Zovirax

Зовиракс има антивирусни свойства.

Показания Zovirax

Таблетките се използват при следните заболявания:

• елиминиране на инфекции, причинени от активността на вируса на варицела и херпес зостер;
• лечение на инфекции, протичащи в лигавиците и кожата, HSV от всякакъв вид (това включва генитален херпес, който има първична или рецидивираща форма);
• предотвратяване на рецидив на HSV инфекции от всякакъв вид при хора със здрав имунитет или с имунодефицит;
• лечение на хора с тежък имунодефицит (често HIV инфекция с CD4+ под 200 клетки/μl и ранни симптоми на HIV, както и клинични прояви на СПИН ) или след трансплантация на костен мозък.

Употребата на лекарството под формата на мехлем се извършва при кератит, причинен от HSV от всякакъв вид.

Кремът се предписва за елиминиране на всякакъв вид HSV инфекция, която се появява върху лигавиците и повърхността на кожата (това включва херпес в областта на устните).

Използване на инжекционна течност:

• лечение на HSV инфекции от всякакъв вид;
• предотвратяване на развитието на инфекции от всякакъв вид HSV върху лигавиците или повърхността на кожата при хора с имунодефицит;
• елиминиране на инфекции, причинени от вируса на варицела-зостер;
• лечение на HSV инфекции от всякаква форма при новородени;
• предотвратяване на развитието на CMV след процедура за трансплантация на костен мозък.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в няколко форми:

• таблетки, 5 броя в блистерна опаковка, 5 опаковки в опаковка;
• 5% крем за външно приложение - в пластмасови бутилки с вместимост 2 g, снабдени с дозатор. Вътре в кутията има 1 такава бутилка. Произвежда се също в тубички от 2, 5 или 10 g, 1 тубичка вътре в опаковката;
• мехлем в тубичка от 4,5 г с пластмасов накрайник. Вътре в опаковката има 1 такава тубичка;
• инжекционен лиофилизат - в стъклени флакони с вместимост 0,25 g. Вътре в блистерната опаковка има 5 такива флакона. Кутията съдържа 1 такава опаковка.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Антивирусно средство, синтетичен аналог на пуринов нуклеозид, което има способността да забавя вирусната репликация на HSV от всякакъв тип, CMV, Varicella zoster, а също и EBV. Веществото ацикловир има мощен антивирусен ефект върху херпесния вирус тип 1.

Активността на лекарството срещу вируси е силно селективна. Тимидин киназата на клетките, засегнати от описаните по-горе вируси, превръща молекулите на активния елемент на лекарството в монофосфат, а след това последователно в 2-фосфат и 3-фосфат (под въздействието на клетъчни ензими). Поради включването на 3-фосфата на активния елемент във веригата на вирусната ДНК с последващо разкъсване на тази верига, копирането на патогенната ДНК се блокира.

При лица с тежък имунодефицит, продължителните или многократни курсове на терапия с ацикловир могат да причинят развитието на лекарствено-резистентни щамове. Също така, ниски стойности на вирусната тимидин киназа са наблюдавани при много щамове с ниска чувствителност към Zovirax.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетични свойства на инжекции и таблетки.

След перорално приложение, активният елемент се абсорбира само частично от стомашно-чревния тракт. Нивото на веществото в цереброспиналната течност е приблизително наполовина от стойностите му в плазмата. Само малка част от лекарството се синтезира с кръвните протеини (10-33%).

Основният метаболитен продукт е веществото 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Полуживотът му е 2,7-3,3 часа. Основната част от лекарството се екскретира като непроменен елемент през бъбреците. Това се случва чрез процесите на гломерулна филтрация и тубулна секреция.

При хора с хронична бъбречна недостатъчност, полуживотът на лекарството е приблизително 19,5 часа. При по-възрастните хора скоростта на клирънс на лекарството намалява с възрастта, но промените в полуживота са почти незабележими.

Фармакокинетични характеристики на мехлема.

След употреба на мехлема, активният елемент бързо се абсорбира през роговичния епител и тъканите, разположени около очите, което води до образуването на терапевтична концентрация във вътреочната течност, необходима за потискане на активността на вируса.

При този метод на употреба, ацикловирът се открива в урината в изключително ниски концентрации, които нямат лечебна стойност.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Схема на употреба на лекарството под формата на таблетки.

Таблетките трябва да се приемат перорално, с храна, измити с чиста вода (0,2 л).

