Antigrippin

Антигрипин е комбинирано лекарство, предназначено за симптоматично лечение на настинки и грип. Съдържа три активни компонента: парацетамол, хлорфенамин малеат и аскорбинова киселина. Всеки от тези компоненти има свое специфично действие, които заедно осигуряват комплексно лечение.

1. Парацетамол:

   • Действие: Има аналгетични и антипиретични свойства. Помага за намаляване на болката и температурата.
   • Механизъм: Блокира синтеза на простагландини в централната нервна система, което намалява болката и понижава телесната температура.

2. Хлорфенамин малеат:

   • Действие: Антихистамин, който елиминира алергични симптоми като хрема, сълзене на очите и сърбеж.
   • Механизъм: Блокира хистаминовите H1 рецептори, което намалява проявата на алергични реакции.

3. Аскорбинова киселина (витамин С):

   • Действие: Укрепва имунната система, повишава устойчивостта на организма към инфекции, подобрява регенерацията на тъканите.
   • Механизъм: Участва в окислително-редукционните процеси, синтеза на колаген, въглехидратния и липидния метаболизъм.

Показания Antigrippina

Антигрипин се използва за облекчаване на симптоми на настинка и грип, като например:

• Главоболие.
• Повишена температура.
• Хрема.
• Болка в мускулите и ставите.
• Кихане и сълзене на очите.

Формуляр за освобождаване

1. Ефервесцентни таблетки:
   • Таблетки, които се разтварят във вода за приготвяне на напитка.
   • Удобен за бързо и ефективно усвояване на активните съставки.
2. Прах за приготвяне на разтвор:
   • Прах, който се разтваря във вода за приготвяне на напитка.
   • Освен това осигурява бързо усвояване и облекчаване на симптомите.

Фармакодинамика

Парацетамол

• Механизъм на действие: Парацетамолът има аналгетичен (обезболяващ) и антипиретичен ефект, като блокира синтеза на простагландини в централната нервна система (ЦНС). Той инхибира ензима циклооксигеназа (COX), което води до намаляване на образуването на простагландини, които са отговорни за болката и възпалението.
• Ефекти: Понижава телесната температура и облекчава болката по време на настинка и грип.

Хлорфенамин малеат

• Механизъм на действие: Хлорфенаминът е антихистамин, който блокира хистаминовите H1 рецептори. Това предотвратява действието на хистамина, който е медиатор на алергични реакции.
• Ефекти: Намалява алергичните симптоми като хрема, кихане, сърбеж в носа и очите и сълзене на очите. Хлорфенаминът има и лек седативен ефект, който може да помогне за подобряване на съня по време на настинки.

Аскорбинова киселина (витамин С)

• Механизъм на действие: Аскорбиновата киселина участва в множество метаболитни процеси. Тя е важен антиоксидант, който предпазва клетките от увреждане от свободните радикали. Играе ключова роля и в синтеза на колаген, увеличавайки здравината и целостта на съдовите стени и тъканите.
• Ефекти: Укрепване на имунната система, повишаване на устойчивостта на организма към инфекции, ускоряване на процесите на заздравяване и възстановяване на тъканите.

Синергичен ефект

Комбинацията от тези три компонента позволява на Антигрипин ефективно да се бори с широк спектър от симптоми на настинка и грип. Парацетамолът намалява болката и температурата, хлорфенаминът намалява алергичните реакции и подобрява общото благосъстояние, а аскорбиновата киселина поддържа имунитета и ускорява възстановяването.

Този многокомпонентен подход помага за облекчаване на състоянието на пациента и насърчава по-бързото възстановяване от настинки и грип.

Фармакокинетика

Парацетамол

• Абсорбция: Парацетамолът се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се достига 0,5-2 часа след приложение.
• Разпределение: Разпределя се равномерно в тъканите, прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Свързването с плазмените протеини е ниско — около 10-25%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб чрез конюгация с глюкуронова и сярна киселина. По-малко от 5% от дозата претърпява хидроксилиране, за да образува активния метаболит, който след това се конюгира с глутатион.
• Екскреция: Екскретира се през бъбреците, главно като метаболити; около 3% се екскретира непроменен. Полуживотът е 1-4 часа.

Хлорфенамин малеат

• Абсорбция: Хлорфенаминът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки максимални плазмени концентрации в рамките на 2-6 часа.
• Разпределение: Прониква добре в тъканите, включително централната нервна система. Свързването с плазмените протеини е около 70%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб чрез деметилиране и окисление. Основните метаболити са десметилхлорфенамин и дихидроксихлорфенамин.
• Екскреция: Екскретира се през бъбреците като метаболити и непроменен. Полуживотът е 12-15 часа.

