Самарий 153 Sm oxabiphor

Радиофармацевтичният терапевтичен препарат Самариум, 153 sm оксабифор е разработен и произведен от компанията "Радиопрепарат", работеща на базата на Института по ядрена физика на Академията на науките на Република Узбекистан.

Доскоро, при диагностициране на метастатично костно заболяване, онкологът разполагаше само с две лекарства: ^89Sr и ^32P, въпреки че световният опит в онкологичната практика използва изотопи на много по-голям брой химични елементи при лечението на тази патология. Днес ново лекарство, което може да помогне на пациента и да облекчи постоянно нарастващата му болка, е Samarium, 153sm oxabifor, съвременен радиофармацевтик. Синдромът на болката при костни лезии се увеличава с прогресирането на заболяването и се превръща в прерогатив през целия период на терапевтична терапия. Именно в тази посока действа въпросното лекарство. Успоредно с това, прилаганото лекарство позволява да се забави развитието и разпространението на процеса на метастазиране, което е важно за прогресиращо онкологично заболяване.

Показания Самарий 153 Sm oxabiphora

Лекарствата от тази фармакологична група са разработени за тясно насочен ефект върху човешкото тяло, т.е. за решаване на специфичен патологичен проблем. Показанията за употребата на Самариум също имат само една насоченост - това е облекчаване на болковите симптоми, което неизменно се проявява при метастатично костно заболяване (в онкологичната практика). Това лекарство ви позволява също да забавите разпространението на метастази в костите.

Друга област на приложение на лекарството Самариум е ревматологичната практика. Използва се при патология на опорно-двигателния апарат, която е хронична. Лекарството намалява симптомите на артралгия (периодична поява на болков синдром в ставите, при липса на характерни признаци и симптоми на тяхното увреждане), което води до стабилна ремисия. По-специално, облекчават се болковите симптоми при заболявания като деформираща артроза, ревматоиден артрит и други патологии.

Формуляр за освобождаване

Въз основа на фармакологичния фокус на лекарството, както и поради принадлежността му към радиоизотопни агенти, неговата форма на освобождаване е лекарствен разтвор, който се използва за интравенозно приложение.

Самариумът е прозрачна, безцветна течност. 1 ml от лекарството се състои от няколко активни химични съединения, които определят фармакодинамиката на лекарството. Това е самариум-153 ( ^153Sm ), който присъства от 240 до 1500 MBq, също включен под формата на тандем самариум оксабифор, който е представен от количество от 25 до 100 mcg и натриев оксабифор в количество от 15 до 25 mg.

Съществуват и съпътстващи вещества, които позволяват поддържането на терапевтичните свойства на лекарството на високо ниво - това е натриев хлорид, както и специална чиста вода, която се използва за инжекции и поставяне на капкомери.

В зависимост от концентрацията на активните вещества, това лекарство се предлага на фармакологичния пазар във флакони от 15 ml, но с различни нива на терапевтичен ефект: 500 MBq, 1000 MBq и 2000 MBq. Контейнерът, съдържащ лекарствената течност, също е опакован в специален комплект, предназначен за изолиране на радиоактивни вещества.

Фармакодинамика

Лекарствата, принадлежащи към тази група, почти всички действат целенасочено. Фармакодинамиката на самария се дължи на натрупването на изотопа самарий-153 в костните тъкани на болен човек. В същото време неговата селективност се определя от факта, че той започва да се натрупва директно на места, засегнати от метастатични образувания. Отлагането им се случва и в деструктивно-възпалителни огнища, които променят костните тъкани на човешкото тяло.

Ефектът на лекарството се получава чрез излъчване на бета-частици, които се излъчват от изотопите самарий-153 (153 е масово число, определено от Менделеев и включено в неговата таблица). Именно тези лъчи въздействат върху засегнатата област, както и върху околните нервни окончания. Самарият, поради своите фармакологични характеристики, показва висока антипролиферативна ефективност и същевременно има аналгетичен ефект.

Изотопите на самарий-153 също излъчват твърдо гама-лъчение, което позволява с помощта на специално медицинско оборудване, като например гама камера, да се регистрира зоната на разпределение и нивото на натрупване на лекарството.