За елиминиране на инфекции, свързани с HSV, е необходимо да се приемат 0,2 g от лекарството на интервали от 4 часа, 5 пъти дневно. Курсът на лечение обикновено трае 5 дни, но при лечение на тежки форми на заболяването може да бъде удължен. Ако пациентът има изразена степен на имунодефицит или нарушена чревна абсорбция на лекарството, размерът на порцията може да се увеличи до 0,4 g, като се запази горепосочената честота на приложение. Препоръчително е терапията да започне възможно най-скоро след началото на инфекцията. В случай на рецидив на заболяването, лекарството се приема веднага след появата на първите признаци.

За да се предотврати развитието на рецидиви на HSV-свързани инфекции при хора със здрава имунна система, лекарството трябва да се приема четири пъти дневно по 0,2 g, с равни интервали от време между дозите. Съществува и вариант с по-удобен режим на приложение - 0,4 g два пъти дневно. Понякога по-малките дози от лекарството - 0,2 g 2-3 пъти дневно - показват по-висока ефективност. При някои пациенти инфекцията може да бъде предотвратена само след прием на общата дневна доза от 0,8 g.

Лечението трябва да се спира периодично (на интервали от 0,5-1 година), за да се определи дали има някакви промени в хода на заболяването.

При предотвратяване на развитието на рецидиви на инфекции, свързани с HSV, при хора с имунодефицит е необходимо да се приемат 0,2 g от лекарството четири пъти дневно. Хора с изразена степен на имунодефицит или нарушена чревна абсорбция могат да увеличат размера на порцията до 0,4 g, която се приема пет пъти дневно. Периодът на превантивна терапия се избира, като се вземе предвид продължителността на инфекциозния период.

За лечение на херпес зостер и варицела, приемайте 0,8 g от лекарството пет пъти дневно (с изключение на периода на нощен сън). Тази терапия продължава 7 дни. Лекарството трябва да се предпише възможно най-скоро след развитието на инфекцията, за да се увеличи ефективността на лечението.

При лечение на пациенти с тежка имунна недостатъчност, 0,8 g Zovirax се предписва четири пъти дневно (с равни интервали от време между дозите). Хората, претърпели трансплантация на костен мозък, често се нуждаят от 1-месечен курс с парентерално приложение на лекарството преди перорално приложение на лекарството. Лечението при хора, претърпели трансплантация на костен мозък, продължава не повече от 0,5 години. При хора с напреднала клинична картина на HIV, продължителността на терапията е 12 месеца.

При хора с тежко бъбречно увреждане, дозите на Zovirax трябва да се намалят до 0,2 g, приемани два пъти дневно.

При лечение на варицела или херпес зостер, както и в допълнение към тази терапия за хора с тежък имунодефицит, стандартните размери на порциите са:

• при тежки стадии на бъбречна недостатъчност – 0,8 g два пъти дневно;
• при умерена бъбречна недостатъчност - 0,8 g три пъти дневно.

Механизъм на приложение на очен мехлем.

В областта на конюнктивалния сак трябва да се постави лента мехлем с дължина 10 мм. Процедурата се извършва максимум 5 пъти на ден. След като симптомите на заболяването бъдат елиминирани, терапията трябва да продължи поне още 3 дни.

Схема на употреба на крема.

Кремът трябва да се нанася с памучен тампон или чисти ръце, за да се предотврати повторна инфекция на засегнатите области.

Малко количество от препарата трябва да се нанесе върху засегнатите участъци, както и върху кожата/лигавиците в близост до тях. Процедурата се извършва до 5 пъти дневно.

Продължителността на терапията обикновено е 4 дни. Ако раната не заздравее, лечението може да се удължи до 10 дни. Ако няма резултат след 10 дни терапия, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Начин на употреба на инжекционен лиофилизат.

Приготвеният разтвор трябва да се прилага интравенозно. На хора със затлъстяване се прилагат същите дози от лекарството, както на хора със здравословно тегло.

При елиминиране на инфекции, причинени от активността на HSV, както и на вируса на херпес зостер, лекарството се прилага интравенозно в доза от 5 mg/kg три пъти дневно.

За лечение на инфекции, свързани с херпесен енцефалит или херпес зостер, при хора с имунодефицит е необходима интравенозна инжекция от 10 mg/kg три пъти дневно.

