Actifed

Актифед е деконгестант със системен ефект. Използва се за лечение на заболявания в носната кухина.

Показания Actifeda

Използва се за елиминиране на патологични симптоми в горните дихателни пътища, които се появяват при заболявания като вазомоторна или алергична ринит, както и грип или настинки.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на перорален разтвор във флакони от 0,1 l.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинамика

Трипролидинът помага за облекчаване на симптомите на заболяването в случаите, когато този ефект частично или изцяло зависи от процесите на освобождаване на хистамин. Веществото е конкурентен антагонист (с мощен терапевтичен ефект) на H1-краищата на хистамина от алкиламинната група. Същевременно има минимален антихолинергичен ефект.

Псевдоефедринът е високоефективен при елиминиране на лигавичния оток в горната част на дихателните пътища, тъй като е симпатикомиметик с индиректен и директен тип влияние. В сравнение с ефедрина, псевдоефедринът е много по-малко склонен да повишава кръвното налягане и да развива тахикардия, а освен това не стимулира централната нервна система толкова интензивно.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Фармакокинетика

Трипролидинът и псевдоефедринът се абсорбират добре през червата, когато се приемат перорално. След прием на 1 таблетка, плазмените стойности на Cmax на трипролидин са приблизително 5,5-6,0 ng/ml; веществото достига тези стойности след 2 часа. Полуживотът на трипролидин е около 3,2 часа. Само около 1% от частта трипролидин се екскретира непроменен.

Cmax стойностите на псевдоефедрин са приблизително 180 ng/mL и са необходими 120 минути за достигане. Полуживотът на псевдоефедрин е 5,5 часа.

Част от псевдоефедрина участва в чернодробните метаболитни процеси с образуването на неактивен метаболитен продукт. Псевдоефедринът с неговите метаболитни продукти се екскретира през бъбреците, като 55-75% от частта - в непроменено състояние. Скоростта на екскреция на псевдоефедрин се увеличава в случай на подкиселяване на урината (съответно, тя намалява с повишаване на pH на урината).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Дозиране и администриране

Пациентът трябва да бъде предупреден, че трябва да се свърже с лекар, ако симптомите на заболяването не изчезнат след 7 дни. Необходимо е стриктно да се спазват указанията на лекаря относно схемата и дозировката. Забранено е комбинирането с други лекарства, съдържащи антихистаминово вещество (включително лекарства за лечение на кашлица и настинки).

За тийнейджъри от 12 години и възрастни, порцията е 10 мл с 3-4 пъти перорално приложение на ден. Допуска се максимум 40 мл от веществото на ден.

Деца на възраст 6-11 години трябва да приемат 5 ml от лекарството 3-4 пъти дневно. Не се допуска прием на повече от 20 ml Actifed на ден.

Деца на възраст 2-6 години се предписват по 2,5 ml от лекарството 3-4 пъти дневно. Максималната възможна дневна доза е 10 ml.

Размери на порциите на лекарствата за бъбречни заболявания.

Псевдоефедринът се екскретира през бъбреците. При бъбречна недостатъчност плазменото ниво на псевдоефедрин се повишава, така че не трябва да се използва при хора с тежка бъбречна недостатъчност. Необходимо е повишено внимание при предписване на хора с умерено увреждане.

Дозов режим при чернодробна дисфункция.

Трипролидинът се екскретира предимно чрез чернодробен метаболизъм, поради което е необходимо намаляване на дозата при хора с тежко чернодробно заболяване.

[ 38 ], [ 39 ]

Употреба Actifeda по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на кърмещи майки или бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към псевдоефедрин хидрохлорид и трипролидин хидрохлорид, както и към акривастин или други помощни компоненти на лекарството;
• повишено кръвно налягане (тежка степен);
• Тежка коронарна болест на сърцето;
• феохромоцитом;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежки форми на бъбречни или чернодробни патологии;
• бронхит, бронхиална астма или бронхиектазии, при които се наблюдава прекомерна секреция;
• употреба заедно с други симпатикомиметици (лекарства, потискащи апетита, деконгестанти, както и амфетаминоподобни психостимуланти);
• употреба при хора, които приемат или са приемали през последните 14 дни МАО-инхибитори (това включва антибактериалното лекарство фуразолидон).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Странични ефекти Actifeda

Нежелани реакции на псевдоефедрин.

