Teicoplanin

Тейкопланинът е гликопептиден антибиотик с бактерицидни свойства.

Показания Teicoplanina

Използва се за елиминиране на инфекции, причинени от грам-положителни микроби (това включва бактерии, които са чувствителни или резистентни към метицилин). Тази група включва например хора с непоносимост към β-лактамни антибиотици:

• лезии, засягащи меките тъкани и епидермиса;
• инфекции в долните и горните пикочни пътища (могат да бъдат съпроводени и с усложнения);
• лезии в дихателната система;
• инфекции, които се появяват в гърлото, ушите или носа;
• ендокардит;
• инфекциозни лезии на ставите или костите;
• сепсис;
• Перитонит, причинен от редовни амбулаторни процедури на перитонеална диализа.

Използва се за предотвратяване на появата на ендокардит с инфекциозен произход при непоносимост към β-лактамни антибиотици:

• по време на стоматологични процедури или процедури в областта на горните дихателни пътища, когато се използва обща анестезия;
• по време на хирургични операции в стомашно-чревния тракт или урогениталната система.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на инжекционен лиофилизат, във флакони от 0,2 или 0,4 g. Опаковката съдържа 1 такъв флакон, в допълнение към който е включен 1 флакон с разтворител (вода за инжектиране).

Може да се произвежда и в клетъчни опаковки от 3,2 мл – 1 брой в опаковка или 15 опаковки в кутия.

Фармакодинамика

Лекарството образува връзка с ацил-D-аланил-D-аланин на мукопептида, разположен вътре в бактериалната стена, блокирайки неговото развитие и инхибирайки процеса на образуване на сферопласти. Проявява активност срещу коагулазо-отрицателни и Staphylococcus aureus (това включва микроби, резистентни на метицилин и други β-лактамни антибиотици), микрококи, стрептококи, Listeria monocytogenes, ентерококи (включително Enterococcus faecium), коринебактерии от категорията JK, грам-положителни анаероби, включително Clostridium difficile, и пептококи.

Резистентността към лекарства се развива доста бавно и няма кръстосана резистентност с антибиотици от други лекарствени групи. Разпространението на придобита резистентност към дадено лекарство при отделни видове патогени може да варира в зависимост от времето и географското местоположение. Поради това е полезно да се запознаете с данните за локалното разпространение на резистентност, особено по време на терапия в тежки стадии на инфекции.

Фармакокинетика

Всмукване.

Лекарството не се абсорбира при перорално приложение. Нивото на бионаличност при инжектиране е 94%.

Процеси на дистрибуция.

Показателите на лекарството в кръвния серум се разпределят в 2 етапа (първо има етап на бързо разпределение, а след това бавен), чийто полуживот е съответно около 0,3 и 3 часа. След етапа на разпределение настъпва бавно елиминиране, а полуживотът му е 70-100 часа.

Процеси на обмен.

Тейкопланинът няма метаболитни продукти. Повече от 80% от приложеното вещество се екскретира непроменено в урината след 16 дни.

Екскреция.

При хора със здрава бъбречна функция, лекарственият елемент се екскретира непроменен - почти изцяло с урината. Терминалният полуживот на компонента е 70-100 часа.

Дозиране и администриране

Използвайте за превенция.

За да се предотврати развитието на инфекциозен ендокардит при възрастни, 0,4 g от лекарството трябва да се прилага на етапа на въвеждане в анестезията. Хора с протези в областта на сърдечните клапи трябва да комбинират Тейкопланин с аминогликозид.

Заявление за терапия.

Продължителността на курса се определя от вида и тежестта на заболяването, както и от индивидуалните характеристики на пациента.

За възрастни и хора в напреднала възраст с нормална бъбречна функция.

При инфекции, засягащи дихателната система, гърлото с уши и нос, уретрата и меките тъкани с епидермиса, както и други умерени инфекции:

• натоварваща доза: стандартната дневна доза е 0,4 g (често еквивалентна на 6 mg/kg/ден) под формата на еднократна инжекция (в първия ден от курса);
• поддържащи мерки: стандартната доза е 0,2 g/ден (често равна на 3 mg/kg/ден) под формата на еднократна мускулна или интравенозна инжекция дневно.

Деца (с изключение на новородени) със здрава бъбречна функция.

Размерът на порцията и продължителността на курса се определят от тежестта на заболяването:

• натоварваща доза: 3 начални инжекции от 10-12 mg/kg, прилагани през 12-часови интервали;
• поддържащи процедури: прилага се 10 mg/kg/ден.

При умерени форми на инфекции, които не са съпроводени с неутропения:

• размер на натоварващата доза: първоначални 3 инжекции – 10 mg/kg, прилагани през интервали от 12 часа;
• поддържащи мерки: приложение на 6 mg/kg/ден.

