Cefort

Цефорт е антибактериално лекарство за системно приложение.

Показания Ceforta

Използва се за лечение на инфекции, активирани от микроби, чувствителни към цефтриаксон. Сред тях са:

• дихателни пътища - пневмония или възпаление в УНГ органите;
• уши - остри стадии на отит на средното ухо;
• перитонеум - коремен тиф или перитонит и др.;
• пикочни пътища и бъбреци - урогенитални инфекции;
• гениталии – сифилис или гонорея и др.;
• костни или мекотъканни - инфекции, които се появяват в областта на раните;
• хора с отслабена имунна система;
• сепсис, менингит или дисеминирана борелиоза, пренасяна от кърлежи (стадий 2 или 3).

Може да се използва за предотвратяване на инфекции след хирургични процедури.

При употреба на цефтриаксон трябва да се спазват съществуващите официални насоки за превенция на антибиотична резистентност. Хламидиите и микобактериите с микоплазма са резистентни към цефалоспорини.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат, във флакони от 1 g. В кутията има 1 флакон.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Активният елемент на лекарството, цефтриаксон, е антибиотик от трето поколение от групата на цефалоспорините. Прилага се парентерално и има продължителен лекарствен ефект.

Бактерицидният ефект на лекарството се развива поради способността му да потиска свързването на клетъчните стени, което причинява лизис на бактериалните клетки с последващата им смърт. Активно засяга голям брой грам-отрицателни и грам-положителни микроби.

Освен това, цефтриаксонът има висока резистентност към относително голям брой β-лактамази.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

След парентерално инжектиране, цефтриаксонът преминава добре в течности с тъкани. Стойностите на бионаличност на компонента след приложение са 100%. При интрамускулно инжектиране, стойностите на Cmax се отбелязват след 2-3 часа. В случай на възпаление на менингеалните мембрани, веществото преминава добре в цереброспиналната течност. След прилагане на лекарството в порция от 50 mg/kg, стойностите в кръвната плазма са 216 mcg/ml, а в цереброспиналната течност - 5,6 mcg/ml. При възрастен, 2-24 часа след инжектиране на 50 mg/kg от лекарството, неговите показатели в цереброспиналната течност са многократно по-високи от минималните инхибиращи концентрации на най-често срещаните микроби, причиняващи менингит.

Протеиновият синтез на лекарството в плазмата е 85%. Обемът на разпределение е в рамките на 5,78-13,5 l. Полуживотът е в рамките на 5,8-8,7 часа. Стойностите на общия клирънс са в диапазона от 0,58-1,45 l/час; бъбречен – 0,32-0,73 l/час.

50-60% от активното лекарство се екскретира с урината (в рамките на 48 часа), а друга част се екскретира с жлъчката. При новородено дете около 70% от приложената част се екскретира през бъбреците.

При кърмачета под 8-дневна възраст и при пациенти в напреднала възраст (над 75 години), полуживотът е приблизително два пъти по-голям. В случай на бъбречна недостатъчност, екскрецията се забавя.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага парентерално, чрез интравенозни или мускулни вливания или инжекции. Забранено е смесването му в една бутилка или спринцовка с други лекарства.

Юноши над 12-годишна възраст или възрастни трябва да получават средно 1-2 g от лекарството (често веднъж дневно). Не могат да се използват повече от 4 g от веществото на ден.

В случай на лечение на тежки стадии на инфекции или поради слаба чувствителност към цефтриаксон, дневната доза на лекарството може да се увеличи до 2-4 g (неутропенична треска, бактериални инфекции, както и менингит или ендокардит с бактериален произход).

Продължителността на терапията е минимум 1 ден (гонорея), максимум 21 дни (усложнени инфекции; например дисеминирана борелиоза, пренасяна от кърлежи). Точният размер на порцията, продължителността на лечението и начинът на приложение се избират от лекаря, като се вземат предвид тежестта на патологията, както и индивидуалните характеристики на пациента.

Приготвяне на течност за интрамускулно инжектиране: 1 g лиофилизат се разрежда в 1% разтвор на лидокаин (3,5 ml).