Страничните ефекти включват:

• Психични разстройства: често се наблюдават безсъние и чувство на нервност. Понякога се наблюдава чувство на безпокойство, възбуда или тремор. От време на време се появяват халюцинации (главно при деца);
• проблеми в нервната система: често се появява замаяност. Понякога се появяват главоболия;
• лезии, засягащи сърдечно-съдовата система: понякога се развива аритмия или тахикардия, кръвното налягане се повишава и сърдечният ритъм се усилва. Регистрирано е и повишаване на стойностите на систоличното кръвно налягане;
• Стомашно-чревни нарушения: често се появяват гадене или повръщане, както и сухота в устата. Понякога се наблюдава загуба на апетит;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: понякога се наблюдават хиперхидроза, алергичен дерматит и обриви. Употребата на псевдоефедрин може да доведе до появата на различни признаци на алергия от страна на епидермиса (може да бъде придружена от системни прояви (оток на Куинке и бронхиален спазъм) или не);
• нарушения, засягащи пикочната система и бъбреците: понякога се наблюдават задържане на урина и дизурия. Проблеми с уринирането се срещат главно при хора със запушване на уретрата (например, хипертрофия на простатата).

Нежелани симптоми на трипролидин.

Сред развиващите се ефекти:

• психични разстройства: може да се появи парадоксално възбуждане (най-чувствително при възрастни хора и деца), чувство на безпокойство или нервност и повишена енергия, чувство на объркване (най-често при възрастни хора), делириум по време на сън и халюцинации (обикновено при деца);
• лезии, засягащи нервната система: често се появява чувство на сънливост или седативен ефект. Доста често се регистрират и замаяност, невнимание и нарушения в координацията. Понякога се появяват главоболия;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: понякога се появяват тахикардия, ортостатичен колапс и чувство на слабост;
• прояви от страна на зрителните органи: възможно развитие на замъглено зрение;
• лезии на УНГ органите и органите на гръдната кост: възможно е запушване на носа и сгъстяване на бронхиалните секрети;
• стомашно-чревни нарушения: честа е сухота в гърлото, както и в устната и носната лигавица. Може да се появи дискомфорт в стомашно-чревния тракт (включително повръщане с гадене), както и запек, анорексия, киселини или диария, повишен апетит и наддаване на тегло;
• нарушения, свързани с епидермиса и подкожния слой: може да се появи фоточувствителност, уртикария или обриви;
• проблеми с функцията на пикочните органи и бъбреците: може да се появи полиурия или дизурия, както и задържане на урина.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с псевдоефедрин, могат да се появят симптоми, дължащи се на стимулация на сърдечно-съдовата система и централната нервна система (например, чувство на тревожност или възбуда, аритмия, халюцинации, повръщане, повишено кръвно налягане, учестен пулс, гадене, нарушения на уринирането и чувство на жажда). При тежко предозиране могат да се появят конвулсии, психоза с хипертонична криза и коматозно състояние.

Възможно е понижаване на серумните нива на калий поради транспорта му от извънклетъчното към вътреклетъчното пространство.

Интоксикацията с трипролидин вероятно ще причини симптоми, подобни на нежеланите ефекти на това вещество. Освен това може да се появи чувство на слабост, тремор, атаксия, сухота на лигавиците и епидермиса, както и респираторна депресия, психоза, аритмия, хиперпирексия, тахикардия и конвулсии.

Необходими са необходимите поддържащи мерки, които да помогнат за елиминирането на съответните специфични признаци. Проявите на стимулация на ЦНС и гърчове се лекуват чрез парентерално инжектиране на диазепам. Употребата на β-блокери елиминира хипокалиемията и усложненията, засягащи сърдечно-съдовата система.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от псевдоефедрин хидрохлорид с МАО-инхибитори (или прием на лекарството в продължение на 14 дни след края на курса с МАО-инхибитори) може да доведе до развитие на хипертонична криза. МАО-инхибиторите също така потенцират холинолитичната активност на трипролидин.

Когато се използва в комбинация със симпатикомиметици (като потискащи апетита, деконгестанти и амфетаминови психостимуланти), които повлияват процесите на катаболизъм на симпатикомиметичните амини, е възможно повишаване на кръвното налягане.

Приемът му заедно със седативни или хипнотични лекарства, както и с транквиланти, засилва чувството на сънливост. Същият ефект се наблюдава и при пиене на алкохолни напитки по време на приема на лекарството.

Псевдоефедринът може да има антагонистичен ефект, когато се комбинира с някои антихипертензивни лекарства (например метилдопа, гуанетидин с резерпин, както и β-блокери и дебрикосвин).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Условия за съхранение

Актифед трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Срок на годност

Actifed може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Заявление за деца

Актифед е забранен за употреба при деца под 2-годишна възраст.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Аналози

Аналог на лекарството е Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]