За да се избере оптималната доза лекарство, е необходимо да се определи концентрацията на активния елемент на лекарството в кръвната плазма.

Метод на приложение.

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Предполага се или половинчасова инфузия на лекарството, или въвеждане на веществото в продължение на 60 секунди.

Разтворът трябва да се приготви, както следва: разтворителят се въвежда бавно във флакона с лиофилизата, след което се разклаща внимателно, като се поставя между дланите, докато веществото се разтвори напълно. Необходимо е да се уверите, че в течността не се появяват мехурчета. Ако се появи пяна, дръжте флакона вертикално, докато тя изчезне. Такъв изотоничен разтвор (pH 7,5) може да се съхранява максимум 24 часа при температура не по-висока от 25°C или 1 седмица при температура 5 ± 3°C.

Приготвената течност може да се прилага чрез инжектиране или да се разрежда със следните вещества:

• 0,9% разтвор на NaCl. Разреденото вещество запазва свойствата си в продължение на 24 часа (температурно ниво до 25°C) или 1 седмица (температурно ниво до 4°C);
• разтвор, приготвен на базата на натриев лактат. Разредената течност може да се съхранява при 25°C до 24 часа или 1 седмица при 4°C;
• 5% разтвор на глюкоза или 0,18% разтвор на NaCl в комбинация с 4% глюкоза (тези разтвори могат да се съхраняват при температура до 25°C за максимум 24 часа);
• разтвор, използван за процедури на перитонеална диализа (1,36% или 3,86% глюкоза). Може да се съхранява при температура не по-висока от 4°C до 28 дни.

Тейкопланинът остава стабилен в продължение на 48 часа, ако температурата не надвишава 37°C, а самото лекарство е компонент на разтвори, използвани за сеанси на перитонеална диализа (те съдържат хепарин или инсулин).

[ 2 ]

Употреба Teicoplanina по време на бременност

Тестове върху животни не са показали тератогенни ефекти, но няма достатъчно клинични данни за хора. Предвид високата ефикасност на тейкопланин, той може да се предписва на бременни жени, когато е необходимо приложението му по жизненоважни показания (независимо от гестационната възраст). В такива случаи е необходимо да се провери слуха на новороденото (отоакустична емисия) - поради факта, че тейкопланин може да има ототоксичен ефект.

Няма информация за преминаването на активния елемент Тейкопланин в кърмата, поради което се препоръчва да се въздържате от употребата на лекарството по време на кърмене.

Противопоказания

Противопоказанието е свръхчувствителност към тейкопланин.

Странични ефекти Teicoplanina

Употребата на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• симптоми на свръхчувствителност: уртикария, обриви, треска, сърбеж, настинка и еритема, както и анафилактични прояви (като анафилаксия, бронхоспазъм и оток на Куинке) и ексфолиативен дерматит;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: тежки булозни прояви (като TEN и синдром на Stevens-Johnson, а освен това, в изключителни случаи, еритема мултиформе);
• чернодробни нарушения: преходно повишаване на стойностите на трансаминазите или алкалната фосфатаза;
• нарушения на хематопоетичната и лимфатичната функция: развитие на тромбоцито-левко- или неутропения (рядко в тежка форма), както и агранулоцитоза (лечима при прекратяване на терапията), често появяваща се с въвеждането на големи дози лекарства през първия месец от лечението;
• проблеми с храносмилането: повръщане, диария или гадене;
• дисфункция на пикочните пътища и бъбреците: преходно повишаване на нивата на креатинина, бъбречна недостатъчност, която често се развива при хора с тежки форми на инфекция и наличие на подлежаща патология или при хора, приемащи други лекарства, които имат способността да разкриват нефротоксични ефекти;
• реакции от нервната система: загуба на слуха, замаяност, шум в ушите, нарушения, засягащи вестибуларния апарат, и главоболие. Има изолирани данни за развитие на гърчове;
• локални симптоми: флебит, абсцес, болка и еритем;
• други: развитие на суперинфекция (увеличаване на броя на резистентните бактерии).

[ 1 ]

Свръх доза

Не е възможно лекарството да се отстрани чрез хемодиализни сесии, така че в случай на отравяне ще са необходими симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Поради повишения риск от развитие на негативни симптоми, Тейкопланин трябва да се използва с повишено внимание при хора, които го използват в комбинация с ототоксични или нефротоксични лекарства (например циклоспорин с аминогликозиди, както и амфотерицин B с фуроземид).

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Тейкопланин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности – до 25°C.

Срок на годност

Тейкопланин може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

Употреба при деца

Забранено е предписването на лекарството на новородени бебета.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Glitake с Targocid, както и Teicoplanin-Pharmex.