Cefabol

Цефабол е антибиотик, който принадлежи към групата на цефалоспорините.

Показания Cefabola

Използва се за елиминиране на тежки и умерени инфекциозни процеси с различна локализация, причинени от микроби, чувствителни към цефотаксим - при възрастни, както и при деца, дори новородени:

• инфекциозни процеси в централната нервна система (включително менингит);
• инфекции в УНГ органите и дихателната система (това включва пневмония);
• инфекции на пикочната система (включително пиелонефрит);
• инфекции на костите и ставите;
• инфекциозни процеси в областта на меките тъкани с кожата (например усложнения в областта на раните, останали след операции);
• инфекции в тазовата област (например ендометрит с тазов перитонит, както и остър аднексит (или обостряне на хроничната му форма));
• борелиоза, пренасяна от кърлежи, гонорея, както и сепсис, ендокардит и салмонелоза;
• инфекции, които се развиват в резултат на имунодефицит;
• предотвратяване на развитието на инфекции в следоперативния период (това включва стомашно-чревния тракт, както и акушеро-гинекологични и урологични процедури).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на прах за приготвяне на инжекционни разтвори в 2 дози. Има следната опаковка:

• 1 бутилка (0,5 или 1 g) с прах и 1 ампула (5 ml) с разтворител в опаковка;
• 50 флакона с прах от 0,5 или 1 g в опаковка;
• 5 флакона с прах от 0,5 или 1 g в опаковка.

Фармакодинамика

Цефотаксим е антибиотик от групата на цефалоспорините (3-то поколение), прилаган парентерално. Той има бактерицидни свойства: синтезира се с транспептидази и същевременно предотвратява крайните етапи на свързване с клетъчната стена на бактериите. Лекарството има широк спектър на антимикробно действие.

Активно засяга грам-отрицателните и грам-положителните бактерии (това включва микроби, резистентни на цефалоспорини и пеницилини от 1-во и 2-ро поколение):

• стафилококи (включително Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; в допълнение към метицилин-резистентните щамове) и повечето стрептококи (включително пневмококи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, виридански стрептококи и др.);
• ентерококи, дифтерия коринебактериум, еризипелотрикс рузиопатия, ацинетобактер, бацил на магарешка кашлица, цитробактер, ентеробактери и ешерихия коли;
• грипен бацил (включително щамове, резистентни на ампицилин), H. parainfluenzae, Klebsiella (включително Klebsiella pneumoniae), бактерии на Morgan и гонокок (включително щамове, произвеждащи β-лактамази);
• менингококи, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (това включва S. typhi) и Yersinia (също Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, бактероиди (включително отделни щамове на Bacteroides fragilis), клостридии (с изключение на Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (включително бацил на Плаут), пептококи, пептострептококи и пропионибактерии.

Резистентен е към повечето β-лактамази на грам-отрицателни и грам-положителни бактерии, както и към стафилококова пеницилиназа.

Фармакокинетика

Пиковата стойност на веществото в серума след еднократно интравенозно инжектиране на 1 g от лекарството се наблюдава 5 минути след приложението и е 101,7 mg/l. Половин час след интрамускулно инжектиране на подобна доза, пиковата стойност на лекарството е 20,5 mg/l.

Нивото на бионаличност на веществото при интрамускулно инжектиране достига 90-95%. Синтезът с плазмените протеини е 25-40%.

След интрамускулни и интравенозни инжекции, лекарствени концентрации на веществото се наблюдават в повечето тъкани (в миокарда с бели дробове, бъбреци, кости, кожа, перитонеални органи, подкожен слой и в лигавицата на носните синуси), както и в течности (цереброспинална, плеврална, перикардна и асцитна, както и в синовиална обвивка, течност от средното ухо и др.). Ниски концентрации на лекарството проникват в майчиното мляко, както и през плацентарната бариера. Обемът на разпределение е 0,25-0,39 l/kg.

Полуживотът на активния компонент от серума (с интрамускулни или интравенозни инжекции) е приблизително 1 час (при новородени тази цифра достига 0,75-1,5 часа). Цефотаксим частично претърпява чернодробен метаболизъм, в резултат на което се образува активен продукт на разпад (M1) - веществото деацетилцефотаксим, и в допълнение към него 2 неактивни - компонентите M2, както и M3.

Приблизително 80% от цефотаксим се екскретира с урината (44-61% от веществото остава непроменено, а останалата част се екскретира под формата на деацетилцефотаксим (13-24%) и неактивни продукти на разграждане M2 и M3 (7-16%)). След многократни интравенозни инжекции от 1 g на интервали от 6 часа за период от 2 седмици, веществото не се натрупва в организма.

При възрастни хора с хронична бъбречна недостатъчност, полуживотът се удвоява. Този период се увеличава и при недоносени бебета – до 4,6 часа.

Дозиране и администриране

Инжекциите се извършват интрамускулно и интравенозно (струйно или капково) - изборът на метод на приложение зависи от избраната доза, режим и тежестта на патологията.

За тийнейджъри над 12 години (или с тегло 50+ кг) и възрастни.

В случай на развитие на неусложнени инфекциозни процеси е необходимо да се прилагат инжекции в количество от 1 g на интервали от 12 часа интрамускулно или интравенозно.

