибира компонентите на COX-1 и COX-2, като по този начин разрушава метаболитните процеси, произвеждани от арахидонова киселина. Освен това, той инхибира биосинтеза на PG, които действат като медиатори на възпаление и болка, а също така повишават температурата. [ 2 ]

Фармакокинетика

Когато 75 mg от лекарството се прилага интрамускулно, неговите плазмени стойности на Cmax са равни на 2,5 μg/ml и се регистрират след 20 минути; тези стойности са линейно свързани с размера на приложената доза.

Интравенозната инфузия на 75 mg чрез капково вливане (с продължителност повече от 2 часа) води до плазмени Cmax стойности, равни на 1,9 μg/ml. Стойностите на LS са обратнопропорционални на продължителността на инфузията. [ 3 ]

Протеиновият синтез на лекарството е доста висок – 99% (синтезира се предимно с албумини). Периодът на интраплазмен полуживот е в диапазона от 1-2 часа.

Ако се спазва установеният интервал между дозите, лекарството не се натрупва. То се разпределя добре в течностите и тъканите. Преминава в синовиалната обвивка, достигайки Cmax след 3-6 часа.

Участва във интрахепаталните метаболитни процеси: с 50% по време на първото преминаване. Стойностите на AUC са два пъти по-ниски при перорално приложение на лекарството (в сравнение с парентерално приложение на подобна доза). Метаболитните процеси протичат с еднократна или многократна конюгация с хидроксилиране. Метаболитните процеси се осъществяват с помощта на ензимната структура P450 CYP2C9. Лечебната активност на метаболитните компоненти е по-слаба от тази на диклофенак.

По-голямата част от Диклонат П се екскретира през бъбреците. Общите стойности на клирънса са 260 мл на минута. 60% се екскретира през бъбреците под формата на метаболитни елементи; по-малко от 1% е непроменен. Останалата част от метаболитните компоненти се екскретира с жлъчката.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интравенозно чрез капково вливане (инфузия) или интрамускулно. Диклонат П трябва да се използва максимум 2 дни. Ако е необходимо терапията да продължи, лекарството трябва да се прилага под формата на супозитории или таблетки.

Провеждане на интрамускулни инжекции: на лица с остра болка се прилагат 75 mg от лекарството дневно. Ако е необходимо (по време на развитие на бъбречна или жлъчна колика), дневната доза се увеличава до 0,15 g (1 ампула 2 пъти дневно).

Извършване на интравенозни инфузии чрез капкомер: преди употреба на лекарството е необходимо да се разтворят 75 mg от веществото (1 ампула) в 0,1-0,5 l 5% декстроза или 0,9% NaCl (преди това към инфузионната течност трябва да се добави 8,4% Natrium bikarbonat (0,5 ml). Готовите инфузионни течности трябва да са прозрачни.

По време на лечението на следоперативна болка (умерена или силна), лекарството се използва в периода от 0,5-2 часа в доза от 75 mg. При необходимост може да се използва отново след няколко часа, но дозата на лекарството не трябва да надвишава 0,15 g на ден.

За да се предотврати развитието на следоперативна болка, се извършва 15-60-минутна инфузия на 25-50 mg Диклонат П. След това инфузията продължава със скорост 5 mg/час, докато се достигне дневната доза от 0,15 g.

• Заявление за деца

Диклонат П не се използва при лица под 15-годишна възраст.

Употреба Диклонат n по време на бременност

Не използвайте по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към НСПВС (също и към аспирин) или наличие на „аспиринова“ астма при пациента;
• кървене или активни фази на ерозивни и улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт;
• потискане на хематопоетичните процеси в костния мозък;
• различни нарушения на хемостазата (включително хемофилия);
• състояния, свързани с висока вероятност за развитие на кървене (също и тяхното наличие в анамнезата).

Странични ефекти Диклонат n

Основни странични ефекти:

