Thienam

Тиенам е системно антибактериално лекарство.

Показания Thienam

Използва се за елиминиране на инфекциозни лезии на кожата, долните дихателни пътища, ставите с меки тъкани и освен това на органи в тазовата област. Използва се също при лечение на сепсис, инфекции, възникнали вътре в перитонеума, нозокомиални инфекции, бактериален ендокардит, както и при смесени инфекциозни процеси и за предотвратяване на появата на възпаление в периода след хирургични интервенции.

Формуляр за освобождаване

Предлага се като лиофилизат за разтвор, използван за интрамускулни инжекции. Стъклената бутилка съдържа 1 g лиофилизат (0,5 g имипенем и натриев циластатин). Вътре в опаковката има 1 бутилка с прах.

Фармакодинамика

Активните съставки на лекарството са имипенем с циластатин. Лекарството има широк спектър от антимикробни ефекти. Тиенам има бактерициден ефект върху грам-отрицателната флора, грам-положителните микроби, както и аеробите и анаеробите. Действа чрез инхибиране на процесите на свързване вътре в клетъчните стени на бактериите.

Имипенем принадлежи към категорията карбапенеми и е производно на компонента тиенамицин.

Натриевият циластатин забавя активността на ензима, който подлага имипенем на бъбречен метаболизъм, увеличавайки стойностите му в пикочната система в непроменен вид. Циластатин не повлиява активността на микробната β-лактамаза и няма собствен антибактериален ефект.

Лекарството има ефект върху стафилококи със стрептококи, както и върху ентеробактерии, нейсерии, кампилобактери, микобактерии, йерсинии с гарднерела и листерии с клебсиела. Лекарството активно въздейства върху флората, резистентна на аминогликозиди с пеницилини, както и на цефалоспорини. Синергично действие се наблюдава при комбиниране с аминогликозиди - по отношение на Pseudomonas aeruginosa (in vitro тестове).

[ 1 ]

Фармакокинетика

Когато разтворът е приложен интрамускулно с 1% лидокаин (0,5 g), пикови плазмени нива на имипенем са наблюдавани след 2 часа, а средната им стойност е 10 μg/ml. В сравнение с интравенозната форма на лекарството, имипенемът демонстрира приблизително 75% бионаличност. Компонентът се абсорбира от мястото на инжектиране в рамките на 6-8 часа, което води до стойност на имипенем в плазмата над 2 μg/ml за приблизително 6 часа след инжектирането. Прилагането на лекарството в доза от 0,5 g на всеки 12 часа причинява леко натрупване на веществото. Стойностите на имипенем в урината са по-високи от 10 μg/ml за 12 часа след интрамускулно инжектиране на разтвора. Средната екскреция на компонента с урината е 50%.

Максималните плазмени стойности на циластатин при интрамускулно приложение на лекарството в доза от 0,5 g са средно 24 mcg/ml и са наблюдавани след 1 час. Бионаличността на веществото в сравнение с интравенозно инжектиране е приблизително 95%. Абсорбцията на веществото от мястото на инжектиране е почти пълна след 4 часа. Не е наблюдавано натрупване на веществото при приложение на разтвора 2 пъти дневно (в доза от 0,5 g). Средното ниво на екскреция на циластатин с урината е 75%.

Циластатин е специфичен инхибитор на ензима дехидропептидаза-I. Веществото ефективно инхибира процеса на метаболизъм на имипенем, което позволява комбинираното използване на тези компоненти за получаване на лекарствено ефективни антибактериални стойности на имипенем в плазмата с урината. Пиковите плазмени нива на циластатин 20 минути след приложение на разтвора (0,5 g) варират в рамките на 21-55 μg/ml. Плазменият полуживот на циластатин е приблизително 1 час. Около 70-80% от дозата на веществото се екскретира непроменена с урината 10 часа след приложение. Впоследствие циластатин не се наблюдава в урината. Около 10% се наблюдава под формата на продукт на разпад - N-ацетил вещество, което има потискащ ефект върху дехидропептидазата (може да се сравни с подобен ефект на оригиналния компонент).