За да се предотврати развитието на CMV след трансплантация на костен мозък, лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,5 mg/m2 ^, три пъти дневно. Лечението започва на 5-ия ден преди трансплантацията и продължава до 30-ия ден след нея.

Необходимо е внимателно да се подбират дозите за възрастни хора с намалени стойности на CC - необходимо е въвеждането на намалени порции.

Хората с бъбречна недостатъчност трябва да получават интравенозни инжекции Zovirax с повишено внимание. Дозата трябва да се коригира според тежестта на заболяването.

Инфузионната терапия обикновено трае 5 дни, въпреки че курсът може да варира в зависимост от отговора на пациента към лечението и неговото състояние. Продължителността на профилактичния период се избира в зависимост от продължителността на инфекциозния период.

Приготвяне на лекарствена течност и методи на приложение.

Лекарството се прилага интравенозно с бавна скорост. Процедурата продължава повече от 60 минути.

За да приготвите разтвор с концентрация на активното вещество 25 mg/ml, добавете 10 ml обикновена вода или физиологичен разтвор в ампулата с лиофилизата, след което я разклатете внимателно, докато съдържанието се разтвори напълно.

Може да се използва и друг метод за приготвяне на инфузията: готовият разтвор се разрежда до получаване на концентрация от 5 mg/ml (в този случай готовата инфузионна течност трябва да се добави към един от разтворите и след това да се разклати, така че тези разтвори да се смесят напълно). На възрастни трябва да се предписват инфузии в сашета от 0,1 l, въпреки показателите за разреден ацикловир, които са по-малко от 0,5%.

За интравенозни инжекции лекарството може да се комбинира със следните разтвори (лекарството ще остане стабилно в продължение на 12 часа при температури в диапазона 15-24°C):

• 0,18% разтвор на NaCl и 4% разтвор на глюкоза;
• 0,45% разтвор на NaCl и 2,5% разтвор на глюкоза;
• 0,45% или 0,9% разтвор на NaCl;
• Решението на Хартман.

Заявление за деца

Използване на таблетки.

За елиминиране и предотвратяване на заболявания, причинени от HSV при деца, страдащи от имунодефицит:

• на кърмачета под 2-годишна възраст се предписва половината от дозата за възрастни;
• Деца над 2-годишна възраст трябва да приемат лекарството в дозите, препоръчани за възрастни.

При лечение на варицела се предписват следните дози:

• кърмачета под 2-годишна възраст трябва да приемат 0,2 g от лекарството четири пъти дневно;
• деца на възраст 2-6 години трябва да приемат 0,4 g от лекарството четири пъти дневно;
• Деца над 6-годишна възраст трябва да приемат 0,8 g от лекарството четири пъти дневно.

По-точен размер на порцията може да се избере въз основа на теглото на детето - 20 мг/кг четири пъти дневно. Продължителността на лечението обикновено е 5 дни.

Използване на инжекционен лиофилизат.

Дозите за интравенозни инжекции за деца на възраст от 3 месеца до 12 години се определят, като се вземе предвид размерът на телесната повърхност.

По време на лечението на патологии, причинени от активността на HSV (с изключение на енцефалит с херпесен произход), а освен това и на вируса на херпес зостер, размерите на интравенозните инфузии се избират въз основа на изчислението от 0,25 g/m2 ^три пъти дневно.

При елиминиране на инфекции, причинени от вирусна активност (херпес зостер, както и херпесен енцефалит), за деца с имунодефицит дозите се избират по схемата от 0,5 g/m2 ^три пъти дневно.

За новородени порциите се избират, като се вземе предвид теглото им.

За елиминиране на HSV-свързани инфекции при новородени, трябва да се избере подходяща доза по схемата от 10 mg/kg, три пъти дневно. Обикновено такова лечение продължава 10 дни.

[ 15 ], [ 16 ]

Употреба Zovirax по време на бременност

Зовиракс трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени с изключително внимание, само ако има медицински показания и след внимателна оценка на вероятността от полза от употребата и риска за жената и детето/плода.

Тестовете не са установили увеличение на вродените дефекти при деца, чиито майки са използвали лекарството по време на бременност, в сравнение с деца, чиито майки не са го използвали.

Противопоказания

Основното противопоказание е непоносимост към валацикловир или ацикловир и други компоненти на лекарството.

