Зелдокс

Zeldox е антипсихотично лекарство (антипсихотично лекарство).

Показания Зелдокс

Предписва се за психози и шизофрения (като лекарство или като превантивна мярка против екзацербации).

[1]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули. Обемът от 40 и 80 мг - 14 бр. Върху блистерната табелка, 2 плаки на опаковка. Обемът от 60 mg - 10 бр. Върху блистера, 3 блистерни опаковки на опаковка.

[2], [3], [4]

Фармакодинамика

Зипразидон има висок афинитет към проводниците тип 2 на допамин (като D2), но тази цифра е дори по-висока при проводниците на серотонинов тип 2А (като 5НТ2А). В резултат на позитронна емисионна томография разкри, че след 12 часа след приемане на единична доза от 40 мг настъпили блокиране серотонин проводници (над 80%), като проводници D2 (повече от 50%).

Зипразидон е в състояние да взаимодейства със серотонинови проводници от типове 5НТ2С, както и с 5НТ 1Д с 5НТ 1А. Съвместимостта с тези проводници превишава съвместимостта с D2 рецепторите. Умерена съвместимост на активното вещество се наблюдава при неврони, които преместват норепинефрина със серотонин, а освен това има умерена съвместимост с хистамин H1 и α-1 проводници. Незначителна съвместимост демонстрира с мускаринови проводници M1.

Също така беше установено, че антагонистът е ципразидон проводници серотонин тип 2А (като 5-НТ2А), както и проводници на допамин тип 2 (например D2). Съгласно този механизъм, антипсихотичният ефект на лекарството е частично обусловен от подобна комбинация от антагонистични свойства. Заедно с тази активна съставка е мощен антагонист Zeldoksa проводници с 5-НТ2С агонист на 5НТ 1D, и 5-НТ 1А агонист мощни проводници. Той инхибира обратното захващане на норепинефрин и серотонинови неврони.

[5]

Фармакокинетика

Абсорбцията. Пиковата концентрация в кръвната серумна активна субстанция достига 6-8 часа, след като лекарството се използва в многократни дози заедно с храната. Индикаторът за бионаличност на единична доза от 20 mg след хранене е 60%. В резултат на изследването е установено, че когато се използва зипразидон с храна, бионаличността му може да се увеличи до 100%. Ето защо лекарството трябва да се консумира с храна.

Обемът на разпределение е около 1.1 l / kg. Свързването на активното вещество с плазмените протеини е повече от 99%.

Полуживотът на зипразидон е 6,6 часа и равновесната концентрация достига около 1 до 3 дни. От момента на началото на лечението. Средният показател за скоростта на пречистване на зипразидон в случай на IV употреба е 5 ml / min / kg. Около 20% от лекарството се екскретира заедно с урината, а около 66% - заедно с изпражненията.

Фармакокинетиката на зипразидон остава линейна при приемане на лекарството в дозов интервал от 40-80 mg 2 r / ден.

След перорално приложение се извършва интензивен метаболизъм на активното вещество. Непроменен, се екскретира с фекалии (<4%) и урина (<1%) в малки количества. Процесът на екскреция на зипразидон се проявява главно по време на 3-ия проспективен път на метаболизма. Резултатът е четири основен продукт циркулиращ разграждане: на сулфоксид и сулфон бензизотиазол пиперазин бензизотиазол пиперазин, и добавяне зипразидон сулфоксид с S-метил-digidroziprazidonom. Непроменената активна съставка е равна на 44% от общия брой лекарствени производни в кръвния серум.

[6], [7]

Дозиране и администриране

Трябва да консумирате лекарството с храна. Дозата е 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се изчислява въз основа на клиничното състояние на пациента, увеличавайки го до максималната допустима дневна стойност от 160 mg (80 mg два пъти дневно). Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до максимум за 3 дни.

[10], [11]

Употреба Зелдокс по време на бременност

Лекарството е забранено по време на бременност, а при лечението по време на кърмене кърменето трябва да бъде спряно.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към наркотици;
• Неотдавнашният миокарден инфаркт на пациента;
• удължаването на стойностите на QT интервала (също и вродената форма на синдрома на удължен интервал на QT интервала);
• декомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност в хроничния стадий;
• аритмия, при която е необходимо да се вземат антиаритмични лекарства 1а и в допълнение към този клас III;
• деца и юноши под 18-годишна възраст.