Аскорбинова киселина

• Абсорбция: Аскорбиновата киселина се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се достига след 2-3 часа.
• Разпределение: Разпределя се във всички тъкани на тялото, с високи концентрации в ендокринните жлези, черния дроб, левкоцитите и лещата на окото. Свързването с плазмените протеини е приблизително 25%.
• Метаболизъм: Метаболизира се в черния дроб до дихидроаскорбинова киселина и други метаболити.
• Екскреция: Екскретира се през бъбреците, както непроменен, така и като метаболити. Полуживотът е около 16 дни при високи дози и 3-4 часа при нормални дози.

Комбинирано действие

Комбинацията от парацетамол, хлорфенамин и аскорбинова киселина в Антигрипин осигурява бързо и ефективно облекчаване на симптомите на настинка и грип. Всяко от веществата допълва действието на другото, като спомага за подобряване на общото състояние на пациента и ускоряване на процеса на възстановяване.

Дозиране и администриране

Хапчета:

• Възрастни и деца над 15 години: 1 таблетка на всеки 4-6 часа, при необходимост. Максималната дневна доза е 4 грама (8 таблетки).
• Деца от 10 до 15 години: ½-1 таблетка на всеки 6-8 часа, при необходимост. Максималната дневна доза е 2 грама (4 таблетки).
• Деца на възраст от 5 до 10 години: ½ таблетка на всеки 6-8 часа, при необходимост. Максималната дневна доза е 1 грам (2 таблетки).
• Деца на възраст от 3 до 5 години: ¼-½ таблетка на всеки 6-8 часа, при необходимост. Максималната дневна доза е 500 mg (1 таблетка).

Прах за приготвяне на разтвор:

• Възрастни и деца над 15 години: 1-2 сашета 2-3 пъти дневно.
• Деца от 10 до 15 години: 1 саше 2-3 пъти дневно.
• За деца на възраст от 5 до 10 години: ½-1 саше 2-3 пъти дневно.
• За деца на възраст от 3 до 5 години: ½ саше 2-3 пъти дневно.

Течна форма (сироп):

Дозите на сиропа обикновено се дават в милилитри, а не в милиграми. Следвайте инструкциите на опаковката или инструкциите на Вашия лекар, за да определите правилната доза в милилитри, в зависимост от възрастта на детето или препоръките за възрастни.

Спрей за локално приложение:

• Възрастни и деца над 12 години: 1-2 впръсквания във всяка ноздра 3-4 пъти дневно.
• Деца от 6 до 12 години: 1 впръскване във всяка ноздра 3-4 пъти дневно.
• Деца от 3 до 6 години: 1 впръскване във всяка ноздра 1-2 пъти дневно.

Употреба Antigrippina по време на бременност

1. Парацетамол (ацетаминофен):

   • Парацетамолът се използва широко за лечение на болка и треска при бременни жени. Изследванията показват, че се счита за относително безопасен, когато се приема в препоръчителните дози. Някои проучвания обаче свързват дългосрочната употреба на парацетамол по време на бременност с повишен риск от поведенчески и неврологични проблеми при деца, като например ADHD и разстройства от аутистичния спектър (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Хлорфенамин малеат:

   • Хлорфенаминът е антихистамин, използван за намаляване на симптомите на алергия и настинка. Въпреки че има ограничени данни за безопасността му по време на бременност, той обикновено се използва в ниски дози и се счита за относително безопасен за краткосрочна употреба. Употребата на антихистамини през първия триместър обаче изисква повишено внимание поради потенциални рискове за плода (Sun et al., 2006).

3. Аскорбинова киселина:

   • Аскорбиновата киселина (витамин С) е безопасна за употреба по време на бременност, когато се приема в препоръчителните дози. Тя е важна за поддържането на здрава имунна система и не представлява заплаха за плода (Гармонов и Салахов, 2009).

Противопоказания

Общи противопоказания за всички компоненти

1. Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.
2. Възраст до 15 години (за форми на освобождаване за възрастни) или до 12 години (за детски форми), освен ако не е посочено друго в инструкциите.

Противопоказания, свързани с парацетамол

1. Тежко чернодробно заболяване (включително остра чернодробна недостатъчност).
2. Тежка бъбречна недостатъчност.
3. Вродена хипербилирубинемия (синдром на Гилбърт, синдром на Дубин-Джонсън и др.).
4. Алкохолизъм.
5. Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Противопоказания, свързани с хлорфенамин малеат

1. Затвореноъгълна глаукома.
2. Хипертрофия на простатата със задържане на урина.
3. Тежки сърдечно-съдови заболявания.
4. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза.