За елиминиране на неусложнена гонорея в остра форма е необходимо еднократно инжектиране на 0,5-1 g интрамускулно. В случай на умерени инфекции е необходимо да се прилагат интравенозни или интрамускулни инжекции в количество от 1-2 g на интервали от 8 часа. Ако е необходимо да се прилагат големи дози антибиотик (например при сепсис), се предписват инжекции от 2 g интравенозно на интервали от 6-8 часа. Ако инфекциозният процес придобие животозастрашаваща форма, е позволено да се намалят интервалите между процедурите до 4 часа (не могат да се прилагат повече от 12 g на ден).

За антимикробна профилактика, за да се предотврати развитието на гнойно-септични усложнения след хирургични операции, се използват инжекции от 1 g (еднократно, половин час преди процедурата). При необходимост инжекцията може да се повтори след 6 и 12 часа. Пациентите, подложени на цезарово сечение, трябва да приложат 1 g от разтвора интравенозно веднага след прерязване на пъпната връв. Освен това, ако е необходимо, се допускат допълнителни инжекции от 1 g след 6 и 12 часа след първата доза.

Лица с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 20 ml/минута/1,73 m2 ⁾ трябва да намалят наполовина дневната доза на лекарството.

За деца през първия месец от живота (без да се отчита гестационната възраст) са необходими следните дози от лекарството:

• през първата седмица е необходима интравенозна инжекция от 50 mg/kg на интервали от 12 часа;
• период 1-4 седмици – интравенозно инжектиране на 50 mg/kg на интервали от 8 часа.

За деца от 1 месец до 12 години (или с тегло под 50 kg), дневната доза на разтвора (50-180 mg/kg) трябва да се раздели на 4-6 инжекции (интравенозно или мускулно). Ако се наблюдава тежка инфекция (напр. менингит), дневната доза за детето трябва да се увеличи до 200 mg/kg (на 4-6 инжекции).

[ 1 ]

Употреба Cefabola по време на бременност

Употребата на Цефабол по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато вероятната полза за жената е по-висока от риска от негативни последици за плода.

Цефотаксим може да премине в кърмата, поради което кърменето трябва да се спре, докато се използва лекарството.

Противопоказания

Основно противопоказание: свръхчувствителност към цефотаксим и други цефалоспорини.

Когато се използва под формата на разтворител при приготвянето на разтвор на лидокаин:

• кардиогенен шок;
• сърдечни блокади с неустановен ритъм;
• интравенозна инжекция;
• деца под 2,5 години;
• непоносимост към лидокаин или друг амиден анестетик за локално приложение.

Необходимо е повишено внимание при употреба при неспецифичен улцерозен колит (също и при наличие на анамнеза) и хронична бъбречна недостатъчност, както и при наличие на анамнеза за алергия към пеницилини.

Странични ефекти Cefabola

Лечението често се понася добре, страничните ефекти са редки и изчезват бързо след прекратяване на приема на лекарството. Разграничават се следните реакции:

• прояви на алергия: развитие на анафилаксия, еозинофилия, оток на Куинке, уртикария, треска и синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън, поява на обриви, втрисане, сърбеж и бронхоспазъм;
• реакции от храносмилателните органи: запек или диария, гадене, подуване на корема, коремна болка и повръщане, както и поява на глосит, стоматит и дисбактериоза, както и псевдомембранозен колит и диария, предизвикана от антибиотици;
• прояви от хематопоетичната система: неутро-, левкопения-, тромбоцито- и гранулоцитопения, както и хемолитична анемия;
• органи на пикочната система: развитие на тубулоинтерстициален нефрит или олигурия;
• НЗ реакции: замаяност с главоболие;
• резултати от лабораторни изследвания: повишаване на нивото на урея и активността на алкалната фосфатаза и чернодробните трансаминази, както и развитие на азотемия, хиперкреатининемия или хипербилирубинемия;
• прояви от сърдечно-съдовата система: при бързо болусно инжектиране в централната вена могат да се развият аритмии, които са потенциално животозастрашаващи;
• локални прояви: болка по хода на вената, инфилтрат и болка на мястото на интрамускулно инжектиране, както и развитие на флебит;
• други: появата на суперинфекция (сред тях е млечница).

Свръх доза

Предозирането може да причини следните нарушения: тремор, гърчове, повишена възбудимост на нервно-мускулната система, както и цианоза и енцефалопатия (при инжектиране във високи дози, особено при хора с бъбречна недостатъчност).

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се осигури поддържаща терапия на пациента и да се проведе симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с аминогликозиди причинява развитие на адитивни и синергични ефекти.

Разтворът на лекарството е фармацевтично несъвместим с ванкомицин и аминогликозиди. Ако е необходима комбинация от тези лекарства, е забранено смесването им в една спринцовка или в една инфузия. Интрамускулното инжектиране изисква прилагане на лекарства в различни области на тялото. Интравенозното инжектиране трябва да се извършва отделно, като се спазва необходимата последователност (възможно най-дългите интервали от време между процедурите) или да се използват различни катетри за интравенозно приложение. Забранено е използването на разтвор на натриев бикарбонат за разтваряне на праха.

Комбинацията с НСПВС и антитромбоцитни средства увеличава вероятността от кървене.

Лекарствата, блокиращи тубулната секреция, повишават плазмените нива на цефотаксим и също така инхибират скоростта на неговата екскреция.

Рискът от развитие на функционално бъбречно разстройство се увеличава в случай на комбинация от Цефабол с полимиксин B, както и с бримкови диуретици и аминогликозиди.

В случай на комбинация с етилов алкохол, не се наблюдава развитие на дисулфирамоподобни прояви.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Цефабол трябва да се съхранява на място, защитено от светлина и недостъпно за малки деца. Температура – максимум 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Цефабол е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарствения разтвор.