Внимание при прилагане е необходимо, когато:

• тежка чернодробна недостатъчност (без опит с хранене);
• наличие на припадъци в пациента;
• брадикардия;
• липса на електролитен баланс;
• употребата на други лекарства, които удължават стойността на QT интервала.

[8]

Странични ефекти Зелдокс

Нежеланите реакции са редки. Сред тях са: главоболие, диспепсия, обща слабост, запек и гадене с повръщане. В допълнение сухота в устната кухина, повишено слюноотделяне, световъртеж, акатизия, възбуда, автономна дисфункция, хипертония, екстрапирамидни синдром. Може да има сънливост или обратно безсъние, както и спазми, замъглено зрение и треперене.

Приблизително 0,4% от пациентите имат наддаване на тегло (средно около +0,5 kg).

При поддържащо лечение е възможна хиперпролактинемия (обикновено може да се елиминира без прекъсване на лечението).

В случай на продължителна употреба - дисфункция и други далечни екстрапирамидни синдроми.

В постмаркетинговото изпитване има странични ефекти като тахикардия, обриви по кожата, безсъние и ортостатична хипотония.

[9]

Свръх доза

(. 200/95 скорост mm / Hg) прояви на предозиране (използване вътре в потвърждава максимална доза от 3240 мг) в пациент наблюдава забавяне на говора, и преходно повишаване на кръвното налягане - очевидни седативни свойства на лекарството.

Няма специален антидот. В случай на остро предозиране с лекарства е необходимо да се осигури безпрепятствена пропускливост на въздуха през дихателните пътища, както и ефективно белодробно окисление заедно с вентилация. Може да се наложи да се промие стомаха (ако пациентът е в безсъзнание след интубация), както и използването на активен въглен заедно с лаксативи.

Поради възможна мускулна дистония на шията и главата или гърчове, при изкуствено индуцирано повръщане може да възникне опасност от аспирация.

Необходимо е да се следи дейността на сърдечно-съдовата система (включително постоянната регистрация на ЕКГ за откриване на възможна аритмия). Ефективността на хемодиализа е ниска.

[12]

Взаимодействия с други лекарства

Антиаритмичните лекарства от класове 1а и III и освен това други лекарства, които причиняват удължаване на стойностите на QT интервала в комбинация със Zeldox, могат да причинят силно удължаване.

Зипразидон не инхибира CYP1A2, но също така и CYP2C9 или CYP2C19. Тези концентрации на вещества, които са способни да подтискат CYP3A4 с CYP2D6 in vitro, са поне 1000 пъти по-високи от концентрацията, наблюдавана в лекарството in vivo. По този начин е очевидно, че липсва клинично забележимо взаимодействие на зипразидон с лекарства, при които метаболизмът има тези изоензими.

Активното вещество не създава косвен ефект (чрез изоензим CYP2D6) върху процесите на метаболизма на декстрометорфан заедно с основния му продукт на разлагане (декстрофан).

Не променя фармакокинетиката на веществото етинил естрадиол (субстрат тип CYP3A4), но в допълнение към това лекарство, което съдържа прогестерон. Той също така няма ефект върху фармакокинетичните свойства на Li +.

Когато се комбинира с кетоконазол (при доза от 400 mg / ден), пиковата концентрация на зипразидон, както и AUC (с 35%) се увеличават.

В комбинация с карбамазепин (200 mg 2 rd / ден), пиковата концентрация и AUC на зипразидон намаляват с 36%.

Фармакокинетичните свойства на зипрасидон не се променят значително, когато се комбинира с антиацидни средства (с Al3 + и Mg2 + в състава), циметидин, и в допълнение, лоразепам и пропранолол.

[13], [14]

Условия за съхранение

Съхранявайте лекарството на място, което е затворено от влага и деца. Температурни условия - не повече от 30 ° C.

[15], [16],

Срок на годност

Съхранявайте лекарството на място, което е затворено от влага и деца. Температурни условия - не повече от 30 ° C.

[17],