След като пациентът е завършил курс на терапия със Самариум, остеосцинтиграфията показва, че натрупването на лекарствения компонент в засегнатите тъкани е два до три пъти по-високо от това, което се установява в симетрични области на човешкото тяло, незасегнати от заболяването, което потвърждава селективността на ефекта на това лекарство.

Такъв резултат от изследването е идентичен с диагностичните показатели, които са проведени на базата на остеотропни съединения на технеций-99m. Този показател ни позволява да дадем препоръки за неговото използване при избор на метод за радионуклидно лечение със самарий-153 оксабифор.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на самариум показва, че клиничната ефективност на приложението на лекарството започва да се проявява забележимо не по-рано от няколко седмици след процедурата по прилагане на радионуклидния препарат. Самият терапевтичен ефект е устойчив и, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента, може да продължи от три до шест месеца.

[ 1 ]

Дозиране и администриране

Въпросното лекарство се използва в медицинската терапия като интравенозна инжекция. Поради високото си радиационно натоварване, за да се осигури защита на медицинския персонал, работещ с пациента по време на процедурата, Самариум се разрежда с 0,9% разтвор на натриев хлорид (NaCl), приет в количество от 50 до 100 ml, непосредствено преди приложение.

1. За да се извърши правилно процедурата по предварително разреждане, е необходимо да се подготви системата за интравенозна инфузия за работа, да се вкара иглата във вената и да се започне капково вливане на разтвор на натриев хлорид.
2. След кратък период от време, системата за капково вливане се затваря с помощта на специална скоба и цялото необходимо количество самариум се инжектира в контейнер, съдържащ NaCl, с помощта на медицинска спринцовка.
3. След това интравенозната инфузия може да продължи, но пациентът ще получи разреден радионуклиден препарат.

Начинът на приложение и дозировката на лекарството се предписват от лекуващия лекар - онколог. Препоръчителната начална доза на лекарството е 1,5 mCi на килограм тегло на пациента. При специфична клинична картина на заболяването, приложеното количество на активното вещество може да се коригира както надолу (1 mCi на килограм тегло на пациента), така и нагоре (2-1,5 на килограм тегло на пациента).

Ако има терапевтична необходимост, три месеца след първата процедура, приложението на Самариум може да се повтори.

Въз основа на радиоактивността на използваното лекарство, тази процедура се извършва само в специализирано медицинско заведение, което е оборудвано с подобрена система от пречиствателни съоръжения и филтри. Едно от такива места може да бъде онкологичен диспансер с регионално подчинение. След като пациентът е преминал тази процедура, през първите два дни урината на пациента не се изпуска веднага в канализационната система, а се задържа известно време, за да се подложи на процедурата по разделяне на радионуклиди.

През целия период на лечение е необходимо постоянно да се следи формулата и други показатели за състоянието на кръвта.

Самариумът не се допуска да се прилага на пациенти с анамнеза за чернодробна и бъбречна дисфункция поради тежки нарушения.

Употреба Самарий 153 Sm oxabiphora по време на бременност

Поради радиоактивността си, употребата на Самариум по време на бременност, както и през периода, когато млада майка кърми новороденото си дете, е строго противопоказана. Ако има клинична необходимост от включване на това лекарство в протокола за лечение на кърмеща жена, бебето трябва да бъде отбито и прехвърлено на изкуствено хранене.

Противопоказания

Всяко фармакологично лекарство, поради ефекта си върху човешкото тяло, има своите ограничения при употреба и въвеждане в протокола за лечение. Съществуват и противопоказания за употребата на Самариум, които са представени от следните ограничения:

1. Повишена непоносимост от страна на тялото на пациента към компонентите на лекарството.
2. Тежка бъбречна и/или чернодробна дисфункция.
3. Тромбоцитопенията е намален брой тромбоцити в кръвната плазма на пациента (по-малко от 100,0x109 ^/ l).
4. Левкопенията е намален брой левкоцити в кръвната плазма на пациента (по-малко от 2,0x10 ⁹ /l).
5. Потискане на хематопоезата в костния мозък (хемопоеза - процесът на образуване и развитие на кръвни клетки).
6. Друг фактор, който възпрепятства приложението на Самариум, е ако пациентът наскоро е претърпял масивно миелосупресивно лечение.
7. А също и ако има реална възможност за компресионно увреждане на гръбначния стълб.
8. Лекарството не е разрешено за употреба в протокола за лечение при деца и юноши, които са под 18-годишна възраст към момента на лечението.

