Allertek

Алертек е системно антихистаминно лекарство, производно на пиперазин.

Цетиризин, който е метаболитната единица на хидроксизина, е мощен, селективен антагонист на периферните H1 хистаминови терминали. Тестовете за синтез in vitro с терминали не показват значителен афинитет към терминали, различни от H1.[ 1 ]

Употребата на стандартни дози цетиризин води до подобряване на качеството и здравословното състояние при хора със сезонен или хроничен ринит с алергична етиология.

Показания Allertek

Използва се за елиминиране на очни и назални симптоми на целогодишен или сезонен ринит (алергичен произход), както и за елиминиране на симптомите на идиопатична уртикария (хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 7 или 20 броя в блистерна опаковка. В кутия има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

В допълнение към антагонистичния си ефект върху H1 окончанията, цетиризинът проявява антиалергична активност: при лица с непоносимост, причинена от действието на алерген, доза от 10 mg, приемана 1-2 пъти дневно, забавя притока на еозинофили в конюнктивата и епидермиса.

В плацебо-контролирано проучване, използващо голяма доза цетиризин (60 mg) в продължение на 7 дни, не е наблюдавано статистически значимо удължаване на QT интервала.[ 2 ]

Фармакокинетика

Възрастни хора.

При 16 пациенти в напреднала възраст, след прилагане на единична доза от 10 mg, полуживотът се е увеличил с приблизително 50%, а скоростта на клирънс е намаляла с 40% в сравнение с други пациенти. Предполага се, че намалението на лекарствения клирънс при доброволци в напреднала възраст е причинено от бъбречна дисфункция.

Деца, включително бебета.

В периода 6-12 години, полуживотът на цетиризин е приблизително 6 часа, а във възрастовата подгрупа 2-6 години - 5 часа. При деца под 2-годишна възраст тази цифра намалява до 3,1 часа.

Лица с бъбречна дисфункция.

Фармакокинетичните характеристики на лекарството при лека бъбречна дисфункция (ниво на креатининов клирънс по-малко от 40 ml в минута) са подобни на тези, наблюдавани при здрави хора. При умерена бъбречна дисфункция, полуживотът е удължен три пъти, а скоростта на клирънс е намалена със 70%.

При лица на хемодиализа (стойности на креатининовия клирънс са по-малки от 7 ml в минута), при използване на единична доза от 10 mg цетиризин, полуживотът е три пъти по-дълъг, а стойността на клирънса е 70% по-ниска. Хемодиализата слабо екскретира цетиризин от плазмата. Лица с тежка или умерена бъбречна дисфункция изискват промяна в дозата на лекарството.

Лица с чернодробна дисфункция.

При пациенти с хронични чернодробни патологии (билиарна цироза и чернодробни заболявания, причинени от холестаза), които са използвали 10 или 20 mg Алертек еднократно, полуживотът е удължен с 50%, а скоростта на клирънс е намаляла с 40%. Коригиране на дозата е необходимо само ако пациентът има едновременно бъбречна и чернодробна дисфункция.

Дозиране и администриране

Таблетката се приема перорално с чиста вода и се поглъща без да се дъвче.

Възрастовата подгрупа от 6-12 години трябва да приема по 0,5 таблетки (5 mg) 2 пъти дневно. Лица над 12 години и възрастни - по 1 таблетка 1 път дневно.

Лица с тежка или умерена бъбречна дисфункция.

Тъй като цетиризин се екскретира през бъбреците, ако алтернативни методи на лечение не са възможни, интервалите между приема на лекарството трябва да се избират индивидуално (като се вземе предвид степента на бъбречна дисфункция).

Корекция на дозата при възрастни с бъбречна дисфункция:

Без нарушения (ниво на креатининов хлорид ≥80 ml в минута) – 10 mg от лекарството веднъж дневно;

Лека дисфункция (креатининов клирънс в диапазона 50-79 мл на минута) – 10 мг от веществото веднъж дневно;

Умерена дисфункция (стойност на креатининов хлорид в рамките на 30-49 ml в минута) – 5 mg от лекарството веднъж дневно;

Тежка дисфункция (стойности на креатининов хлорид <30 ml в минута) – 5 mg от лекарството с еднократно приложение след 2 дни;

Терминална фаза на бъбречна недостатъчност (при лица на диализа; ниво на креатинин <10 ml в минута) – забранено за употреба.

За деца с бъбречна дисфункция порцията се избира индивидуално, като се вземат предвид възрастта и теглото, както и показателите за CC на детето.

Продължителността на терапевтичния курс се избира от лекаря индивидуално, като се взема предвид естеството на патологията.

• Заявление за деца

Алертек не се използва при деца под 6-годишна възраст, тъй като при тази форма на освобождаване на лекарството е невъзможно да се избере подходяща за дете доза.

