Теризидон

Теризидон е лекарство против туберкулоза.

Лекарството напълно блокира активността на ензима, който трансформира аланин в елемента аланил-аланин 2-пептид, който е основният компонент на бактериалната мембрана на микобактериите. Не притежава кръстосана резистентност към други противотуберкулозни лекарства. [ 1 ]

Лекарството има широк и изразен антимикробен ефект; то има значителен ефект не само върху щамове, причиняващи туберкулоза или инфекции на пикочните пътища, но и върху щамове, резистентни към други известни антибиотици. Стойностите на MIC на теризидон за чувствителни щамове са 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Показания Теризидон

Използва се при туберкулоза (белодробна или екстрапулмонална), както и при туберкулоза, засягаща пикочно-половата система и бъбреците (когато туберкулозните микобактерии показват резистентност към основните противотуберкулозни вещества или друго противотуберкулозно лечение не дава резултати).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в капсули - 10 броя в блистерна опаковка; в кутия има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Следните щамове показват чувствителност към теризидон: бацил на Кох, сенна бацила, Candida albicans, Escherichia coli, епидермални стафилококи с Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus и Pasteurella multocida с Shigella, както и Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, отделни стрептококови щамове, включително гнойни, и рикетсии, водещи до развитие на паратиф, тиф и ендемичен тиф. [ 3 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

При перорално приложение, теризидон се абсорбира напълно (70-90%) и с висока скорост, когато се приема на гладно. Cmax стойностите се достигат след 2-4 часа.

Процеси на дистрибуция.

Лекарството се разпределя в много течности и тъкани - жлъчка, бели дробове, плеврална течност, сперма, синовиална течност, цереброспинална течност, лимфа и асцитна течност. Веществото прониква в цереброспиналната течност в количество от 80-100% от плазмените стойности. Най-високи стойности се наблюдават в случай на възпаление, засягащо менингеалните мембрани.

Метаболитни процеси и екскреция.

Екскрецията през пикочните пътища е постепенна и бавна, така че дори след 24 часа от момента на перорално приложение, плазмените нива остават на средното ниво на Cmax. Продължителната екскреция през пикочните пътища поддържа терапевтично ефективни нива в урината в продължение на 12 часа.

60-70% (в непроменено състояние) се екскретира с урината чрез гломерулна филтрация. Малка част се екскретира с изпражненията, а друга част участва в метаболитните процеси.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва в доза от 0,25 g (1 капсула), 3 пъти дневно. Не се допуска прием на повече от 15-20 mg/kg от лекарството на ден.

Хора над 60-годишна възраст и с тегло под 60 кг трябва да приемат 0,25 г от лекарството два пъти дневно.

• Заявление за деца

Няма информация относно терапевтичната ефикасност или безопасност на лекарството в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Употреба Теризидон по време на бременност

Няма информация относно възможността за развитие на отрицателен ефект на теризидон върху плода в случай на употреба по време на бременност, както и за влиянието му върху репродуктивната активност. Теризидон се използва при бременни жени само в ситуации, когато вероятната полза за жената е по-очаквана от възможността за развитие на отрицателни последици за плода. Терапията в този случай се провежда само под лекарско наблюдение.

Нивата на лекарството в кърмата са близки до плазмените му стойности, така че кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към теризидон или други компоненти на лекарството;
• епилепсия;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• алкохолизъм;
• психози.

Странични ефекти Теризидон

Страничните ефекти включват:

• могат да се появят прояви на непоносимост, включително сърбеж и епидермален обрив;
• лезии, засягащи функцията на нервната система: безсъние, тремор, конвулсии, замаяност, сънливост, дизартрия и главоболие, както и хиперрефлексия, периферна пареза, коматозно състояние, както и клонични гърчове (незначителни или значителни);
• психични разстройства: мания, объркване със загуба на паметта, лабилност на настроението, психоза (понякога със суицидни опити), агресивност, промени в поведението, силна раздразнителност и депресия;
• проблеми с функционирането на лимфната и кръвоносната система: анемия (също сидеробластична или мегалобластична форма);
• нарушения, засягащи хепатобилиарната система: повишени нива на интрахепаталните аминотрансферази, както и чернодробна дисфункция;
• храносмилателни нарушения: киселини, гадене и диария, особено при хора с чернодробни патологии.

Развитието на активна ХСН или обостряне на ХСН е наблюдавано при хора, които са консумирали 1000-1500 mg теризидон на ден.

Свръх доза

Остра интоксикация може да се развие при употреба на повече от 1000 mg от лекарството. Хроничното отравяне възниква в зависимост от дозата, като обикновено се развива при ежедневна употреба на повече от 0,5 g от лекарството.

Често симптомите на отравяне са свързани с работата на централната нервна система: повишена раздразнителност, главоболие, психоза, объркване, замаяност, дизартрия и парестезия. При прилагане на големи дози могат да се наблюдават конвулсии, периферна пареза и коматозно състояние или да се засилят проявите на други негативни признаци. Етиловият алкохол увеличава вероятността от епилептични припадъци.

Необходими са симптоматични и поддържащи мерки; активният въглен ще бъде по-ефективен за намаляване на абсорбцията на лекарството, отколкото стомашната промивка. При поява на невротоксични признаци трябва да се прилагат 0,2-0,3 g пиридоксин дневно. Теризидон се екскретира от кръвта чрез хемодиализа, но не може да се изключи възможността за токсични ефекти, които могат да бъдат животозастрашаващи.

Взаимодействия с други лекарства

Приложението с етионамид засилва невротоксичната активност на теризидон.

Забранено е комбинирането на лекарството с алкохолни напитки, особено в случай на употреба на големи дози от лекарството (алкохолът увеличава риска от развитие на епилептични припадъци).

Пиридоксинът отслабва токсичния ефект на лекарството върху централната нервна система.

Хората, приемащи лекарството заедно с изониазид, трябва да бъдат под лекарско наблюдение, тъй като подобна комбинация може да засили токсичния ефект върху централната нервна система, което може да наложи промяна в дозата.

Комбинацията с фенитоин може да доведе до повишаване на нивата му в кръвта.

Условия за съхранение

Теризидон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Максималната температура е 25ºС.

Срок на годност

Теризидон може да се използва в продължение на 2 години от датата на продажба на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Резонизат и Локсидон с Тизидон.