Ново поколение широкоспектърни антибиотици: имена

Първото антимикробно лекарство е открито в началото на 20-ти век. През 1929 г. професор Александър Флеминг от Лондонския университет започва подробно проучване на свойствата на зелената плесен и отбелязва нейните специални антибактериални свойства. А през 1940 г. е отгледана чиста култура от това вещество, която става основа за първия антибиотик. Така се появява добре познатият пеницилин, спасяващ живота на много хора в продължение на почти 80 години.

След това развитието на науката за антимикробните средства продължи във все по-голям мащаб. Появяваха се все повече и повече нови ефективни антибиотици, които имаха разрушителен ефект върху микробите, инхибирайки техния растеж и размножаване.

Работейки в тази посока, микробиолозите са открили, че някои от изолираните антимикробни вещества се държат по специален начин. Те проявяват антибактериална активност срещу няколко вида бактерии.

Препаратите на базата на такива вещества от естествен или синтетичен произход, толкова обичани от лекари с различни специализации, бяха наречени широкоспектърни антибиотици (ШССД) и станаха не по-малко разпространени в клиничната практика.

И все пак, въпреки всички предимства на гореспоменатите лекарства, те имат един съществен недостатък. Тяхната активност срещу много бактерии се разпростира не само върху патогенните микроорганизми, но и върху тези, които са жизненоважни за човешкото тяло, формирайки неговата микрофлора. Така активната употреба на перорални антибиотици може да унищожи полезната чревна микрофлора, причинявайки нарушаване на нейното функциониране, а употребата на вагинални антибиотици може да наруши киселинния баланс на влагалището, провокирайки развитието на гъбични инфекции. Освен това, токсичният ефект на антибиотиците от първите поколения не позволяваше да се използват за лечение на пациенти с чернодробни и бъбречни патологии, за лечение на инфекциозни заболявания в детска възраст, по време на бременност и в някои други ситуации, а голям брой странични ефекти доведоха до факта, че лечението на един проблем провокираше развитието на друг.

В тази връзка възникна въпросът за намиране на решения на проблема как да се направи лечението с антибиотици не само ефективно, но и безопасно. Започнаха да се извършват разработки в тази посока, което допринесе за навлизането на фармацевтичния пазар на нов продукт - ефективни широкоспектърни антибиотици от ново поколение с по-малко противопоказания и странични ефекти.

Антибиотични групи от ново поколение и развитие на антибиотичната терапия

Сред големия брой антимикробни лекарства (АМЛ) могат да се разграничат няколко групи лекарства, които се различават по химическа структура:

• Бета-лактами, които се разделят на следните класове:
  • Пеницилини
  • Цефалоспорини
  • Карбапенеми с повишена резистентност към бета-лактамази, произвеждани от някои бактерии
• Макролиди (най-малко токсичните лекарства от естествен произход)
• Тетрациклинови антибиотици
• Аминогликозиди, особено активни срещу грам-отрицателни анаероби, които причиняват респираторни заболявания
• Стомашно-устойчиви линкозамиди
• Антибиотици от серията хлорамфеникол
• Гликопептидни лекарства
• Полимиксини с тесен спектър на бактериална активност
• Сулфаниламиди
• Хинолоните, и по-специално флуорохинолоните, имат широк спектър на действие.

В допълнение към горните групи, има още няколко класа тясно насочени лекарства, както и антибиотици, които не могат да бъдат причислени към определена група. Също така, наскоро се появиха няколко нови групи лекарства, въпреки че те имат предимно тесен спектър на действие.

Някои групи и лекарства са ни познати отдавна, други се появяват по-късно, а някои все още са непознати за широкия потребител.

Антибиотиците от 1-во и 2-ро поколение не могат да се нарекат неефективни. Те се използват и днес. Не само човекът обаче развива резистентност, но и микробите в него, придобивайки резистентност към често използвани лекарства. Освен че придобива широк спектър на действие, антибиотикът от 3-то поколение е призван да победи такова явление като антибиотична резистентност, което стана особено актуално напоследък, а някои антибиотици от 2-ро поколение не винаги се справят успешно с него.

