Антихистамини

Антихистамините блокират H1-хистаминовите рецептори (включително тези в бронхите), като по този начин намаляват бронхоспазма, капилярната пропускливост и бронхиалния оток, и потискат прекомерната бронхиална реакция към хистамин. Те не решават проблема с бронхиалната астма, но в някои случаи, особено при наличие на поливалентни алергии, могат да се използват в комплексната терапия на атопична бронхиална астма.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания антихистамини

Антихистамините обикновено се използват, когато бронхиалната астма се комбинира с други алергии (уртикария, вазомоторна ринит и др.). При тежки случаи на бронхиална астма и по време на пристъп, употребата на антихистамини е неефективна и неподходяща (те причиняват сгъстяване на храчките).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Използват се 2 поколения антихистамини.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Антихистамини от 1-во поколение

Антихистамините от първо поколение са класически антихистамини.

• Дифенхидрамин - предписва се 0,03-0,05 g перорално 2-3 пъти дневно в продължение на 10-15 дни или като 1% разтвор интрамускулно 1 ml 1-2 пъти дневно. Често причинява сънливост.
• Фенкарол се предлага в таблетки от 0,025 г, приемайте по 1 таблетка 3-4 пъти дневно след хранене в продължение на 10-20 дни. За разлика от дифенхидрамина, лекарството не само блокира H1-хистаминовите рецептори, но и намалява съдържанието на хистамин в тъканите (тъй като активира диаминоксидазата, ензим, който разрушава хистамина). Няма изразен седативен ефект и не предизвиква сънливост.
• Пиполфен (дипразин) - предлага се в таблетки от 0,025 g, предписва се перорално по 1 таблетка 2-3 пъти дневно след хранене или интрамускулно 1-2 ml от 2,5% разтвор. Лекарството има доста изразен седативен ефект.
• Диазолин се предлага в таблетки от 0,05 и 0,1 g, предписани перорално по 1 таблетка 3 пъти дневно, като правило не предизвикват седативни и хипнотични ефекти.
• Димебон - предлага се в таблетки от 0,01 g, приемани през устата по 1 таблетка 3 пъти дневно (независимо от приема на храна). Може да има седативен ефект. Наред с антихистаминовия ефект, той предизвиква частичен антисеротонинов ефект.
• Супрастин се предлага в таблетки от 0,025 g и ампули от 1 ml 2% разтвор. Предписва се перорално по 0,025 g 3 пъти дневно по време на хранене, 1-2 ml 2% разтвор може да се приложи интрамускулно. Лекарството има антихистаминова и периферна антихолинергична активност.
• Тавегил - предлага се в таблетки от 1 mg, ампули от 2 ml с 0,1% разтвор. Подобен е на дифенхидрамин, но е по-активен и действа по-дълго (8-12 часа след еднократно приложение). Предписва се по 1 mg сутрин и вечер, като дневната доза може да се увеличи до 3-4 таблетки. Предизвиква умерен седативен ефект.

Недостатъци на антихистамините от първо поколение:

• имат седативен и хипнотичен ефект поради доброто проникване през кръвно-мозъчната бариера и блокирането на централните хистаминови рецептори;
• нарушават концентрацията и причиняват атаксия (противопоказани за пациенти, работещи като шофьори, оператори, диспечери и др.);
• проявяват антихолинергичен ефект, който се изразява в сухота в устата, тахикардия, задържане на урина, запек и нарушена акомодация;
• повишава вискозитета на храчките при пациенти с бронхиална астма, което влошава бронхиалната обструкция;
• имат хипотензивен ефект;
• причиняват пристрастяване при продължителна употреба и затова е препоръчително лекарствата да се сменят на всеки две седмици.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Антихистамини от второ поколение

Антихистамините от второ поколение имат следните предимства пред лекарствата от първо поколение:

• нямат седативен или хипнотичен ефект, тъй като са липофобни и слабо проникват през кръвно-мозъчната бариера;
• селективно блокират H1-хистаминовите рецептори, нямат антихолинергична и адренолитична активност;
• бързо показват терапевтичен ефект (в рамките на 30-60 минути) поради добрата абсорбция от стомашно-чревния тракт;
• образуват силни връзки с H1-хистаминовите рецептори и бавно се екскретират от организма, следователно имат дълготраен ефект и могат да се използват 1-2 пъти дневно (с изключение на акривастин);
• не предизвикват пристрастяване дори при продължителна употреба;
• намаляват освобождаването на медиатори от мастоцитите и базофилите, заедно с блокирането на H1-хистаминовите рецептори и до известна степен могат да проявят противовъзпалителен ефект.

1. Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) - използва се по 0,06 g 2 пъти или 0,12 g 1 път на ден.
2. Астемизол (гисманал) - предписва се по 10 mg веднъж дневно.
3. Терфенадин и астемизол могат да причинят нарушения на сърдечния ритъм, така че не се използват при съпътстващи сърдечно-съдови заболявания.
4. Лоратидин (Кларитин) - предписва се по 0,01 g (1 таблетка) веднъж дневно.
5. Акривастин (Semprex) - използва се в капсули, по 1 капсула 2-3 пъти дневно.
6. Цетиризин (Зиртек) - използва се 10 мг веднъж дневно (по време на вечеря).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]