Интравенозните инжекции са забранени в следните случаи:

• дехидратация;
• бъбречна недостатъчност;
• неврологични разстройства;
• негативни реакции към интравенозни инжекции с цитотоксични лекарства (също и тяхното наличие в миналото).

Приемът на таблетки е забранен при дехидратация и бъбречна недостатъчност.

[ 12 ], [ 13 ]

Странични ефекти Zovirax

При употреба на прах или таблетки могат да се появят следните странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: гадене, диария, повръщане и коремна болка (при перорално приложение);
• нарушения на хематопоетичната система: анемия, тромбоцитопения или левкопения;
• прояви на свръхчувствителност: треска, ангиоедем, диспнея, обрив, уртикария, анафилаксия, сърбеж, фоточувствителност и тежки форми на възпаление на мястото на парентерално приложение;
• бъбречно увреждане: повишени нива на урея и креатинин в кръвта. За да се избегнат подобни симптоми, вместо бързо интравенозно инжектиране, използвайте по-бавна скорост (процедурата трябва да продължи 60 минути). Бъбречната недостатъчност, причинена от интравенозни инжекции на лекарства, често се елиминира чрез намаляване на дозата на лекарството или провеждане на процедура за рехидратация;
• чернодробни нарушения: преходно повишаване на чернодробните ензими и билирубина, както и развитие на хепатит или жълтеница (рядко, след парентерално приложение);
• лезии, засягащи функцията на нервната система: чувство на сънливост, объркване и нервна възбуда. Освен това, развитие на гърчове, психоза, халюцинации, тремор, кома и главоболие (ако се приема перорално);
• други нарушения: алопеция и състояние на силна умора.

Нарушения, причинени от употребата на очен мехлем:

• имунни нарушения: прояви на непоносимост, които могат да доведат до оток на Куинке;
• зрителни нарушения: конюнктивит, леко преходно парене, блефарит, а също и точкова кератопатия (изчезва без усложнения; няма нужда да се спира терапията за това).

Негативни симптоми, които се появяват след употреба на крема:

• локални симптоми: преходен сърбеж, усещане за парене, зачервяване, лющене и изтръпване на мястото на третиране;
• прояви на алергия: ангиоедем, както и дерматит.

[ 14 ]

Свръх доза

Отравяне с хапчета.

При еднократно случайно перорално приложение на дози от лекарството до 20 g, не се наблюдават странични ефекти.

Симптомите на предозиране включват повръщане, диария, главоболие, гадене, диспнея и чувство на объркване. Освен това могат да се появят и гърчове, бъбречна дисфункция, кома и летаргия.

Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, за да се открият симптоми на отравяне своевременно. Може да се приложи хемодиализа.

Интоксикация с разтвор.

Симптоми на отравяне: развитие на бъбречна недостатъчност, конвулсии, кома, чувство на възбуда или объркване и халюцинации. Освен това се наблюдава повишаване на креатинина и урейния азот в кръвта.

За да се елиминират нарушенията, е необходима процедура на хемодиализа, тъй като тя значително увеличава отделянето на ацикловир от организма. Поради това тази процедура се счита за оптимален метод за лечение при интоксикация с разтвор на Zovirax.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Взаимодействия с други лекарства

Непромененият ацикловир навлиза в урината чрез тубулна секреция, така че всички лекарства, които имат подобен път на екскреция, са способни да повишат нивата на ацикловир в кръвта.

Необходимо е да се комбинират интравенозни инжекции на Zovirax с лекарства, които нарушават бъбречната функция (като такролимус, циклоспорин и др.) с повишено внимание.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Зовиракс трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца. Температурните условия са стандартни за лекарства.

[ 23 ]

Срок на годност

Зовиракс може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на терапевтичното средство.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналози

Следните лекарства са аналози на лекарството: Ацикловир, Ацикловир-Акри, Ацикловир Белупо, както и Ацикловир-Акрихин и Ацикловир Сандоз. Освен това, списъкът включва Ацигерпин, Ациклостад, Герперакс с Виворакс и Медовир, както и Ацивир, Виролекс, Зовиракс Дуо и Провирсан с Герпетад.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Отзиви

Зовиракс получава предимно положителни отзиви, които отбелязват високата лекарствена ефективност на лекарството. Често се използва за лечение на херпес. В отзивите почти няма съобщения за липса на резултати след употреба на лекарството, както и за развитие на странични ефекти. Единственият недостатък, според пациентите, е високата цена на лекарството.