Cetrilev

Цетрилев е антихистамин за системно приложение, чието активно вещество е левоцетиризин, активен стабилен R-енантиомер на цетиризин, пиперазиново производно.

Показания Tsetrileva

Използва се за елиминиране на симптомите на алергичен ринит (също целогодишна форма на заболяването), както и на уртикария.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки от 5 mg, по 10 таблетки в блистер. Опаковката съдържа 1 блистер; под формата на сироп в бутилки от 30, 50 или 100 ml. Вътре в опаковката има 1 бутилка с мерителна капачка.

Фармакодинамика

Левоцетиризинът е активен R-енантиомер на веществото цетиризин със стабилни свойства. Компонент от групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Лечебните му свойства се определят от блокирането на окончанията на H1 хистамина. Афинитетът към тези елементи в левоцетиризина е два пъти по-висок от този на цетиризина.

Той повлиява хистамин-зависимия стадий на развитие на алергични прояви, намалява съдовата пропускливост, активността на движението на еозинофилите, а също така ограничава процеса на освобождаване на възпалителни проводници. Предотвратява появата на алергична реакция и заедно с това облекчава протичането на вече съществуващи симптоми. Компонентът има също противовъзпалителни, антиалергични и антиексудативни свойства, като същевременно почти няма антисеротонинов и холинолитичен ефект.

Когато се приема в лекарствени дози, той практически няма седативен ефект.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на левоцетиризин е линейна и е практически идентична с тази на цетиризин.

При перорално приложение лекарството се абсорбира интензивно и бързо. Степента на абсорбция не се променя в зависимост от приема на храна и размера на приетата доза, въпреки че се наблюдава намаляване на пиковата концентрация и удължаване на времето за достигането ѝ. Нивото на бионаличност е 100%.

При 5% от пациентите лекарственият ефект започва 12 минути след еднократна доза, а при останалите 95% - след 0,5-1 час. Пиковото плазмено ниво се наблюдава 50 минути след еднократна перорална доза от лекарството, а продължителността му е 2 дни. Пиковият индикатор е 270 ng/ml при еднократна доза и 308 ng/ml при многократно приложение на 5 mg от лекарството.

Няма информация за разпределението на лекарството в тъканите и преминаването му през кръвно-мозъчната бариера (КББ). Тестовете показват, че най-висока концентрация се наблюдава в бъбреците и черния дроб, а най-ниска - в тъканите на централната нервна система. Обемът на разпределение е 0,4 l/kg. Синтезът на веществото с плазмените протеини е 90%.

Приблизително 14% от левоцетиризин се метаболизира в организма. По време на този процес се наблюдава свързване с таурин, окисление, както и N- и O-деалкилиране. Последното се осъществява с помощта на хемопротеина CYP 3A4, докато окислителните процеси се подпомагат от множество или неизвестни изоформи на CYP елемента.

Левоцетиризин не повлиява активността на хемопротеиновите изоензими 1A2 с 2C9, както и 2C19 и 2D6 заедно с 2E1 и 3A4 при стойности, които са няколко пъти по-високи от максималното ниво при перорално приложение на 5 mg от лекарството. Тъй като метаболизмът е доста нисък и способността за потискане на този процес липсва, вероятността от взаимодействие между левоцетиризин и други лекарствени компоненти е изключително ниска.

Екскрецията на веществото се осъществява главно чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция. Полуживотът от плазмата (възрастни) е 7,9+1,9 часа. При деца този период е по-кратък. Общата скорост на клирънс (възрастни) е 0,63 ml/минута/kg. Екскрецията на активната съставка и продуктите от разпад се осъществява главно с урината (средната скорост е 85,4% от приетата доза). Само 12,9% от веществото се екскретира с изпражненията.

Видимата скорост на клирънс на левоцетиризин в организма е корелирана с индекса CC. Поради това, хора с тежко или умерено бъбречно увреждане трябва да коригират интервалите между приемите на левоцетиризин, като вземат предвид индекса CC. При наличие на анурия в крайния стадий на терминална бъбречна недостатъчност, общото ниво на клирънс при такива хора, в сравнение с подобни показатели при хора без такива нарушения, намалява с приблизително 80%.

Количеството активно вещество, отстранено чрез хемодиализа (стандартна процедура с продължителност 4 часа), е <10%.

Дозиране и администриране

Сиропът трябва да се приема през устата (деца от шест месеца и възрастни), независимо от приема на храна. Препоръчват се следните дози:

• кърмачета на възраст 0,5-1 година - веднъж дневно, 1,25 mg (или 2,5 ml);
• възраст 1-2 години – два пъти дневно, 1,25 mg (дневната доза ще бъде 2,5 mg);
• възраст 2-6 години – приемайте 1,25 mg (или 2,5 ml) от лекарството два пъти дневно;
• възраст 6-12 години – 5 mg (или 10 ml) от лекарството на ден;
• юноши от 12-годишна възраст, както и възрастни - веднъж дневно, 5 mg (или 10 ml) сироп.

