Tarka

Лекарството за стабилизиране на кръвното налягане Тарка принадлежи към блокерите на калциевите канали – лекарства на базата на верапамил.

Показания Тарки

Употребата на Тарка е подходяща за подобряване на състоянието на хора с есенциална хипертония, ако показанията на кръвното им налягане се стабилизират след прием на трандолаприл и/или верапамил.

Формуляр за освобождаване

Тарка се произвежда под формата на капсули и е класифицирана като лекарство с удължено освобождаване.

Една капсула Тарка съдържа две активни съставки:

• трандолаприл в количество от 2 mg;
• верапамил хидрохлорид в количество от 180 мг.

Капсулите Тарка са плътни, светлорозови желатинови форми, вътре в които има гранулирана маса трандолаприл и таблетка верапамил хидрохлорид.

Блистерната плоча съдържа десет капсули от лекарството. Картонената опаковъчна кутия съдържа две блистерни плочи и инструкции за употреба на Тарка.

Фармакодинамика

Капсулите Тарка са фармацевтична комбинация от калциевия антагонист верапамил и АСЕ инхибитора трандолаприл.

Фармакологичният ефект на верапамил се обяснява с инхибирането на потока на калциеви йони през бавните калциеви канали на клетъчните мембрани на гладкомускулната структура на кръвоносните съдове и сърдечния мускул.

Верапамил има следните свойства:

• понижава кръвното налягане в покой или по време на физическа активност (чрез вазодилатация);
• намалява степента на съпротивление на периферните съдове и намалява нуждата на сърдечния мускул от кислород;
• намалява контрактилната функция на сърдечния мускул, без да повлиява симптоматичната регулация на сърдечната дейност.

Функционалната ориентация на трандолаприл е да блокира серумния ренин-ангиотензин-алдостеронов комплекс, да намали нивото на ангиотензин II в кръвния серум, да намали вазопресорната активност и да нормализира производството на алдостерон. Трандолаприл в Тарка подобрява периферната вазодилатация чрез стимулиране на простагландиновата система. Вероятно подобен механизъм се проявява при хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите и е отговорен и за появата на отделни странични ефекти.

При пациенти с високо кръвно налягане, лечението с АСЕ инхибитори води до понижаване на кръвното налягане, независимо от положението на тялото. На този фон не се наблюдава компенсаторно ускоряване на сърдечната дейност. Периферното артериално съпротивление намалява: сърдечният дебит остава непроменен или се увеличава.

Може да се наблюдава повишен бъбречен кръвен поток. Скоростта на филтрация обаче не се променя. За да се постигне стабилно понижение на кръвното налягане, някои хора трябва да се подложат на лечение в продължение на няколко седмици. В същото време ефектът от приема на Тарка се запазва дори при продължително лечение. В бъдеще кръвното налягане не се повишава, дори ако лечението с капсули Тарка бъде рязко прекъснато.

В експериментите не са открити отрицателни взаимодействия между активните съставки на Тарка. Следователно се предполага, че синергичният ефект на верапамил и трандолаприл се дължи на техните комбинирани фармакологични свойства. Такава комбинация се счита за по-ефективна от приема на всяко лекарство поотделно.

Фармакокинетика

Капсулите Тарка съдържат верапамил хидрохлорид с бавно освобождаване и трандолаприл с ускорено освобождаване.

Верапамил се абсорбира с приблизително 90%. Средната бионаличност е 22%, а при продължителна употреба може да се увеличи до 30%.

Наличието на храна в стомаха не повлиява степента на бионаличност на верапамил.

Средното време за достигане на максимална серумна концентрация е 4 часа. Равновесие при продължително приложение на лекарството с честота веднъж дневно се наблюдава след 3-4 дни.

Свързването на верапамил с плазмените албумини може да бъде 90%.

Полуживотът след продължително лечение с Тарка е приблизително осем часа. Приблизително 3,5% от приложеното количество лекарство се екскретира непроменено чрез бъбречна филтрация. Метаболитите се екскретират в 70% с урината и в 16% с изпражненията.

Бионаличността може да се увеличи при пациенти с чернодробна цироза. Кинетичните свойства на верапамил обаче остават непроменени.

Трандолаприл се абсорбира сравнително бързо, абсорбцията може да варира от 30 до 60%, независимо от наличието на храна в стомаха.

Максималното ниво на лекарството се открива половин час след приложението.

Трандолаприл от капсулите Тарка се елиминира бързо от кръвния серум, със среден полуживот по-малък от 60 минути. Лекарството претърпява хидролизни процеси в плазмата, за да образува трандолаприлат.

Времето за достигане на средни пикови серумни концентрации може да варира от 3 до 8 часа. Общата бионаличност е 13%.

Свързването на трандолаприлат с плазмените албумини е близо 80%. Свързването с ACE се счита за наситено. Основното количество циркулиращ трандолаприлат също се свързва чрез създаване на ненаситена протеинова връзка. Равновесие може да се постигне след 4 дни непрекъснато приложение на Тарка.

Полуживотът на трандолаприлат се оценява на 15 и 23 часа.

Между 9 и 14% от приложеното количество трандолаприл се екскретира в урината като непроменен трандолаприлат.

Стойностите на клирънса на трандолаприлат показват линейна корелация с креатининовия клирънс и са в диапазона от 0,15-4 L/час, в зависимост от дозата. Серумните нива на трандолаприлат са значително повишени при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min. След многократно приложение при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, стационарно състояние се наблюдава в рамките на четири дни.

