Ambrohexal

Амброксол (търговско наименование Ambroxol) е муколитично средство, използвано за улесняване на отхрачването на слуз и секрети от дихателните пътища. Той спомага за разреждане и подобряване на отделянето на слуз, което облекчава кашлицата при заболявания на горните и долните дихателни пътища, като бронхит, трахеит, бронхиална астма, обструктивна белодробна болест (ОББ), бронхиектазия и други състояния, съпроводени с образуване и задържане на слуз в дихателните пътища.

Показания Ambrohexala

1. Остър и хроничен бронхит
2. Пневмония
3. Хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
4. Бронхиална астма със затруднено отхрачване
5. Бронхиектазии
6. Кистозна фиброза

Формуляр за освобождаване

Амброксол се предлага в различни форми, като например:

• Хапчета.
• Сироп.

Фармакодинамика

1. Муколитично действие:

   • Амброксолът разрежда слузта, намалявайки нейния вискозитет, което улеснява кашлицата.
   • Това се постига чрез повлияване на мукопротеините и мукополизахаридите на храчките, както и чрез стимулиране на хидролизиращите ензими и увеличаване на производството на повърхностноактивно вещество.

2. Отхрачващо действие:

   • Амброксолът повишава двигателната активност на ресничките на епитела на дихателните пътища, което спомага за по-ефективното отстраняване на храчките от дихателните пътища.

3. Противовъзпалително действие:

   • Амброксолът има лек противовъзпалителен ефект, намалявайки възпалението в дихателните пътища и облекчавайки дразненето.

Фармакокинетика

Всмукване:

• Орална абсорбция: Амброксол се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
• Бионаличност: Абсолютната бионаличност след перорално приложение е приблизително 70-80%, поради ефекта на първо преминаване през черния дроб.

Разпространение:

• Свързване с плазмените протеини: Лекарството се свързва с плазмените протеини с приблизително 90%.
• Разпределение в тъканите: Амброксолът се разпределя добре в тъканите, особено в белите дробове, което осигурява целенасоченото му действие върху дихателните пътища.
• Обем на разпределение: Приблизително 552 l.

Метаболизъм:

• Чернодробен метаболизъм: Амброксол се метаболизира в черния дроб, където се превръща в неактивни метаболити, главно чрез конюгация.
• Основни метаболити: Дибромантранилова киселина и глюкурониди.

Теглене:

• Екскреция с урината: Приблизително 90% от амброксол се екскретира с урината под формата на метаболити. По-малко от 10% се екскретира непроменен.
• Полуживот: Полуживотът на амброксол е приблизително 10 часа.

Специални групи пациенти:

• Бъбречно увреждане: При пациенти с тежко бъбречно увреждане, елиминирането на метаболитите на амброксол може да бъде забавено.
• Чернодробно увреждане: При пациенти с чернодробно увреждане метаболизмът на амброксол може да е по-бавен, което може да наложи корекция на дозата.

Дозиране и администриране

Дозировката на Амброксол може да варира в зависимост от възрастта на пациента и тежестта на състоянието. Въпреки това, общо препоръчителната доза за възрастни и деца над 12 години е 30 mg 2-3 пъти дневно. За деца на възраст от 6 до 12 години обикновено се препоръчва 15 mg 2-3 пъти дневно. За деца на възраст от 2 до 6 години се препоръчва прием на 7,5 mg 3 пъти дневно.

Лекарството се приема по време на хранене с достатъчно количество течност (например вода).