Странични ефекти Самарий 153 Sm oxabiphora

Поради фармакологичните си характеристики, въпросното лекарство е доста агресивно и употребата му може да причини негативни симптоми. Страничните ефекти на Самариум са доста тривиални и се дължат на следния набор от фактори:

• Гадене. Това неприятно състояние може да продължи три дни от момента на прилагане на лекарството, след което интензивността му постепенно отшумява. Вторият вариант за облекчаването му е въвеждането на една или две таблетки метоклопрамид в поддържащата терапия - ефективен антиеметик, който перфектно облекчава пристъпите на гадене.
• В продължение на две седмици след процедурата пациентът усеща засилена болка. Тя се дължи на лъчевата реакция на тъканните клетки, разположени в областта на патологичната лезия. Възможно е тези симптоми да се облекчат чрез въвеждане в протокола за лечение на метамизол натрий (лекарство от групата на пиразолоните) – лекарство, което има, наред с други неща, наркотични аналгетични свойства. Наред с него могат да се предписват и лекарства, принадлежащи към фармакологичната група на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС).

Свръх доза

Самариумът е навлязъл на фармацевтичния пазар съвсем наскоро, така че до момента предозиране на въпросното лекарство не е описано поради липсата на достатъчна изследователска база.

[ 2 ]

Взаимодействия с други лекарства

Всяко лекарство има свои собствени ограничения за прием, но това се отнася предимно до употребата на въпросното лекарство в условията на монотерапия. При използване в лечението на комплексна терапия е необходимо да се знаят, освен индивидуалните характеристики на всяко лекарство, и особеностите на взаимодействието на Самариум с други лекарства, за да се предотврати влошаване на състоянието на пациента, влошаване на анамнезата му с допълнителни патологични усложнения.

Специалистът трябва да знае, че фармакодинамиката на радионуклида Самарий ¹⁵³ Sm оксабифор е терапевтично съвместима с химиотерапия, използваща собствени лекарства и хормонална терапия, както и с метода за въздействие върху злокачествени неоплазми и метастатични структури с дистанционна лъчетерапия.

Необходимо е само редовно да се следи състоянието на пациента, а също и да се следят основните показатели на периферната кръв.

Условия за съхранение

Това лекарство не се предлага за свободна продажба. Условията за съхранение на самария са предмет на всички „Правила за съхранение, отчитане и транспортиране на радиоактивни вещества, обезвреждане на отпадъци“.

Те се фокусират главно върху факта, че лекарствата от тази радиофармацевтична група трябва да се съхраняват по такъв начин, че да не се допуска облъчване на медицинския персонал, причинявайки му вреда. Това облъчване може да повлияе и на нивото на точност на лабораторните измервания и изследвания.

Лабораторията трябва да съдържа количеството лекарства, необходимо за извършване на ежедневни процедури, и не повече.

Самарият, като лекарство, което излъчва активни бета частици и се проявява и чрез гама-лъчение, трябва да се съхранява само в специален железен сейф, при наличие на активни гама-лъчи и с оловна облицовка, разположен в лабораторното помещение.

Необходимо е внимателно ежедневно наблюдение на употребата на лекарства от тази категория.

Транспортирането на такива лекарства, които включват самариум, се извършва в запечатани контейнери, за да се предотврати разливане на лекарството. Персоналът, придружаващ товара, както и околната среда, трябва да бъдат защитени.

Строго е забранено изхвърлянето на радиоактивни отпадъчни води в абсорбционни ями, кладенци, езера, предназначени за развъждане на риба и водоплаващи птици, както и в напоявани полета.

Мястото за изхвърляне на радиоактивни вещества трябва да бъде оборудвано съответно. Не се допуска изтичане.

Срок на годност

Това лекарство се разрежда директно по време на интравенозна инфузия. Срокът на годност на въпросното лекарство е доста ограничен и е само четири дни от датата на производство на Самариум. Ако лекарството не е било търсено през посочения период, то подлежи на унищожаване в съответствие с всички изисквания, описани подробно в правилата за съхранение, експлоатация и обезвреждане на радиоактивни вещества и съединения.