Bilumide

Билумид съдържа компонента бикалутамид, който е нестероидно антиандрогенно вещество; лекарството няма друг ефект върху ендокринната система. Чрез свързване с андрогенни окончания и без да води до генна експресия, лекарството блокира андрогенната активност, като по този начин насърчава регресията на неоплазмите в областта на простатата.

Бикалутамид е рацемат, но само R(-)-енантиомерът има антиандрогенен ефект.

Показания Bilumide

Доза от 50 mg се използва при широко разпространен карцином на простатата (в късни стадии) в комбинация с LHRH аналог или с хирургична кастрационна процедура.

Доза от 0,15 g се предписва при локализиран карцином на простатата (T3-T4, всеки N, M0; а също T1-T2, N+ и M0) като монотерапия или като допълнение към лъчетерапия или радикална простатектомия.

Използва се и локално при карцином на простатата без метастази, когато хирургичната кастрация или други медицински процедури се считат за невъзможни или неподходящи.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 7 броя в блистерна опаковка, 4 опаковки в кутия (обем 50 mg), а също и 28 броя в специален контейнер, снабден с капачка SC (обем 0,15 g).

Фармакокинетика

Бикалутамид се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Няма информация за клинично значимия ефект на храната върху бионаличността на лекарството. Екскрецията на (S)-енантиомера е много по-бърза от тази на (R)-енантиомера; полуживотът на последния е приблизително 7 дни.

В случай на ежедневно приложение на лекарството, плазмените стойности на (R)-енантиомера се увеличават приблизително десетократно поради дългия полуживот.

След ежедневно приложение на 0,15 g от лекарството, плазменото ниво на (R)-енантиомера е приблизително 22 μg/ml. В същото време почти 99% от всички енантиомери, циркулиращи в кръвта, са активни (R)-енантиомери.

Фармакокинетичните параметри на (R)-енантиомера са независими от възрастта, бъбречната функция и степента на чернодробно увреждане.

Има информация, че при лица с тежка чернодробна дисфункция настъпва инхибиране на плазменото елиминиране на (R)-енантиомера.

Лекарството има висок капацитет за протеинов синтез (за рацемата е 96%, а за R-бикалутамид – 99,6%), както и интензивен метаболизъм (окисление и образуване на глюкуронова киселина с конюгати).

Метаболитните компоненти се екскретират с жлъчката и урината в приблизително равни пропорции.

Дозиране и администриране

При рак на простатата с широко разпространен характер: мъжете (включително и възрастните) трябва да приемат по 1 таблетка от лекарството (50 mg) веднъж дневно. Терапията трябва да започне едновременно с употребата на LHRH аналог или хирургична кастрация.

При локално прогресиращ карцином на простатата: мъжете (включително възрастните хора) трябва да приемат по 1 таблетка от 0,15 g веднъж дневно. Лекарствената форма от 0,15 g трябва да се използва непрекъснато в продължение на поне 2 години или до настъпване на промени в хода на патологията.

В случай на тежка или умерена чернодробна дисфункция може да се наблюдава натрупване на бикалутамид в организма – следователно, Билумид се предписва на такива пациенти с изключително внимание.

[ 3 ]

Употреба Bilumide по време на бременност

Билумид се използва за лечение на простатата, така че не се предписва на жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка свръхчувствителност към бикалутамид или други компоненти на лекарството;
• комбинация от лекарства с астемизол, терфенадин или цизаприд.

Странични ефекти Bilumide

Билумид често се понася без никакви усложнения. Само понякога, когато се развият негативни симптоми, е необходимо да се спре лекарството. Употребата на лекарството може да провокира следните нарушения:

• най-чести: горещи вълни, гинекомастия или болка в гърдите;
• също доста често: гадене, наддаване на тегло, диария, холестаза, временно повишаване на активността на интрахепаталните трансаминази, жълтеница, както и астения, импотентност, сърбеж, намалено либидо и алопеция;
• понякога: депресия, хематурия, коремна болка, диспепсия и интерстициален процес, засягащ белите дробове. Освен това се наблюдават признаци на непоносимост, включително уртикария и оток на Куинке;
• изолирани: суха кожа, повръщане и чернодробна недостатъчност.

Нарушенията, свързани с черния дроб, обикновено са временни и се подобряват или изчезват напълно с продължаване на терапията или след прекратяване на терапията. Чернодробна недостатъчност е съобщавана само от време на време и не е установена причинно-следствена връзка с лекарството. Необходимо е периодично проследяване на чернодробната функция.

В същото време, при комбиниране на лекарството с аналог на LHRH, могат да се появят следните странични ефекти:

• Лезии на CVS: развитие на сърдечна недостатъчност;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: диспепсия, анорексия, подуване на корема, сухота, засягаща устната лигавица, и запек;
• Дисфункция на ЦНС: сънливост, замаяност, намалено либидо и безсъние;
• нарушения на дихателната система: диспнея;
• лезии на урогениталния тракт: никтурия или импотентност;
• кръвни нарушения: анемия;
• инфекции на подкожните тъкани и епидермиса: хирзутизъм или алопеция, хиперхидроза и обриви;
• метаболитни нарушения: отоци, диабет, загуба или наддаване на тегло и хипергликемия;
• Системни прояви: болка, засягаща гръдната кост, коремната област или таза, както и треска и главоболие.

Свръх доза

Няма информация относно интоксикация при хора.

Няма антидот, затова на пациента се предписват симптоматични процедури. Не трябва да се извършва диализа, тъй като лекарството има висок капацитет за синтез на протеини и не се открива в урината в непроменено състояние. Необходими са общи поддържащи мерки и наблюдение на жизненоважни органи.

Взаимодействия с други лекарства

Няма данни за лекарствени взаимодействия при комбиниране на бикалутамид и аналози на LHRH.

Установено е, че R-бикалутамид инхибира действието на CYP 3A4, а също и, по-слабо активно, CYP 2C9 и 2C19 с 2D6. Въвеждането на компонента в продължение на 28 дни заедно с употребата на мидазолам е довело до увеличение на стойностите на AUC на последния с 80%.

Комбинацията на Билумид с астемизол, терфенадин или цизаприд е забранена.

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно с вещества, блокиращи активността на калциевите канали или циклоспорини. Може да се наложи намаляване на дозите на посочените лекарства, особено ако има съмнение за негативни симптоми или се развият такива.

Пациентите, приемащи циклоспорин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на терапията и след прекратяване на терапията.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с лекарства, които инхибират метаболитните процеси на лекарствата (кетоконазол или циметидин). Потенциално такава комбинация може да причини повишаване на стойностите на Билумид, което увеличава честотата на страничните ефекти.

Бикалутамид е способен да измести варфарин (кумаринов антикоагулант) от местата му на протеинов синтез. Поради това, при прилагането на лекарството на хора, използващи кумаринови антикоагуланти, е необходимо постоянно да се следят PT индексите.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Билумид трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Билумид може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са Андроблок, Калумид, Балутар с Бикана, както и Бикалутамид, Бикапрост и Бикалутера с Касодекс.