Amlovas

Амловас (амлодипин) е лекарство, блокер на калциевите канали, използвано за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) и ангина (болка в гърдите, причинена от исхемична болест на сърцето). Амлодипин действа чрез разширяване на кръвоносните съдове и подобряване на кръвния поток, което спомага за понижаване на кръвното налягане и намаляване на натоварването на сърцето.

Често се използва като монотерапия или в комбинация с други лекарства за ефективен контрол на кръвното налягане. В някои случаи амлодипин може да се използва и за лечение на други състояния, както е препоръчано от лекар.

Важно е да използвате амлодипин само по лекарско предписание и да следвате неговите/нейните препоръки относно дозировката и режима на приложение, за да се сведе до минимум рискът от възможни нежелани реакции и да се осигури най-добър терапевтичен ефект.

Показания Amlovas

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Амловас ефективно понижава кръвното налягане чрез разширяване на периферните артерии и подобряване на кръвния поток. Това го прави един от основните методи за лечение на хипертония.
2. Ангина (стабилна и нестабилна): Амловас се използва също за лечение на ангина, състояние, при което сърдечният мускул не получава достатъчно кислород, което води до пристъпи на болка в гърдите. Амловас помага за разширяване на кръвоносните съдове и увеличаване на притока на кръв към сърцето, намалявайки честотата и тежестта на пристъпите.
3. Коронарна артериална болест: Амловас може да се използва за лечение на коронарна артериална болест, която включва ангина и миокарден инфаркт.
4. Вазоспазми: Амловас понякога може да се използва за лечение на вазоспазми (спазматично стесняване на кръвоносните съдове), като например вазоспазъм при носорози.
5. Други състояния, предписани от Вашия лекар: В някои случаи, Амловас може да бъде предписан от Вашия лекар за лечение на други състояния, като например някои форми на сърдечна недостатъчност или някои видове аритмия.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-често срещаната форма на Амловас. Таблетките могат да имат различни дози, като например 5 mg или 10 mg, в зависимост от медицинските нужди на пациента.

Фармакодинамика

1. Блокиране на калциевите канали: Амлодипин блокира L-тип калциевите канали в гладкомускулните клетки на съдовете и миокарда, което води до намаляване на вътресъдовия калций и понижаване на съдовия тонус.
2. Разширяване на периферните артерии: Чрез блокиране на калциевите канали в гладката мускулатура на съдовете, амлодипин причинява разширяване на периферните артерии и артериоли, което води до намаляване на съдовото съпротивление и в резултат на това до понижаване на кръвното налягане.
3. Намаляване на натоварването на сърцето: Амлодипин намалява късната фаза на диастоличното налягане в лявата камера на сърцето, което намалява натоварването ѝ и кислородните нужди. Това е особено полезно при лечението на стабилна и нестабилна ангина.
4. Подобрена миокардна перфузия: Чрез разширяване на периферните артерии, амлодипин увеличава притока на кръв към миокарда, което подобрява неговата кислородна перфузия и хранене.
5. Умерен ефект върху миокардната проводимост и контрактилитет: За разлика от някои други калциеви антагонисти, амлодипин има предимно вазодилататорни свойства, с ограничен ефект върху сърдечната проводимост и контрактилитет. Това обаче не изключва възможността за нежелани сърдечни ефекти, особено при предозиране.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Амлодипин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови концентрации в кръвта обикновено се достигат 6-12 часа след приложение.
2. Бионаличност: Пероралната бионаличност на амлодипин е приблизително 60-65%, поради високата степен на метаболизъм на първо преминаване през черния дроб.
3. Метаболизъм: Основният път на метаболизъм на амлодипин се осъществява в черния дроб с участието на цитохром P450, главно CYP3A4 изоензими. Основният метаболит, 2-пиролидинкарбоксилна киселина, няма фармакологична активност.
4. Елиминиране: След метаболизиране, по-голямата част от амлодипин и неговите метаболити се екскретират през бъбреците като урея в рамките на 10-12 часа. При хора в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност елиминирането на амлодипин може да е по-бавно, което може да наложи корекция на дозата.
5. Полуживот: Полуживотът на амлодипин в кръвта е около 30-50 часа, което определя дълготрайния му ефект след еднократна доза.
6. Взаимодействия с други лекарства: Амлодипин може да взаимодейства с други лекарства, по-специално с инхибитори или индуктори на CYP3A4 изоензима, което може да промени неговата фармакокинетика и да наложи корекция на дозата при едновременна употреба.

