Валиум

Валиумът е анксиолитично лекарство, транквилант.

Показания Валиум.

Използва се за отстраняване на следните нарушения:

• тревожни разстройства;
• безсъние;
• спазъм в скелетните мускули, причинен от локална травма;
• спастични разстройства, дължащи се на увреждане на гръбначния стълб или мозъка. Сред тях са церебрална парализа, както и атетоза и тетанус;
• артрит с миозит и бурсит, както и ревматичен спондилоартрит и прогресиращ полиартрит (хронична форма);
• вертебрален синдром, напрежение, главоболие и ангина, както и артроза, при която се наблюдава напрежение на скелетните мускули;
• състояние на абстиненция, което се проявява под формата на чувство на напрежение, тревожност и вълнение, както и под формата на тремор и преходни реактивни състояния.

Като адювант в комбинирано лечение, той се използва при следните проблеми:

• дистрофия;
• повишено кръвно налягане;
• психосоматични разстройства в областта на акушерството и гинекологията (включително менопауза, менструални нарушения и гестоза);
• язви в дванадесетопръстника или стомаха;
• епистатус;
• екзема и други дерматологични заболявания, характеризиращи се с раздразнителност и сърбеж;
• Синдром на Мениер;
• наркотична интоксикация.

Освен това, Валиум се използва преди ендоскопски процедури, обща анестезия и хирургични операции (като премедикация).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки от 2, 5 или 10 mg. Всяка опаковка съдържа 30 или 500 таблетки от 2 mg; 25, 100 или 500 таблетки от 5 mg; 25, 100, 500 таблетки от 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Диазепамът е активният компонент на Валиум. Той има мощен седативен, хипнотичен и антиконвулсивен ефект, както и централен мускулен релаксант. Анксиолитичните свойства на лекарството се проявяват под формата на облекчаване на чувството за вътрешен страх, тревожност, както и на тревожност и напрежение.

Степента на ефект на лекарството върху централната нервна система зависи от дневната доза диазепам: когато се приема в малки количества (в рамките на 2-15 mg), той има стимулиращ ефект, но при високи дози (повече от 15 mg) предизвиква седативен ефект.

Централният мускулен релаксиращ ефект се дължи на факта, че диазепамът е способен да забави спиналните рефлекси от полисинаптичен тип. Освен това, лекарството има и слаби симпатолитични свойства - помага за леко понижаване на нивото на кръвното налягане. Лекарството повишава прага на болката, спомага за повишаване на устойчивостта на мозъка към хипоксия, а също така разширява коронарните съдове.

Лекарството има мощни антиконвулсивни и антиконвулсивни свойства, проявяващи се под формата на потискане на пароксизми (симпатоадренален и парасимпатиков тип).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на таблетката, веществото се абсорбира бързо и започва да действа върху организма. Продължителността на пиковите нива на лекарството е 15-60 минути. Нивото на бионаличност при перорално приложение е 100%. В плазмата пиковите стойности на компонента се отбелязват 0,5-1,5 часа след перорално приложение на таблетката. Диазепам има висока степен на синтез с протеини - 96-99%.

Полуживотът на веществото е 2-13 минути. Диазепамът е мастноразтворим компонент, той се разпределя бързо в организма, преминава през плацентарната бариера и кръвно-мозъчната бариера (КМБ) и се екскретира с кърмата. След абсорбция, лекарството се преразпределя в мастната и мускулната тъкан. При постоянен ежедневен прием на лекарството, то бързо се натрупва в организма (главно в мастната тъкан), достигайки показател, значително надвишаващ размера на действителната доза. Натрупването на веществото се случва главно в отделни органи, включително сърцето.

Лекарството претърпява окислителни метаболитни процеси - хидроксилиране с деметилиране, както и глюкурониране в черния дроб (като част от ензимната система на хемопротеин P450). Диазепамът има няколко фармакоактивни продукта на разпад, основният от които е десметилдиазепам (наричан още нордиазепам или нордазепам). Други активни продукти на разпад на лекарството включват слабите елементи оксазепам с темазепам. Тези продукти на разпад претърпяват конюгация с глюкуронид и се екскретират главно с урината.

Диазепамът има двустепенен елиминационен полуживот от 1-3 дни, докато десметилдиазепамът има полуживот от 2-7 дни. По-голямата част от лекарството се метаболизира, като само малко количество се екскретира непроменено.

Полуживотът на диазепам и десметилдиазепам се увеличава значително при пациенти в напреднала възраст, което може да доведе до засилване на ефекта на лекарството, както и до неговото кумулиране в случай на многократно приложение.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозиране и администриране

Дозировката и продължителността на употреба на Валиум могат да бъдат предписани само от специалист, като се вземе предвид видът на патологията и тежестта на нейните клинични прояви. Стандартните препоръчителни дози често са следните:

• по време на лечението на фобии с неврози, както и ангина пекторис, хипохондрични или истерични разстройства, неврологични патологии от дегенеративен тип и анормални показатели за кръвно налягане, е необходимо лекарството да се приема 2-3 пъти дневно в количество от 5-10 mg;
• при лечение на полиартрит, артрит или артроза, както и други ставни заболявания, трябва да приемате 5 mg от лекарството 1-4 пъти дневно (точният брой дози се определя от лекаря);
• при синдром на отнемане на алкохол е необходимо да се приемат 5 mg Valium 3-4 пъти дневно;
• за лечение на вертебрален синдром, приемайте лекарството в доза от 10 mg 4 пъти дневно (докато е необходимо да останете в леглото);
• За елиминиране на климактерични, менструални или психосоматични разстройства, както и гестоза, таблетките се приемат в количество от 2-5 mg, 3 пъти дневно.