Употреба Ambrohexala по време на бременност

Ефективност и безопасност

1. Стимулиране на зрелостта на белите дробове на плода: Проучванията показват, че амброксолът може да стимулира зреенето на белите дробове на плода чрез увеличаване на производството на сърфактант, което намалява риска от респираторен дистрес синдром (RDS) при недоносени бебета. В едно проучване е установено, че амброксолът е толкова ефективен, колкото бетаметазон, но с по-малко странични ефекти (Wolff et al., 1987).
2. Превенция на RDS: Амброксол е използван в няколко проучвания за предотвратяване на RDS при недоносени бебета. Резултатите показват, че амброксол намалява честотата на RDS в сравнение с плацебо, потвърждавайки неговата ефективност в тази област (Wauer et al., 1982).
3. Антиоксидантна активност: Амброксолът също така проявява антиоксидантни свойства, което спомага за намаляване на оксидативния стрес в тъканите, включително плацентата. Това може да бъде полезно за намаляване на усложненията, свързани с оксидативния стрес по време на бременност (Chlubek et al., 2001).
4. Странични ефекти и безопасност: Повечето проучвания не са открили значителни нежелани реакции при майки или новородени, приемащи амброксол. Едно проучване, сравняващо амброксол с бетаметазон, не е открило значителни разлики в честотата на нежеланите реакции между двете групи (Gonzalez Garay et al., 2014).
5. Дозировка и начин на приложение: В повечето проучвания амброксол е прилаган в доза от 1000 mg дневно в продължение на 5 дни, което е установено като ефективно за стимулиране на зрелостта на белите дробове на плода и намаляване на риска от RDS (Vytiska-Binstorfer et al., 1986).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност или алергична реакция към амброксол или други компоненти на лекарството.
2. Продължително кървене от горните дихателни пътища или белодробен кръвоизлив.
3. Състояния, свързани с нарушена активност на ресничките на дихателния епител (например бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест).
4. Бременност (особено през първия триместър) и кърмене (данните за безопасността през този период са ограничени, така че употребата трябва да бъде само по медицински показания и под лекарско наблюдение).
5. Деца под 2-годишна възраст (под формата на таблетки).

Странични ефекти Ambrohexala

1. Стомашно-чревни нарушения: диария, гадене, повръщане, незадоволително състояние на стомаха.
2. Нарушения на вкуса.
3. Алергични реакции: уртикария, сърбеж, ангиоедем, алергичен дерматит.
4. Нарушена чернодробна функция.
5. Главоболие, слабост, повишено изпотяване.

Свръх доза

Предозирането с Амброксол може да доведе до засилване на страничните ефекти като гадене, повръщане, главоболие, повишена секреция на слюнчените жлези и лигавиците на дихателните пътища.

Взаимодействия с други лекарства

Основни взаимодействия:

1. Антитусиви:

   • Потискащи кашлицата лекарства (напр. кодеин):
     • Едновременната употреба с антитусивни средства може да доведе до затруднено отхрачване на храчки, тъй като потискането на кашличния рефлекс може да причини застой на храчки в дихателните пътища.

2. Антибиотици:

   • Амоксицилин, цефуроксим, еритромицин, доксициклин:
     • Амброксол може да повиши концентрацията на тези антибиотици в бронхиалните секрети и храчките, което може да засили терапевтичния им ефект при лечението на инфекции на дихателните пътища.

3. Теофилин:

   • Теофилин:
     • Едновременната употреба на амброксол и теофилин може да доведе до повишени концентрации на теофилин в кръвта, което увеличава риска от токсичност. Необходимо е проследяване на нивата на теофилин, когато се използват заедно.

4. Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС):

   • НСПВС:
     • Едновременната употреба може да увеличи риска от стомашно-чревно дразнене и повишена секреция на стомашна киселина. Необходимо е повишено внимание при едновременен прием.

Специални инструкции:

1. Алкохол:

   • Консумацията на алкохол може да засили дразнещия ефект на амброксол върху стомашната лигавица, което увеличава риска от странични ефекти.

2. Лекарства, които повлияват чернодробната функция:

   • Лекарствата, които повлияват чернодробната функция, могат да променят метаболизма на амброксол, което изисква повишено внимание при едновременното им приложение.

3. Други муколитични средства:

   • Едновременната употреба с други муколитици може да засили ефекта на разреждане на слузта, което може да е от полза, но изисква оценка на цялостния терапевтичен режим.