• Лезии на стомашно-чревния тракт: Често се наблюдава НСПВС-гастропатия (епигастрален дискомфорт и гастралгия, подуване на корема, повръщане, оригване, силно киселини, коремна болка, гадене, стомашно препълване и диария), стомашно-чревно кървене (мелена или хематемеза), стомашно-чревни лезии с ерозивен и улцерозен характер (пептични язви, стомашни или езофагеални лезии и множество стомашно-чревни нарушения) и перфорация на чревната стена (кървави изпражнения, силна режеща болка, мелена, парене в епигастралната област и хематемеза), както и панкреатит, придружен от кървене или неспецифичен колит, запек, ксеростомия и токсичен хепатит. Понякога се появяват колит или неговото обостряне, анорексия или загуба на апетит, повръщане, спазми, болка, засягаща устната лигавица, и афтозен стоматит (язви и ерозии, както и бяла плака в устната лигавица);
• нарушения, свързани с дейността на нервната система: често се появяват замаяност или главоболие. Понякога могат да се наблюдават депресия, сънливост, конвулсии, силна умора, нервност с раздразнителност, както и менингит с асептичен генезис, полиневропатия (тремор и хипоестезия, както и слабост или болка в мускулите на краката и ръцете), безсъние, нарушения на паметта, страх и психотични симптоми;
• проблеми с функцията на сетивните органи: често се наблюдават амблиопия с токсичен произход, влошаване на зрителната острота, диплопия, скотома, загуба на слуха и други нарушения, както и шум в ушите;
• Епидермални лезии: често се наблюдават епидермална хиперемия, сърбеж или обриви (предимно уртикариални или еритематозни). Понякога се развиват еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, трансдермална склероза (ТЕН) и фотодерматит (обриви, тежко слънчево изгаряне и нарушения на пигментацията). Рядко, при интрамускулно инжектиране, може да се появи инфилтрация, парене, некроза на мастната тъкан и асептична некроза. Възможна е и некроза в областта на процедурата;
• урогенитални нарушения: често се наблюдава задържане на течности. Понякога се развиват дисменорея, протеинурия, хематурия, повтаряща се вагинална болка с неизвестен произход, цистит, анурия или олигурия, както и полакиурия, тубулоинтерстициален нефрит, влошаване на бъбречната функция или влошаване на съществуващи нарушения, както и нефротичен синдром и периферен оток;
• проблеми с хематопоетичната активност: понякога се наблюдават анемия (апластична, хемолитична или причинена от ендогенно кървене), агранулоцитоза, неутро-, левкопения- или тромбоцитопения (придружена от пурпура или не) и екхимоза;
• дихателна дисфункция: понякога се наблюдава диспнея;
• увреждане на сърдечно-съдовата система: кръвното налягане често се повишава. Понякога се наблюдава колапс, аритмия или кардиалгия. Понякога се наблюдава влошаване на застойната сърдечна недостатъчност или поява на болка в областта на гърдите;
• ендокринни нарушения: периодична загуба на тегло;
• Алергични симптоми: понякога се развиват анафилактоидни симптоми (уртикария, диспнея, епидермален сърбеж, фокална хиперемия, оток на Куинке, засягащ езика и устните, глотиса, клепачите или параорбиталните тъкани, както и хрипове и притискаща болка в областта на стернума) и анафилаксия, както и прояви на бронхоспастична алергия.

Свръх доза

В случай на отравяне се развиват симптоми, свързани с функцията на стомашно-чревния тракт, нарушения на централната нервна система (от сънливост с летаргия до развитие на гърчове с коматозно състояние), нефротоксичност (може да достигне остра бъбречна недостатъчност) и хипотония.

Предприемат се симптоматични и поддържащи мерки, за да се елиминират признаците на нарушения. Процедурите на хемодиализа или форсирана диуреза ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството повишава плазмените нива на метотрексат, циклоспорин с литиеви вещества и дигоксин.

Отслабва ефекта на диуретичните лекарства.

Когато се използва с калий-съхраняващи диуретици, вероятността от хиперкалиемия се увеличава.

Приложението с тромболитици (стрептокиназа и алтеплаза с урокиназа) и антикоагуланти увеличава вероятността от кървене (главно в стомашно-чревния тракт).

Лекарството намалява терапевтичната активност на хапчетата за сън и антихипертензивните лекарства.

Комбинацията с Диклонат Р увеличава риска от развитие на негативни симптоми на други НСПВС и ГКС (кървене в стомашно-чревния тракт), нефротоксичните свойства на циклоспорина и токсичната активност на метотрексат.

Аспиринът намалява нивата на диклофенак в кръвта.

Когато се комбинира с парацетамол, вероятността диклофенак да развие нефротоксични свойства се увеличава.

Лекарството отслабва хипогликемичната активност на антидиабетните лекарства.

Цефотетан, пликамицин с валпроева киселина, както и цефоперазон с цефамандол, увеличават честотата на хипопротромбинемия.

Златните вещества и циклоспоринът увеличават ефекта на диклофенак върху интрареналното свързване на PG, което води до повишена нефротоксичност.

Комбинацията на Диклонат П с колхицин, етилов алкохол, жълт кантарион или кортикотропин увеличава вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

Лекарствата, които провокират развитието на фоточувствителност, увеличават сенсибилизиращия ефект на диклофенак по отношение на UV лъчението.

Веществата, които блокират процесите на тубулна секреция, повишават плазменото ниво на диклофенак, което засилва неговата токсичност и терапевтична активност.

Условия за съхранение

Диклонат П трябва да се съхранява на места, недостъпни за малки деца. Температура – в рамките на 15-25°C.

Срок на годност

Диклонат П може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналози на лекарството са Диклобен с Волтарен Емулгел, както и Диклоран с Диклофенак Сандоз.