Хората с бъбречни проблеми трябва да изчислят дозите според стойностите на креатинина (CC). Изчислението е следното:

• с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс ≥80 ml/минута) – 5 mg веднъж дневно;
• при леки нарушения (креатининов клирънс 50-79 мл/минута) – еднократна доза от 5 мг от лекарството;
• умерени нарушения (ниво на креатининов клирънс 30-49 мл/минута) – приемайте 5 мг през ден;
• тежко нарушение (ниво на креатинина <30 ml/минута) – прием на 5 mg сироп веднъж на всеки 3 дни;
• терминална бъбречна патология (креатининов клирънс <10 ml/минута) и лица на диализа – приемът на лекарството е забранен.

Продължителността на прием на сиропа при хора с периодичен алергичен ринит (признаци на заболяването се появяват в период <4 дни седмично или в период по-малък от 1 месец) се определя, като се вземат предвид анамнезата и протичането на патологията. Терапията може да бъде спряна, когато симптомите изчезнат, и възобновена, ако алергията се появи отново.

В случай на персистиращ алергичен ринит (признаци на заболяването се появяват >4 дни седмично или за период по-дълъг от 1 месец) при постоянен контакт с алергени е възможно трайно лечение.

За да се елиминират хронични патологии (уртикария или алергичен ринит), може да се изисква курс до 1 година (тази информация е получена чрез тестове с помощта на рацемат).

Таблетките трябва да се приемат през устата с вода и без да се дъвчат. Ако се приемат на гладно, началото на лекарственото действие е по-бързо.

Дневната доза за деца на 6 и повече години и възрастни е 5 mg веднъж дневно (1 таблетка). При лечение на сенна хрема курсът е средно 1-6 седмици. За елиминиране на хронични алергични заболявания може да се наложи курс до 1 година.

Употреба Tsetrileva по време на бременност

Левоцетиризин не трябва да се предписва на бременни жени.

Тъй като цетиризин може да проникне в кърмата, ако е необходимо да се използва Цетиризин, е необходимо да се спре кърменето по време на лечението.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към левоцетиризин или други компоненти на лекарството, както и към различни производни на пиперазин;
• хронична тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатининовия клирънс е <10 ml/минута);
• Забранено е предписването на левоцетиризин на новородени и деца под шестмесечна възраст, тъй като информацията за употребата на лекарството на тази възраст е много ограничена;
• Таблетките не трябва да се приемат от деца под 6-годишна възраст.

Странични ефекти Tsetrileva

Компонентите на сиропа метилпарабен с пропилпарахидроксибензоат могат да причинят следните странични ефекти (възможно е да има забавена реакция):

• прояви от нервната система: чувство на слабост, сънливост, силна умора, поява на главоболие, припадък, конвулсии, тремор, парестезия и замаяност, както и развитие на дисгеузия или астения;
• психични разстройства: чувство на възбуда, агресия, халюцинации, мисли за самоубийство, депресия, безсъние и други нарушения на съня;
• сърдечни реакции: развитие на тахикардия или учестен пулс;
• зрителни органи: замъглено зрение и други нарушения;
• слухови нарушения: развитие на световъртеж;
• жлъчни пътища и черен дроб: развитие на хепатит;
• пикочни органи и бъбреци: задържане на урина и поява на дизурия;
• имунни реакции: прояви на свръхчувствителност, включително анафилаксия;
• органи на дихателната система, медиастинум и гръдна кост: поява на диспнея;
• стомашно-чревни реакции: запек, гадене, диария, повръщане, коремна болка и сухота в устата;
• подкожни слоеве и кожа: поява на упорит лекарствен обрив, други обриви и сърбеж, както и развитие на уртикария или оток на Куинке;
• мускулна структура и кости: поява на миалгия;
• резултати от лабораторни изследвания: покачване на тегло, промени в нормалните чернодробни функционални показатели;
• метаболитни нарушения: повишен апетит;
• системни нарушения: поява на оток.

Свръх доза

Предозирането се проявява с чувство на сънливост, но при децата този симптом се предшества от повишена раздразнителност и възбуда.

Левоцетиризин няма специфичен антидот. Ако се развият нарушения, е необходимо да се осигури помощ на пострадалия, насочена към поддържане на състоянието и елиминиране на симптомите. Стомашна промивка е възможна, ако лекарството е било приемано наскоро. Хемодиализата няма да даде резултати.

Взаимодействия с други лекарства

Не са провеждани тестове за взаимодействие с левоцетиризин.

Тестове за взаимодействие на цетиризин (в комбинация с рацемата) показват, че комбинацията с циметидин, антипирин, както и с кетоконазол и псевдоефедрин, както и с азитромицин, еритромицин и глипизид или диазепам не причинява лекарствено значими странични ефекти.

Когато се комбинира с теофилин (дневна доза 400 mg), общият клирънс на левоцетиризин намалява (с 16%), докато свойствата на теофилина остават непроменени.

Тестването на многократни дози ритонавир (600 mg два пъти дневно) с цетиризин (10 mg дневно) показа, че експозицията на цетиризин се е увеличила с приблизително 40%, докато обемът на разпределение на ритонавир е бил леко променен (-11%) преди комбинацията с цетиризин.

Храната не влияе върху степента на абсорбция на лекарството, но я забавя.

[ 1 ], [ 2 ]

Условия за съхранение

Цетрилев трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура не по-висока от 30°C.

[ 3 ]

Срок на годност

Цетрилев (под формата на сироп и таблетки) е подходящ за употреба в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството. В същото време, след отваряне на бутилката със сироп, срокът на годност на лекарството е 3 месеца.