Антибиотиците от 4-то поколение, освен широк спектър на действие, имат и други предимства. Така, пеницилините от 4-то поколение се отличават не само с висока активност срещу грам-положителна и грам-отрицателна микрофлора, но, имайки комбиниран състав, те стават активни и срещу Pseudomonas aeruginosa, която е причинител на голям брой бактериални инфекции, засягащи различни органи и системи на човешкото тяло.

Макролидите от четвърто поколение също са комбинирани лекарства, където една от активните съставки е тетрациклинов антибиотик, което разширява полето на действие на лекарствата.

Особено внимание трябва да се обърне на цефалоспорините от 4-то поколение, чийто спектър на действие с право се нарича ултраширок. Тези лекарства се считат за най-силните и най-широко използвани в клиничната практика, тъй като са ефективни срещу бактериални щамове, резистентни на ефектите на предишни поколения AMP.

И все пак, дори тези нови цефалоспорини не са без своите недостатъци, тъй като могат да причинят множество странични ефекти. Борбата срещу този проблем все още продължава, така че от всички известни цефалоспорини от 4-то поколение (а има около 10 разновидности), само лекарства на базата на цефпиром и цефепим са разрешени за масово производство.

Единственото лекарство от 4-то поколение от групата на аминогликозидите е способно да се бори с такива патогенни микроорганизми като Cytobacter, Aeromonas, Nocardia, които не са чувствителни към лекарства от по-ранни поколения. Ефективен е и срещу Pseudomonas aeruginosa.

Широкоспектърните антибиотици от 5-то поколение са предимно уреидо- и пиперазино-пеницилини, както и единственото одобрено лекарство от групата на цефалоспорините.

Пеницилините от 5-то поколение се считат за ефективни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително Pseudomonas aeruginosa. Но техният недостатък е липсата на резистентност към бета-лактамази.

Активният компонент на одобрените цефалоспорини от 5-то поколение е цефтобипрол, който се абсорбира бързо и метаболизира добре. Използва се за борба с щамове на стрептококи и стафилококи, резистентни на бета-лактами от ранно поколение, както и с различни анаеробни патогени. Характеристика на антибиотика е, че бактериите не са способни да мутират под неговото действие, което означава, че не развиват антибиотична резистентност.

Антибиотиците на основата на цефтаролин също са високоефективни, но им липсва защитен механизъм срещу бета-лактамази, произвеждани от ентеробактерии.

Разработено е и ново лекарство, базирано на комбинация от цефтобипрол и тазобактам, което го прави по-устойчиво на ефектите на различни видове бета-лактамази.

Антибиотиците от 6-то поколение пеницилинова серия също не са без широк спектър на действие, но показват най-голяма активност срещу грам-отрицателни бактерии, включително тези, с които често предписваните пеницилини от 3-то поколение на базата на амоксицилин не могат да се справят.

Тези антибиотици са резистентни към повечето бактерии, произвеждащи бета-лактамаза, но не са без страничните ефекти, типични за пеницилините.

Карбапенемите и флуорохинолоните са сравнително нови видове антимикробни лекарства. Карбапенемите са високоефективни, устойчиви на повечето бета-лактамази, но не са способни да устоят на метало-бета-лактамазата от Ню Делхи. Някои карбапенеми не са ефективни срещу гъбички.

Флуорохинолоните са синтетични лекарства с изразена антимикробна активност, които са подобни по действие на антибиотиците. Те са ефективни срещу повечето бактерии, включително Mycobacterium tuberculosis, някои видове пневмококи, Pseudomonas aeruginosa и др. Въпреки това, тяхната ефективност срещу анаеробни бактерии е изключително ниска.