Дозиране и администриране

Указания за употреба:

• Лекарството се приема перорално, независимо от приема на храна, с достатъчно количество вода.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или разтрошават.

Препоръчителни дози:

1. Артериална хипертония:

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза за възрастни е 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 mg веднъж дневно.

2. Ангина пекторис (стабилна и вазоспастична):

   • Начална доза: Препоръчителната начална доза за възрастни е 5 mg веднъж дневно.
   • Поддържаща доза: В зависимост от клиничния отговор на пациента, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.
   • Максимална дневна доза: 10 mg веднъж дневно.

Специални групи пациенти:

1. Пациенти в напреднала възраст:

   • Началната доза за пациенти в напреднала възраст обикновено е 2,5 mg веднъж дневно, което спомага за минимизиране на риска от хипотония и други странични ефекти. Дозата може постепенно да се увеличава в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на лекарството.

2. Пациенти с нарушена чернодробна функция:

   • При пациенти с нарушена чернодробна функция началната доза също е 2,5 mg веднъж дневно. Необходими са повишено внимание и редовно проследяване на състоянието на пациента при повишаване на дозата.

3. Пациенти с нарушена бъбречна функция:

   • При пациенти с бъбречно увреждане обикновено не се налага коригиране на дозата. Амлодипин се елиминира предимно през черния дроб, така че бъбречната функция не повлиява значително неговата фармакокинетика.

Продължителност на лечението:

• Лечението с амлодипин обикновено е дългосрочно и зависи от състоянието на пациента и отговора му към терапията.
• Лекарството може да се използва като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни и антиангинозни средства.

Бележки:

• Пропусната доза: Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Ако е близо до времето за следващата Ви доза, пропуснете пропуснатата доза и продължете да я приемате по обичайния си график. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата.
• Спиране на лекарството: Спирането на лекарството трябва да се извършва под лекарско наблюдение. Рязкото спиране на амлодипин може да доведе до влошаване на състоянието.

Употреба Amlovas по време на бременност

1. Проучване за безопасност при ранна бременност: В проучване на 231 жени с хронична хипертония, честотата на морфологични аномалии при новородени, изложени на амлодипин през първия триместър, не се различава от тази при новородени, чиито майки са приемали други антихипертензивни лекарства или не са приемали антихипертензивни лекарства (Mito et al., 2019).
2. Фармакокинетика на амлодипин по време на раждане и кърмене: Проучване показва, че амлодипин преминава през плацентата в измерими количества, но не се открива в кърмата или плазмата на кърмачето 24-48 часа след раждането, което показва безопасността му за употреба в перинаталния период (Morgan et al., 2019).
3. Казус за употребата на амлодипин през първия триместър: В три доклада за случая, жени са приемали амлодипин през първия триместър на бременността. Две от трите бебета не са имали значителни аномалии в развитието. Една жена е имала спонтанен аборт, но това не е било пряко свързано с амлодипин (Ahn et al., 2007).
4. Пилотно клинично проучване за лечение на хипертония при бременни жени: Проучването показа, че амлодипин в комбинация с магнезиев сулфат ефективно понижава кръвното налягане и подобрява резултатите от бременността при жени с гестационна хипертония. Също така показва намаляване на честотата на следродилни усложнения и подобрение в цялостното здраве на новородените (Xiao-lon, 2015).
5. Ефекти върху плода при мишки: Проучване при мишки показа, че високи дози амлодипин могат да причинят ембрионална смъртност и промени в органите. Въпреки това, нормалните терапевтични дози, използвани в клиничната практика, са безопасни (Orish et al., 2000).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към Amlovas или други компоненти на лекарството трябва да се въздържат от употребата му.
2. Тежка аортна стеноза: Употребата на Амловас може да бъде противопоказана при пациенти с тежка стеноза (стесняване) на аортната клапа поради риск от влошаване на състоянието.
3. Шок: Употребата на Амловас е противопоказана при шок, тъй като може да намали сърдечния контрактил и да влоши понижаването на кръвното налягане.
4. Нестабилна ангина: При пациенти с нестабилна ангина (напр. нестабилна ангина), Амловас може да бъде противопоказан поради възможния риск от обостряне на сърдечните исхемични симптоми.
5. Сърдечна недостатъчност: В някои случаи, Амловас може да бъде противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, поради потенциалния му отрицателен ефект върху сърдечната функция.
6. Бременност и кърмене: Няма достатъчно данни за безопасността на Амловас по време на бременност и кърмене, така че употребата му може да е противопоказана през тези периоди.
7. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да се наложи коригиране на дозата на амлодипин поради възможно намален метаболизъм и елиминиране на лекарството.