Възрастните или отслабените хора, както и тези с атеросклероза, трябва да приемат лекарството два пъти дневно в начална доза от 2 mg. След това дозата постепенно се увеличава, докато се постигне желаният лекарствен ефект.

При възрастни терапията обикновено се провежда по следната схема: прием на 0,5 таблетки от 5 mg (т.е. 2,5 mg от лекарството) 1-2 пъти дневно или прием на 1 цяла таблетка (5 mg) вечер.

Размерите на детските дози се изчисляват, като се вземе предвид възрастта на пациента:

• за 1-3 години – доза 1 mg;
• за деца от 3 до 7 години – 2 мг;
• за деца над 7 години – доза 3-5 мг.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Употреба Валиум. по време на бременност

Приемът на Валиум по време на бременност е забранен.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• миастения;
• тежка хронична обструктивна белодробна болест;
• глаукома със затворен ъгъл;
• състояние на кома или шок;
• остра дихателна недостатъчност;
• остро отравяне с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система;
• алкохолно отравяне в остра форма, с отслабване на жизненоважни функции на тялото;
• свръхчувствителност към диазепам или други допълнителни компоненти на лекарството;
• период на лактация;
• бебета под 6-месечна възраст.

Необходимо е повишено внимание при предписване в следните случаи:

• хора с епилепсия или анамнеза за епилептични припадъци;
• в случай на чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• анамнеза за наркотична зависимост;
• хора, които имат склонност към злоупотреба с психотропни вещества;
• органични церебрални патологии;
• хиперкинеза;
• церебрална или спинална атаксия;
• хипопротеинемия;
• сънна апнея;
• възрастни хора.

[ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Валиум.

Приемът на лекарството може да бъде съпроводен с развитието на много различни странични ефекти:

• повишена умора, чувство на летаргия, дезориентация, сънливост;
• намалено внимание;
• замаяност и забавяне на психомоторните реакции;
• амнезия от ретрограден тип;
• нарушение на двигателната координация.

Освен това има информация, че Валиум може да причини тремор, мускулни спазми, чувство на депресия, раздразнителност, еуфория и объркване, както и развитие на депресия, тахикардия, диспептични симптоми, безсъние и тромбоза, както и каталепсия и други нарушения на нервната система и психиката.

[ 16 ]

Свръх доза

Проявите на предозиране включват: чувство на объркване, сънливост, ступор или силна слабост. Освен това могат да се появят арефлексия или намалени рефлекси, парадоксална възбуда, намалена реакция към болка, дизартрия, тремор, нистагъм и атаксия, както и дълбок сън. Могат да се развият затруднено дишане, диспнея, брадикардия и апнея, както и колапс, понижено кръвно налягане, кома и респираторна и сърдечна депресия.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо промиване на стомаха, провеждане на процедура за форсирана диуреза и прием на активен въглен. Също така се извършва изкуствена вентилация и поддържане на кръвното налягане и дихателната функция. Антидотът е флумазенил (използва се в болница). Ефективността на хемодиализата е много ниска.

[ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството усилва депресивния ефект върху централната нервна система на вещества като антипсихотици (невролептици), етилов алкохол, опиоидни аналгетици, антидепресанти, мускулни релаксанти и лекарства, използвани за обща анестезия.

Лекарства, които инхибират оксидативните микрозомни процеси (включително перорални контрацептиви, циметидин с флуоксетин, както и дисулфирам, еритромицин с кетоконазол и пропранолол, изониазид с пропоксифен и метопролол с валпроева киселина), удължават полуживота на Валиум и също така потенцират неговите свойства.

Индукторите на микрозомните чернодробни ензими отслабват ефекта на лекарствата.

Опиатите усилват еуфоричното чувство, причинено от Валиум, което увеличава психологическата зависимост от лекарството.

Антиацидите намаляват скоростта на абсорбция на лекарства от стомашно-чревния тракт, без да повлияват степента му.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижаването на кръвното налягане.

В случай на комбинация с клозапин е възможно потенциране на потискането на дихателната функция.

Комбинацията от Валиум и нискополярни гонадотропини (CG) може да повиши серумните им нива и също така да причини CG токсичност (поради конкуренция за синтез с плазмените протеини).

Лекарството отслабва ефектите на леводопа при хора с болестта на Паркинсон.

Времето на екскреция на Валиум се удължава, когато се комбинира с омепразол.

Възстановяващите лекарства, МАО-инхибиторите и психостимулантите намаляват активността на лекарството.

Премедикацията с Валиум позволява намаляване на дозата фентанил, необходима за индуциране на обща анестезия, и съкращаване на времето, необходимо за „изключване“ на съзнанието с помощта на индукционни дози.

Лекарството е способно да усили токсичните свойства на зидовудин.

Потенциране на екскрецията на Валиум, заедно с намаляване на плазмените му нива, се наблюдава при комбинирано приложение с рифампин.

Малки дози теофилин могат да намалят или дори да обърнат седативния ефект на лекарството.

[ 22 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Специални инструкции

Отзиви

Валиумът се счита за много опасен наркотик и отзивите за него са много противоречиви. Въпреки че е доста ефективен при алкохолна зависимост, както и при психосоматични и посттравматични разстройства, не може да се злоупотребява с него, тъй като може да причини пристрастяване, а също така има голям брой негативни ефекти. Следователно, може да се приема само по лекарско предписание.

[ 26 ], [ 27 ]

Срок на годност

Валиум може да се използва в продължение на 2-3 години от датата на производство на лекарството.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]