Simvalimit

Симвалимит е лекарство от подгрупата на монокомпонентните лекарства с хиполипидемична активност; то забавя един от редуктазните подтипове. Основният активен елемент е симвастатин.

Приемът на лекарството спомага за намаляване на нивото на HDL-C и аполипопротеините, а също така отслабва катаболизма и производството на LDL-C, като същевременно влияе и върху нивата на тези компоненти в кръвта, променяйки пропорциите на липопротеините с различна плътност. [ 1 ]

Показания Simvalimit

Използва се при наследствени форми на първична хиперхолестеролемия от хомо- или хетерозиготен тип, както и при комбинирана форма на хиперлипидемия, която не може да бъде коригирана с диета или други нелекарствени методи.

Предписва се при коронарна болест на сърцето със симптоми на хиперхолестеролемия, за да се намали вероятността от коронарна смърт, миокарден инфаркт (нефатален), инсулт и рисковете по време на процедури за реваскуларизация на миокарда, а освен това и за забавяне на прогресията на коронарната атеросклероза.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се произвежда под формата на таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е вещество, което регулира нивата на липидите. Той е част от подгрупа елементи, които инхибират HMG-CoA редуктазата (наричани още статини). Блокирането на активността на HMG-CoA редуктазата забавя трансформацията на HMG-CoA в мевалонова киселина (прекурсор на холестерола; процесите на свързване с холестерола се осъществяват предимно в черния дроб).

В плазмата статините намаляват нивото на общия холестерол, както и на LDL-C и VLDL-C. Едновременно с това те могат да намалят стойностите на триглицеридите и леко да повишат нивото на HDL-C. В същото време хиполипидемичният ефект на лекарствата от тази категория се реализира чрез друг механизъм. [ 2 ]

Намаляването на вътреклетъчните холестеролни резерви в стената на хепатоцитите води до компенсаторно увеличение на броя на LDL окончанията и също така насърчава отделянето на LDL от кръвта. [ 3 ]

Фармакокинетика

Симвастатин се абсорбира в стомашно-чревния тракт и след хидролизни процеси се трансформира в активен елемент - β-хидрокси киселина. Освобождават се и други метаболитни продукти (активни и неактивни). Лекарството достига плазмени Cmax стойности за 1,3-2,4 часа.

Симвастатин претърпява интензивни метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване. По-малко от 5% от перорално приложената част прониква в кръвния поток под формата на метаболитно активни компоненти. Протеиновият синтез на симвастатин с β-хидрокси киселина е 95%.

Лекарството навлиза в стомашно-чревния тракт под формата на метаболитни продукти с жлъчка; екскретира се главно с изпражнения. Около 10-15% от дозата се екскретира с урината (по-голямата част от нея под формата на неактивни метаболити). Полуживотът на активните метаболитни елементи е 1,9 часа.

Дозиране и администриране

Преди да започне употребата на лекарството, пациентът трябва да започне да спазва стандартна диета с намалени нива на холестерол (режимът трябва да се спазва през целия цикъл на лечение). Лекарството трябва да се приема вечер - преди вечеря или по време на нея.

Употреба при лица с комбиниран тип хиперлипидемия, първична хиперхолестеролемия и наследствена хетерозиготна хиперхолестеролемия.

Използвайте 10 мг от веществото веднъж дневно (вечер). Порцията се коригира поне веднъж месечно. Можете да използвате 10-80 мг от лекарството на ден. Не можете да превишавате дневната доза от 80 мг.

Наследствена форма на хомозиготна хиперхолестеролемия.

Приемайте 40 mg веднъж дневно (вечер) или използвайте режим от 80 mg, разделен на 3 дози (20 mg сутрин и следобед, а останалите 40 mg вечер).

Въведение в коронарната болест на сърцето.

В началото е необходимо да се приемат 20 мг веднъж дневно, вечер. След това порцията се променя (поне веднъж месечно). Не могат да се приемат повече от 80 мг на ден (в 1 доза).

В случай на комбинирана употреба с фибрати, циклоспорин или ниацин, който се използва като хиполипидемично вещество, Simvalymit може да се приема в доза не повече от 10 mg на ден.