Употреба Allertek по време на бременност

Няма достатъчно информация относно ефектите на лекарството върху бременни жени. Тестовете върху животни не показват преки или косвени ефекти върху протичането на бременността, феталното и ембрионалното развитие, както и върху процеса на раждане или постнаталното развитие. Лекарството трябва да се използва много внимателно по време на бременност - само в ситуации, когато лекарят прецени, че ползата от прилагането на лекарството е по-вероятна от рисковете от усложнения за плода.

Цетиризин може да се екскретира в кърмата в количества, които съставляват 25-90% от плазменото ниво (в зависимост от времето, изминало от приема на лекарството). Поради това лекарството се използва с изключително внимание по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активната съставка или помощните компоненти на лекарството, както и с хидроксизин или всяко производно на пиперазин;
• тези с тежка бъбречна дисфункция (ниво на креатининовия клирънс е под 10 ml в минута);
• редки форми на галактозна непоносимост (наследствена), Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тези противопоказания се отнасят за лекарството под формата на филмирани таблетки).

Странични ефекти Allertek

Страничните ефекти включват:

• нарушения, засягащи кръвоносната система и лимфата: понякога се наблюдава тромбоцитопения;
• имунни нарушения: понякога се наблюдава непоносимост. Понякога се развива анафилаксия;
• проблеми с хранителния режим и метаболитните процеси: възможно повишаване на апетита;
• Психични разстройства: понякога се наблюдава възбуда, придружена от тревожност. От време на време се наблюдават депресия, безсъние, объркване, агресия и халюцинации. Спорадично се появява нервен тик. Могат да се появят суицидни мисли;
• проблеми с функционирането на нервната система: понякога се появява парестезия. От време на време се появяват двигателни нарушения или гърчове. От време на време се развиват дискинезия, синкоп, дисгеузия, дистония или тремор. Могат да се появят нарушения на паметта или амнезия;
• лезии, засягащи зрителните органи: понякога замъглено зрение, нарушение на акомодацията или двигателно разстройство, засягащо очните ябълки;
• нарушения на слуховите органи и равновесието: може да се появи световъртеж;
• проблеми със сърдечната дейност: понякога се появява тахикардия;
• стомашно-чревни нарушения: понякога се наблюдава диария;
• симптоми от хепатобилиарната система: понякога се наблюдава чернодробна дисфункция (повишени нива на алкална фосфатаза, билирубин, трансаминази и GGT);
• лезии в епидермиса и подкожния слой: понякога се развиват обриви или сърбеж. Уртикария се среща рядко. Наблюдава се изолирано фиксиран лекарствен еритем или оток на Куинке;
• нарушения, засягащи бъбреците и уретрата: енуреза или дизурия се наблюдават спорадично. Може да се развие задържане на урина;
• системни проблеми: понякога има неразположение или астения. От време на време се появява оток;
• промени в резултатите от диагностичните и лабораторните изследвания: понякога се увеличава теглото.

Свръх доза

Признаците на интоксикация с цетиризин са свързани главно с ефекти върху централната нервна система или със симптоми, подобни на антихолинергичен ефект.

При тежки предозирания (поне пет пъти стандартната дневна доза) са наблюдавани диария, мидриаза, ступор, объркване, главоболие, тревожност, силна умора, тахикардия и замаяност. Освен това са съобщени неразположение, сърбеж, тремор, сънливост, задържане на урина и седация.

Лекарството няма антидот. В случай на отравяне се извършва стомашна промивка (в ситуации, когато са изминали по-малко от 60 минути от приема на лекарството) и се предприемат симптоматични действия. Процедурата по диализа няма да бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

При тестване на многократни дози теофилин (0,4 g веднъж дневно) заедно с цетиризин е наблюдавано незначително (16%) намаление на нивото на клирънс на последния. В същото време, при тази комбинация не са настъпили промени в стойностите на теофилина.

В тестове с многократни дози ритонавир (0,6 g два пъти дневно) и цетиризин (10 mg дневно), продължителността на експозиция на цетиризин се е увеличила с приблизително 40%. Подобни стойности за ритонавир показват намаление от 11%.

Абсорбционният обем на цетиризин не се намалява, когато се приема с храна, въпреки че скоростта на абсорбция се забавя с 60 минути.

Условия за съхранение

Алертек трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина, влага и малки деца. Температура – максимум 25°C.

Срок на годност

Алертек е одобрен за употреба в рамките на 4-годишен период от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Зиртек, Цетрилев, Алерголик, Зодак с Алерон, Аналергин и Ксизал с Алерцетин. Освен това списъкът включва Летизен, Амертил, Лазин с противоалергични средства, Цетиринакс и Гленцет с Левзирин, Цетрин, Егизин и Цетиризин с Цетринал.