Terbinafine-ratiopharm

Тербинафин-ратиофарм е алиламиново производно с широк спектър от противогъбични ефекти. Лекарството трябва да се приема перорално.

Когато се прилага в ниски концентрации, лекарството проявява фунгицидна активност срещу дрожди, дерматофити и отделни диморфни гъби. Ефектът върху дрождите е или фунгистатичен, или фунгициден (определя се от вида на гъбичките). [ 1 ]

Лекарството специфично забавя ранната фаза на биосинтеза на стероли вътре в гъбичната клетка. [ 2 ]

Показания Terbinafine-ratiopharm

Използва се при онихомикоза, причинена от влиянието на дерматофити.

Освен това се предписва при дерматомикоза (засягаща стъпалата, торса, пищялите и кожата под скалпа) и епидермални инфекции, свързани с гъбички Candida (в ситуации, когато местоположението на лезията, нейното разпространение или откриваемост правят препоръчително перорално лечение).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки с обем 0,25 g - 14 броя в блистерна опаковка; в кутия - 1 или 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Тербинафин упражнява терапевтичен ефект чрез инхибиране на сквален епоксидазата вътре в клетъчната стена на гъбичките. В резултат на това се наблюдава дефицит на ергостерол и скваленът започва да се натрупва вътре в клетките, което води до смъртта на гъбичната клетка. Ензимът сквален епоксидаза не е част от структурата на хемопротеин P450, поради което тербинафин не повлиява процесите на хормоналния метаболизъм или други лекарства.

Тербинафин показва активност срещу дерматофити от родовете Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и дрождеподобни гъбички Candida (главно срещу Candida albicans). [ 3 ]

Фармакокинетика

След еднократна доза от 0,25 g тербинафин, плазменото ниво Cmax се определя приблизително след 2 часа и е равно на 0,97 μg/ml. Интраплазменият синтез с протеини е 99%.

Лекарството бързо се натрупва в кератинизирания липофилен кожен слой. Лекарството се секретира в себума, образувайки високи нива в ноктите и космените фоликули. В течение на няколко начални седмици на терапията, активната съставка се натрупва в епидермиса и ноктите в концентрации, които водят до развитие на фунгициден ефект.

Лекарството участва във интрахепаталния метаболизъм; по-голямата част от неактивните метаболитни компоненти (71%) се екскретират с урината, а останалата част (22%) - с изпражненията. Полуживотът е 11-17 часа. Не се наблюдава натрупване в организма.

Тербинафин се отделя в кърмата.

При хора с чернодробни/бъбречни проблеми, скоростта на екскреция на лекарството може да бъде намалена.

Дозиране и администриране

Лица над 12-годишна възраст, както и възрастни, трябва да приемат 0,25 g от лекарството (1 таблетка) веднъж дневно.

В случай на онихомикоза, продължителността на курса е 1,5-3 месеца и зависи от продължителността на периода на възобновяване на нокътната плочка. Понякога, ако нокътят расте бавно, терапевтичният цикъл може да бъде по-дълъг. Продължителността на периода на лечение може да зависи и от други фактори - провеждането на съпътстващ курс на лечение, възрастта на пациента и състоянието на ноктите в началото на терапията. Клиничният ефект често се развива след няколко месеца от момента на микологично излекуване и завършване на курса на лечение, което се дължи на факта, че здравият нокът израства отново.

Гъбични инфекции, засягащи гладката кожа: продължителността на терапията при микоза по краката е 0,5-1,5 месеца, а при микоза по други области на кожата (пищял, торс) - 0,5-1 месец. При микоза на кожата под окосмяването терапията продължава 1 месец (но в случаите, когато причинителят на инфекцията е M. Canis, тя може да бъде по-дълга).

Употреба при хора с чернодробни проблеми.

Тъй като не са провеждани проучвания за употребата на тербинафин при лица с активно или хронично чернодробно заболяване, той се предписва на тази група само в ситуации, когато е по-вероятно благоприятните ефекти да надвишават възможните рискове.

Рецепта за хора с бъбречна дисфункция.

Хора с такива проблеми (креатининов клирънс <50 ml в минута или серумен креатинин >300 μmol/l) е необходимо да приемат половината от стандартната доза, която е 0,5 таблетки от 0,25 g (0,125 g тербинафин), веднъж дневно.

• Заявление за деца

Няма информация относно пероралното приложение на лекарството (таблетки от 0,25 g) в педиатрията (под 12-годишна възраст), поради което не се предписва на тази възрастова група, освен в ситуации, когато ползата от приема му е по-вероятна от рисковете от негативни последици. Продължителността на терапията и размерът на порцията се определят от теглото на детето (например, при тегло 20-40 kg е необходима половината от порцията за възрастни).

Употреба Terbinafine-ratiopharm по време на бременност

Тъй като няма информация относно безопасността на употребата на Тербинафин-ратиофарм по време на бременност, той се предписва само в ситуации, когато вероятността от полза е по-висока от риска от усложнения.

Тъй като тербинафин се екскретира в кърмата, той не трябва да се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при тежка непоносимост към тербинафин хидрохлорид или други компоненти на лекарството.

Странични ефекти Terbinafine-ratiopharm

Основни странични ефекти:

• симптоми на непоносимост: могат да се наблюдават уртикария и анафилактични симптоми (гадене, понижено кръвно налягане, диспнея и замаяност), епидермални прояви (например, ТЕН или Стивънс-Джонсън), фоточувствителност и оток на Куинке;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: подуване на корема, киселини, повръщане, тежест в стомаха и нарушения на вкуса (до временна загуба на вкуса включително);
• чернодробни нарушения: хепатит, хепатобилиарна дисфункция, повишени нива на интрахепаталните ензими и жълтеница;
• проблеми с хематопоетичната активност: тромбоцито- или неутропения и агранулоцитоза;
• нарушения на нервната система: парестезия, главоболие, силна умора и сензорни нарушения. Депресия или страх се наблюдават спорадично;
• други негативни симптоми: миалгия, псориазис, артралгия, алопеция и менструални нарушения.

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдават повръщане, замаяност, болка в епигастралната област, гадене и главоболие.

Извършва се стомашна промивка, използва се активен въглен и се предприемат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Тербинафин има силен инхибиторен ефект върху ензима CYP2D6, което трябва да се вземе предвид при употребата на Тербинафин-ратиофарм в комбинация с лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на ензима CYP2D6.

Следователно, в случаите, когато пациентът използва антидепресанти (МАО-инхибитори-B, трициклични и SIONs) или β-блокери, тербинафин трябва да се използва с изключително внимание. Може да се наложи корекция на дозата.

Тербинафин се различава от азолните противогъбични средства по това, че практически няма ефект върху способността му да увеличава или забавя клирънса на лекарства, чийто метаболизъм включва хемопротеин P450 (например толбутамид с циклосерин и перорални контрацептиви). В същото време, скоростта на клирънс на тербинафин може да се увеличи с въвеждането на средства, които увеличават скоростта на метаболизма (включително рифампицин). В същото време, вещества, които забавят активността на хемопротеин P450 (например циметидин), също инхибират метаболизма на тербинафин. Ако е необходимо комбиниране на такива лекарства, може да се наложи промяна на дозата на тербинафин.

Условия за съхранение

Тербинафин-Ратиофарм трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - максимум 25°C.

Срок на годност

Тербинафин-Ратиофарм може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичния елемент.

Аналози

Аналози на лекарството са Ламизил, Тербизил с Ламикон, Фунготек и Микофин с Ламифен.