Бъбречна недостатъчност.

В тежки случаи на заболяването (ниво на креатининов хлорид <30 ml в минута), началната доза е 5 mg на ден. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Не се приемат повече от 10 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Употребата в педиатрията е забранена, тъй като няма надеждна информация относно лекарствените ефекти и безопасността.

Употреба Simvalimit по време на бременност

Холестеролът, заедно с други междинни продукти за неговото свързване, са компоненти, необходими за развитието на плода (наред с други неща, за свързване на клетъчните стени и стероидите). Тъй като статините забавят свързването на холестерола и други биоактивни производни на холестерола, те могат да причинят нарушения в развитието на плода, когато се прилагат на бременни жени. Поради тази причина статините не се използват по време на бременност.

Терапията със статини при жени в детеродна възраст изисква употребата на контрацепция по време на лечението и в продължение на 1 месец след неговото завършване. Ако по време на терапията настъпи бременност, е необходимо да се спре приемът на лекарството.

Употребата на Симвалимит по време на кърмене е забранена. Ако има жизненоважна необходимост от употребата на лекарството, кърменето трябва да се преустанови за периода на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана със симвастатин или други компоненти на лекарството;
• активна форма на чернодробна патология или повишена активност на интрасерумните аминотрансферази (с неизвестен произход);
• порфирия.

Странични ефекти Simvalimit

Често страничните ефекти на лекарството включват стомашно-чревни нарушения: коремна болка, повръщане, подуване на корема, диария или запек и гадене.

Понякога могат да се развият обриви, замъглено зрение, замаяност, дисгеузия, главоболие и безсъние.

Понякога се наблюдават отрицателни ефекти върху мускулите и черния дроб. Възможно е повишена активност на серумните аминотрансферази.

Има съобщения за поява на хепатит, жълтеница или панкреатит, както и синдром на непоносимост с развитието на оток на Куинке.

Може да се развие миопатия, проявяваща се като миозит, миалгия и мускулна слабост, заедно със съпътстващо повишаване на активността на креатин-фосфат киназа (CPK), особено при лица, използващи симвастатин в комбинация с фибрати, еритромицин, имуносупресори, ниацин и итраконазол.

Може да се появи полиневропатия и парестезия.

Има данни за развитие на вторична бъбречна недостатъчност и рабдомиолиза.

Свръх доза

Има изолирани случаи на отравяне със Simvalimit, но не са открити специфични признаци; състоянието на пациентите винаги се е стабилизирало след симптоматични процедури.

В случай на предозиране се предприемат стандартни мерки (предизвикване на повръщане, прилагане на активен въглен, наблюдение на жизненоважни органи). Освен това трябва да се следи бъбречната/чернодробната функция и стойностите на серумната креатин киназа.

Взаимодействия с други лекарства

Сокът от грейпфрут повишава плазмените нива на симвастатин.

Антибиотиците еритромицин с кларитромицин, нефазодон, който е антидепресант, антимикотиците кетоконазол с итраконазол и други триазолови производни с имидазол, циклоспорин (имуносупресор), антивирусни лекарства (забавящи действието на вирусните протеази) и други вещества, които намаляват нивата на липидите (ниацин с фибрати), могат да увеличат вероятността от миопатия.

Комбинацията от статини с антикоагуланти, които са производни на оксикумарин (например варфарин с аценокумарол), може да провокира повишаване на вероятността от кървене и PT индекса.

Комбинирането на Simvalymit с кумаринови антикоагуланти (например варфарин или аценокумарол) или промяната на дозата на simvalstatin изисква постоянно наблюдение на нивото на PTT преди началото на лечението и по време на лечебния цикъл. След като се постигнат стабилни стойности, то се проследява на интервали, предписани на лица, приемащи антикоагуланти.

Употребата на лекарството заедно с дигоксин може да доведе до повишаване на плазменото ниво на последния, което може да причини повръщане, гадене и аритмия.

Условия за съхранение

Симвалимит трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага и малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Симвалимит може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Simvor, Simgal със Simvastatin, Simvastol и Vasilip с Ovencor, както и Simvageksal, Zocor и Actalipide.