Комбинацията на лекарството с пробенецид увеличава плазменото ниво и полуживота на циластатин 2 пъти, но не повлиява екскрецията му с урината. Циластатин се синтезира със серумните протеини приблизително с 40%.

Дозиране и администриране

Разтворът може да се прилага както интрамускулно, така и интравенозно. Не могат да се прилагат повече от 4000 mg от лекарството на ден (изчислено в съотношение 50 mg/kg). Дозировката може да се променя, като се вземат предвид бъбречната функция, тежестта на заболяването и теглото на пациента.

За да се предотврати развитието на усложнения след хирургични процедури: разтвор се прилага интравенозно в доза от 1000 mg (преди това трябва да се приложи анестетик), а след това, след 3 часа, се прилага отново.

Инжекциите на веществото чрез интрамускулен метод се извършват в количество от 500-750 mg, процедурата се извършва два пъти дневно (максимално разрешената дневна доза е 1,5 g).

[ 3 ]

Употреба Thienam по време на бременност

Употребата на Тиенам при бременни жени не е адекватно проучена, следователно употребата му през този период е разрешена само ако има увереност, че ползата от приложението му надвишава възможните усложнения за плода.

Имипенем прониква в кърмата, така че когато използвате лекарството, трябва временно да спрете кърменето на детето си.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• свръхчувствителност към карбапенеми или β-лактамни антибиотици;
• бебета под 3-месечна възраст;
• тежко бъбречно заболяване;
• Интрамускулен разтвор, приготвен с добавяне на лидокаин, е забранен за употреба в случаи на свръхчувствителност към локални амидни анестетици (нарушена е сърдечната проводимост и се развива шоково състояние).

Необходимо е повишено внимание при предписване на лекарства на хора в напреднала възраст, както и на хора със заболявания на ЦНС. В този случай също е необходима предварителна консултация със специализиран лекар.

Странични ефекти Thienam

Инжекциите с разтвора могат да причинят следните странични ефекти:

• лезии на урогениталната система: понякога се наблюдават полиурия, олигурия, както и остра бъбречна недостатъчност и анурия;
• нарушения на нервната система: поява на халюцинации, парестезия, психични разстройства, развитие на миоклонус, епилептични припадъци, както и чувство на объркване;
• стомашно-чревна дисфункция: понякога се наблюдава лекарствено-индуциран хепатит, както и повръщане, пиелонефрит, гадене и диария;
• увреждане на хемостазата и хематопоетичната система: развитие на агранулоцитоза, еозинофилия, лимфоцитоза, базофилия, моноцитоза или левко-, тромбоцито- или неутропения. Може да се наблюдава и положителен резултат от теста на Кумбс, понижени нива на хемоглобина и удължаване на нивото на PT;
• промени в лабораторните показатели: повишаване на нивата на креатинина и билирубина, както и на урейния азот и чернодробните ензими AST и ALT;
• алергични симптоми: развитие на оток на Куинке, ТЕН, уртикария, кожен обрив, еритема мултиформе, сърбеж, треска и освен това ексфолиативен дерматит и прояви на анафилаксия;
• Други: могат да се появят кандидоза, кожна хиперемия, болка поради образуването на инфилтрат на мястото на приложение на лекарството, както и тромбофлебит и нарушения на вкусовите рецептори.

[ 2 ]

Взаимодействия с други лекарства

Тиенам е забранено да се комбинира с други антибиотици, както и с лактатна сол.

В случай на комбинация с пеницилини и цефалоспорини, може да възникне кръстосана алергична реакция.

Проявява антагонизъм към други β-лактами (като монобактами, както и пеницилини и цефалоспорини).

Едновременната употреба с ганцикловир може да доведе до генерализирани гърчове.

Лекарствата, блокиращи каналикуларната секреция, могат да повишат нивата на антибиотика в кръвта и също така да удължат полуживота на имипенем.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Тиенс трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Специални инструкции

Отзиви

Тиенам се счита за доста ефективно лекарство, въз основа на отзивите на повечето пациенти. Но е необходимо да се има предвид, че той има много мощен ефект, в резултат на което е забранено да се използва самостоятелно, без наблюдение от лекар.

Срок на годност

Тиенам може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.