Противопоказания, свързани с аскорбинова киселина

1. Хипероксалурия (повишено отделяне на оксалати в урината).
2. Тежко бъбречно заболяване.
3. Тромбофлебит и склонност към тромбоза.
4. Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (може да доведе до хемолитична анемия).

Допълнителни противопоказания

1. Бременност и кърмене: Лекарството не се препоръчва за употреба без консултация с лекар, тъй като безопасността на употребата му през тези периоди не е установена.
2. Захарен диабет: Тъй като лекарството може да съдържа захар или други подсладители, този фактор трябва да се вземе предвид, когато се използва при пациенти със захарен диабет.

Странични ефекти Antigrippina

Чести странични ефекти:

1. Сънливост или замаяност: Особено често срещано при формули, съдържащи хлорфенамин малеат.
2. Сухота в устата: Поради антихолинергичните свойства на хлорфенамин.
3. Стомашни нарушения: Може да включват гадене, повръщане, диария или лошо храносмилане.
4. Алергични реакции: Включват кожен обрив, сърбеж, уртикария или подуване на лицето, устните, езика и гърлото.

Свързано с парацетамол:

1. Увреждане на черния дроб: Ако препоръчителната доза парацетамол бъде превишена, може да се развие хепатотоксичност, включително остра чернодробна недостатъчност.
2. Алергични реакции: Може да включват уртикария, сърбеж, кожен обрив или ангиоедем.

Свързано с хлорфенамин малеат:

1. Сънливост и намалена бдителност: Тези ефекти могат да доведат до нарушена двигателна координация и забавяне на времето за реакция.
2. Уретрална стеноза: Възможно влошаване на протичането на дизурични състояния при мъже с простатна хипертрофия.

Свързано с аскорбинова киселина:

1. Стомашни нарушения: Включват гадене, повръщане, киселини или диария, особено при високи дози.
2. Камъни в бъбреците: Дългосрочната и/или прекомерна употреба на витамин С може да увеличи риска от образуване на камъни в бъбреците при някои хора.

Свръх доза

1. Симптоми на парацетамол:

   • Гадене.
   • Повръщане.
   • Болки в стомаха.
   • Загуба на апетит.
   • Сънливост или слабост.
   • Повишена активност на чернодробните ензими в кръвта (според резултатите от изследванията).
   • Увреждане на черния дроб, включително остра чернодробна недостатъчност (в тежки случаи).

2. Симптоми на хлорфенамин малеат:

   • Сънливост.
   • Замъглено зрение.
   • Сухота в устата.
   • Понижаване на кръвното налягане.
   • Тахикардия (учестен сърдечен ритъм).

3. Симптоми на аскорбинова киселина:

   • Повишена киселинност на стомашния сок.
   • Диария.
   • Риск от образуване на камъни в бъбреците (при продължителна и/или прекомерна употреба).

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, съдържащи парацетамол:

   • Приемът на няколко лекарства, съдържащи парацетамол, едновременно може да доведе до предозиране и увреждане на черния дроб.
   • Това е особено важно да се има предвид, когато едновременно приемате обезболяващи, главоболие или антипиретици.

2. Лекарства, които имат хепатотоксичен ефект:

   • Комбинираната употреба на Антигрипин с други лекарства, които могат да увредят черния дроб, може да увеличи риска от развитие на хепатотоксични ефекти.
   • Тези лекарства могат да включват някои антибиотици, антивирусни лекарства и лекарства, използвани за лечение на гърчове.

3. Лекарства, които имат седативен ефект:

   • Антигрипин съдържа хлорфенамин, който има седативен ефект. Комбинираната употреба с други лекарства, които също имат седативен ефект (напр. хапчета за сън, транквиланти, антидепресанти), може да засили този ефект и да доведе до повишена сънливост и инхибиране.

4. Лекарства, които имат антихолинергично действие:

   • Хлорфенамин малеатът, съдържащ се в Антигрипин, има антихолинергични свойства. Комбинираната употреба с други лекарства с антихолинергични ефекти (напр. обезболяващи, антихистамини) може да доведе до засилване на тези ефекти, като сухота в устата, запек и задържане на урина.

5. Лекарства, които засягат кръвоносната система:

   • Хлорфенамин малеатът може да усили хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства и може също да засили тахикардията, причинена от симпатикомиметични амини.

6. Препарати, съдържащи витамин С:

   • Дългосрочната и/или прекомерна употреба на лекарства, съдържащи витамин С, заедно с Антигрипин може да увеличи риска от образуване на камъни в бъбреците.