Странични ефекти Amlovas

1. Замаяност и слабост: Това е една от най-честите странични ефекти на Амловас. Пациентите могат да изпитат замаяност или чувство на слабост, особено при рязка промяна на позицията им.
2. Подуване: При някои хора амлодипин може да причини подуване, обикновено на краката или прасците. Това се дължи на разширяване на периферните кръвоносни съдове.
3. Главоболие: Някои пациенти могат да изпитват главоболие или усещане за тежест в главата.
4. Коремна болка и гадене: Някои хора могат да изпитват коремен дискомфорт, гадене или повръщане.
5. Зачервяване на кожата и сърбеж: Някои пациенти могат да получат алергични реакции към амлодипин, които могат да включват зачервяване на кожата, сърбеж или обрив.
6. Сънливост: Някои хора може да се чувстват сънливи или уморени.
7. Хрема и затруднено дишане: Рядко амлодипин може да причини хрема или затруднено дишане при някои пациенти.
8. Сърдечни нежелани реакции: В някои случаи амлодипин може да причини сърдечни нежелани реакции, като влошаване на сърдечната недостатъчност или увеличаване на аритмиите.

Свръх доза

1. Силно понижаване на кръвното налягане: Това е един от основните признаци на предозиране с амлодипин. Силното понижаване на кръвното налягане може да доведе до припадък, замаяност или дори шок.
2. Тахикардия или брадикардия: Пациенти, предозиращи амлодипин, могат да получат ускорен или забавен сърдечен ритъм.
3. Оток: Предозирането на амлодипин може да причини оток, особено на долните крайници.
4. Сърдечни аритмии: Могат да се появят сърдечни аритмии като предсърдно мъждене или предсърдно мъждене.
5. Промени в съзнанието: Това може да включва сънливост, объркване или дори загуба на съзнание.
6. Миокардна депресия: Това е състояние, при което сърдечният мускул не е в състояние да се свива ефективно поради намален приток на калций в клетките.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на CYP3A4: Лекарствата, които инхибират ензима CYP3A4, могат да повишат нивата на амлодипин в кръвта, което може да засили ефектите му. Тези лекарства включват антибиотици (напр. еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства (напр. кетоконазол, итраконазол), антивирусни средства (напр. ритонавир) и някои противогъбични и други лекарства.
2. Инхибитори или индуктори на CYP3A4: Амлодипин може да повлияе метаболизма на други лекарства, особено на тези, които също се метаболизират чрез ензима CYP3A4. Това може да доведе до повишаване или намаляване на ефектите на други лекарства.
3. Лекарства за понижаване на кръвното налягане: Когато амлодипин се приема в комбинация с други лекарства за понижаване на кръвното налягане (напр. бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), може да се появи засилен хипотензивен ефект, което може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане.
4. Лекарства, които засягат сърдечно-съдовата система: Те включват антиаритмични лекарства, лекарства, които повишават сърдечната проводимост (напр. дигоксин) и други калциеви антагонисти или лекарства, които повлияват съдовия тонус.
5. Лекарства, които повишават нивата на калий в кръвта: Нивата на калий в кръвта могат да се повишат, когато амлодипин се приема едновременно с калий-съхраняващи диуретици или калиеви добавки, което може да доведе до хиперкалиемия.

6. Антихипертензивни лекарства:

   • Други блокери на калциевите канали, бета-блокери, диуретици и АСЕ инхибитори:
     • Едновременната употреба може да засили хипотензивния ефект на амлодипин, което може да доведе до прекомерно понижаване на кръвното налягане.

7. Антиангинални лекарства:

   • Нитрати и други антиангинални лекарства:
     • Комбинираната употреба може да засили антиангиналния ефект, което е желаният ефект, но изисква наблюдение, за да се предотврати прекомерно понижаване на налягането.

8. Статини:

   • Симвастатин:
     • Едновременната употреба с амлодипин може да повиши концентрацията на симвастатин в кръвта. Препоръчва се ограничаване на дозата на симвастатин до 20 mg дневно, когато се приема едновременно с амлодипин.

9. Имуносупресори:

   • Циклоспорин и такролимус:
     • Амлодипин може да повиши концентрацията на тези лекарства в кръвта, което изисква наблюдение и евентуално коригиране на дозата.

10. Сок от грейпфрут:

    • Сокът от грейпфрут може да повиши концентрацията на амлодипин в кръвта чрез инхибиране на метаболизма чрез ензимите CYP3A4. Препоръчително е да се избягва приемът на сок от грейпфрут, докато се приема амлодипин.