Приготвяне на течност за интравенозно приложение: 1 g от веществото се разрежда във вода за инжектиране (10 ml). Инжектирането трябва да се извършва бавно, в продължение на 4-5 минути.

Приготвяне на лекарство за интравенозна инфузия чрез капкомер: 2 g от лекарството се разрежда в един от следните разтворители (40 ml): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% глюкоза, 5% или 10% глюкоза, 6% декстран в 5% глюкоза или 10% хидроксиетил нишесте.

Следните дози от лекарството се препоръчват за деца:

• за новородени под 14 дни – дозата се изчислява в съотношение 20-50 mg/kg (лекарството трябва да се прилага в продължение на поне 1 час);
• за деца от 15-дневна до 12-годишна възраст – дозата се изчислява в съотношение 20-80 мг/кг.

В тежки стадии на заболяването се използва доза от 80 mg/kg. Деца с тегло над 50 kg трябва да приемат лекарството в дози, изчислени за възрастни.

Дози над 50 mg/kg трябва да се прилагат в продължение на поне половин час. Допуска се максимум 80 mg/kg от лекарството. Единственото изключение е терапията за менингит при деца под 12-годишна възраст – в този случай се използва доза от 100 mg/kg.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Употреба Ceforta по време на бременност

Няма информация относно безопасността на лекарството при бременни жени, поради което не се препоръчва за употреба при такива пациенти.

Тъй като цефтриаксон може да премине през плацентата, кърменето трябва да се преустанови, ако се използва.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към цефалоспорини или лекарството, използвано като разтворител. Ако човек има свръхчувствителност към монобактами, пеницилини или карбапенеми, трябва да се вземе предвид рискът от кръстосана алергия към цефтриаксон;
• Забранено е употребата при ентерит, улцерозен колит или колит, свързан с прием на антибиотици;
• ацидоза или жълтеница;
• Лекарството не може да се комбинира с разтвори, съдържащи калций. Те могат да се използват само след като са изминали поне 48 часа от употребата на цефтриаксон. Това се дължи на повишената вероятност от образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Странични ефекти Ceforta

Цефтриаксон често се понася без усложнения, но понякога могат да се появят някои странични ефекти:

• гъбични инфекции;
• тромбоцитопения или левкопения, както и еозинофилия или хемолитична анемия. Възможно е и повишаване на стойностите на PT;
• гадене, панкреатит, диария, застой на жлъчката, стоматит или повръщане;
• появата на утайки от калциеви соли на цефтриаксон вътре в жлъчния мехур;
• сърбеж, обрив, подуване или уртикария;
• хематурия или олигурия, както и образуване на камъни в бъбреците;
• треска, главоболие, признаци на анафилаксия.

Понякога е наблюдаван флебит, което налага лекарството да се прилага с ниска скорост. За да се обезболява инжекцията, лекарството трябва да се разтвори в лидокаин (само за интрамускулни инжекции).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Свръх доза

Предозирането води до засилване на негативните симптоми на лекарството – повръщане с гадене, както и главоболие.

За елиминиране на тези нарушения се използват симптоматични процедури. Перитонеална диализа или хемодиализа не са необходими, тъй като няма да имат ефект. Няма антидот.

[ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Цефорт взаимно потенцира ефекта на аминогликозидите срещу много грам-отрицателни бактерии.

НСПВС, както и други лекарства, които забавят агрегацията на тромбоцитите, увеличават риска от кървене, а лекарствата с нефротоксичен ефект и диуретиците повишават риска от бъбречна дисфункция.

Той няма фармацевтична съвместимост с други антимикробни лекарства.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Условия за съхранение

Цефорт трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурните стойности са в рамките на 25°C.

Срок на годност

Цефорт може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Забранено е предписването на недоносени бебета (родени преди 41-ва гестационна седмица), както и на недоносени бебета или новородени с хипербилирубинемия.

[ 37 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Tercef, Rocephin, Lendacin с Ceftriaxone, а освен това, Xon, Emsef и Ceftriaxone-KMP.

[ 38 ]