Серумните нива на трандолаприл при пациенти с чернодробна цироза обикновено са приблизително десет пъти по-високи, отколкото при здрави индивиди.

Тъй като фармакокинетичният тип взаимодействие на отделните компоненти верапамил и трандолаприл не е проучен, кинетичните стойности както на първото, така и на второто лекарство се използват по отношение на лекарството Тарка.

Дозиране и администриране

Възрастните пациенти трябва да приемат по една капсула Тарка дневно, за предпочитане сутрин, независимо дали има храна в стомаха. Капсулата Тарка се поглъща цяла: не дъвчете и не изпразвайте съдържанието на капсулата.

[ 3 ], [ 4 ]

Употреба Тарки по време на бременност

Употребата на Тарка от бременни пациентки е забранена.

Експертите не успяха да докажат безопасността на употребата на Тарка по време на бременност. Напротив, регистрирани са случаи на вътрематочна белодробна хипоплазия, инхибиране на вътрематочния растеж на плода и хипопластични нарушения в развитието на черепа.

Жените в репродуктивна възраст трябва да се уверят, че не са бременни и използват надеждни методи за контрацепция, преди да започнат лечение с Тарка.

Основните съставки на Тарка се екскретират в кърмата, така че лечението с лекарството по време на кърмене също е противопоказано.

Противопоказания

Капсулите Тарка не се предписват при следните болезнени състояния:

• склонност към алергия към това лекарство или към други АСЕ инхибитори;
• епизод на атриовентрикуларен блок от втора или трета степен, при липса на функциониращ интравентрикуларен връщач;
• наследствена или идиопатична форма на ангиоедем;
• кардиогенен шок;
• остра форма на миокарден инфаркт, придружена от усложнения;
• слабост на синусовия възел при пациенти без функционираща синусова венозна система;
• сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация;
• предсърдно трептене и/или мъждене;
• периодът на носене и кърмене на дете.

Странични ефекти Тарки

Най-често приемът на Тарка е съпроводен от нежелани симптоми като кашлица, главоболие, затруднено изхождане, замаяност, горещи вълни.

По-рядко срещаните странични ефекти могат да включват:

• тромбоцитопения, левкопения;
• алергия;
• промяна в телесното тегло в посока намаляване;
• нарушения на съня, тревожност, апатия;
• тремор в крайниците, нарушена чувствителност на крайниците, вестибуларни нарушения;
• влошаване на зрението;
• атриовентрикуларен блок от първа степен;
• бронхит, белодробна конгестия;
• коремна болка, диария или запек, жажда, възпаление на панкреаса;
• жълтеница, хепатит;
• подуване на лицето, кожни обриви, хиперхидроза, зачервяване на кожата;
• болка в мускулите, ставите;
• увеличаване на дневния обем на урината;
• уголемяване на млечните жлези, еректилна дисфункция;
• чувство на умора.

[ 1 ], [ 2 ]

Свръх доза

Приемът на прекомерни дози Тарка може да бъде придружен от следните симптоми:

• прекомерно понижаване на кръвното налягане;
• електролитни дисбаланси;
• забавяне или ускоряване на сърдечната честота;
• загуба на съзнание;
• състояние на шок;
• атриовентрикуларен блок;
• сърдечна недостатъчност

Известни са случаи на смърт на пациенти в резултат на предозиране с Тарка.

В случай на предозиране, помощта трябва да бъде насочена към поддържане на жизненоважни функции на организма. Използват се инфузия на лекарства с калций, β-адренергична стимулация, прочистване на стомаха и червата.

Поради продължителните свойства на лекарството Tarka, е необходимо да се установи медицинско наблюдение върху състоянието на пациента в продължение на поне 2 дни.

В такива случаи хемодиализата не се използва.

[ 5 ]

Взаимодействия с други лекарства

Тарка + антиаритмични средства и β-блокери	Неблагоприятни ефекти върху сърдечната функция
Тарка + хинидин	Засилване на хипотензивния ефект
Тарка + антихипертензивни лекарства, диуретици и вазодилататори	Засилване на хипотензивния ефект
Тарка + празозин, теразозин	Засилване на хипотензивния ефект
Тарка + лекарства, използвани при терапия на ХИВ (напр. ритонавир)	Повишени серумни концентрации на верапамил
Тарка + карбамазепин	Повишени нива на карбамазепин в кръвта и повишени странични ефекти от карбамазепин
Тарка + литиеви препарати	Повишени невротоксични ефекти на литий
Тарка + рифампицин	Намален хипотензивен ефект на верапамил
Тарка + сулфинпиразон	Намаляване на хипотензивния ефект на верапамил
Тарка + мускулни релаксанти	Засилване на ефекта на мускулните релаксанти
Тарка + аспирин	Повишен риск от кървене
Тарка + етилов алкохол	Повишена концентрация на етилов алкохол в кръвта
Тарка + симвастатин и ловастатин	Повишени плазмени концентрации на изброените лекарства
Тарка + калиеви препарати	Повишен риск от хиперкалиемия
Тарка + хипогликемични лекарства	Повишен хипогликемичен ефект и риск от хипогликемия
Тарка + нестероидни противовъзпалителни лекарства	Намален хипотензивен ефект

[ 6 ]

Условия за съхранение

Капсулите Тарка се съхраняват без да се изваждат от опаковката, в сухи и топли помещения. Оптимално е лекарството да се съхранява при температура от +18 до +25°C, на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Капсулите Тарка могат да се съхраняват до 3 години.