Salofalc

Салофалк е лекарствен продукт, принадлежащ към група лекарства с противовъзпалителни и антимикробни свойства. Използва се главно за лечение на неспецифичен улцерозен колит, както и на болестта на Крон.

Ефектът на Салофалк върху човешкото тяло е локално намаляване на интензивността на възпалителните процеси в червата. Такъв благоприятен терапевтичен ефект се постига благодарение на факта, че лекарството действа като инхибитор по отношение на неутрофилната липоксигеназа, а също така спомага за намаляване на степента на активност, с която се синтезират левкотриени и простагландини. Освен това, той причинява забавяне на процесите на дегранулация, миграция и фагоцитоза на неутрофилите, както и на лимфоцитна секреция на имуноглобулини.

В допълнение, Салофалк има изразен антиоксидантен ефект. Това се дължи на факта, че чрез свързване със свободните кислородни радикали, лекарството причинява тяхното разрушаване. Месалазинът, който е основният компонент на това лекарство, когато се приема перорално, осъществява ефекта си в чревната лигавица, а също така засяга субмукозния слой, предизвиквайки ефект от чревния лумен. Поради това наличието на месалазин в областта, където е локализирано възпалението, е много важен момент.

До голяма степен фактът, че Салофалк под формата на гранули проявява по-голяма устойчивост на ефектите на стомашния сок, допринася за началото на действието на основното активно вещество именно в онези области на тялото, където е необходимо. Гранулите също така имат матрична структура, която осигурява забавено освобождаване на месалазин за подходящия необходим период от време.

Показания Salofalc

Показанията за употребата на Salofalk предполагат използването на различни лекарствени форми в зависимост от определени клинични случаи на заболявания и нарушения във функционирането на организма.

По този начин, лекарството е включено в списъка с медицински назначения за неспецифичен улцерозен колит в неговите дистални форми. В същото време, за лечение, както и за превантивни цели за предотвратяване на обостряне, е препоръчително да се използват ректални супозитории.

Ректалната суспензия Salofalk е показана в случаите, когато има обостряне на неспецифичен улцерозен колит, когато лявата част на дебелото черво и ректума са въвлечени в патологични процеси.

Таблетките са най-оправданата лекарствена форма на лекарството за неспецифичен улцерозен колит. Като друг случай, предполагащ употребата на Salofalk в тази форма, трябва да се спомене болестта на Crohn. Това лекарство е предназначено както за профилактика, така и за лечение на обостряния.

Лекият до умерен улцерозен колит в острата фаза изисква употребата на гранули. Те се използват и в дългосрочни терапевтични курсове за улцерозен колит, а освен това се използват за поддържане на това заболяване в ремисия.

При обостряне на дисталния улцерозен колит в лека и умерена степен, се прибягва до употребата на Salofalk под формата на пяна. Освен това, тази лекарствена форма спомага за поддържане на ремисия на дисталния улцерозен колит чрез продължителна терапия.

По този начин, показанията за употребата на Salofalk се определят от редица фактори, сред които най-значими са локализацията и размерът на лезията в червата. Въз основа на това лекарят предписва лекарствената форма, най-подходяща за клиничната картина на заболяването във всеки конкретен случай.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване на Salofalk се различава доста разнообразно: от таблетки за перорално приложение до лекарства, които се използват ректално - супозитории и суспензии. Лекарството се предлага и под формата на пяна.

Най-често таблетките се използват за неспецифичен улцерозен колит в неговите често срещани форми - тотален и субтотален. Те имат кръгла, изпъкнала от двете страни форма, цветът е светложълт, който може да варира до светлокафяв. Основният компонент - месалазин 5-ASA, може да присъства в общо количество от 250 mg или 500 mg. Трябва да се отбележи, че таблетките със съдържание на 500 милиграма месалазин се отличават с овална форма.

И в двата случая съставът съдържа редица помощни вещества: бутилметакрилат, глицин, хипромелоза, титанов диоксид, натриев карбонат, колоиден силициев диоксид, калциев стеарат, талк, микрокристална целулоза, жълто багрило от железен оксид.

Таблетките са опаковани в блистери по 10 броя. В картонена кутия може да има 5 или 10 блистера, където са поставени заедно с инструкции за употреба.

Салофалк под формата на гранули има разтворима pH-зависима обвивка Eudragit L, благодарение на която се осигурява бавно освобождаване на основното активно вещество, което се случва точно на необходимото място. Гранулите с бяло-сивкав оттенък имат заоблена сферична или цилиндрична форма. Съдържанието на месалазин 5-ASA в гранулите е 500 mg. Вътрешната обвивка е образувана от хипромелоза, съполимер на метакрилова киселина и метилметакрилат, евраджит, триетил цитрат, талк, магнезиев стеарат, титанов диоксид. Във външната обвивка има натриев карамелоза, титанов диоксид, аспартам, безводна лимонена киселина, повидон K25-5, талк, ароматизатор на ванилия. Полиетиленовите опаковки от съответно 930 или 1860 mg, ламинирани с алуминиево фолио, са в картонени опаковки.

Ректалните супозитории Салофалк са бели до кремави на цвят, имат удължена форма, заострени от едната страна и еднородна консистенция.

Една супозитория съдържа месалазин 5-ASA 500 mg. Помощните вещества са представени от твърда мазнина, цетилов алкохол, натриев дикузат. Супозиториите са опаковани в блистери по 5 броя и поставени в картонена кутия.

И накрая, лекарството може да се освобождава под формата на дозирана пяна за ректално приложение. Тя има бяло-сивкав или червеникаво-виолетов оттенък и стабилна кремообразна консистенция. Месалазин 5-ASA в 1 приложение присъства в количество от 1 g. От помощните вещества има пропиленгликол, натриев дисулфит, полисорбат, динатриев едетат, цетостеарилов алкохол, пропеленти. 7 дози, което е равно на 14 приложения - един алуминиев цилиндър, лакиран отвътре, имат дозиращо устройство. За това се използват специални 14 бр. PVC апликатори със защитни капачки. За използваните апликатори са предвидени полиетиленови торбички - 14 бр. картонени опаковки.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Салофалк се характеризира предимно с противовъзпалително действие на лекарството. В резултат на попадането му в организма се наблюдава инхибиране на процесите на синтез на простагландини, които са метаболити на арахидоновата киселина. Той действа и като инхибитор по отношение на нивото на активност на неутрофилната липоксигеназа, както и на имуноглобуларната секреция от лимфоцитите. Освен това, той причинява забавяне на миграцията на неутрофилите, дегранулацията и фагоцитозата.

Салофалк помага за свързването и унищожаването на свободните кислородни радикали. Основният компонент на лекарството, месалазин, има способността да улавя радикали, произтичащи от реактивни кислородни съединения. In vitro проучвания показват, че той може да е важен за инхибиране на липоксигеназата. Установено е също, че влияе върху степента, в която простагландините присъстват в чревната лигавица.

Това, което трябва да се каже относно това как системната бионаличност е свързана с концентрацията на месалазин в кръвната плазма, е, че този фактор не представлява значима стойност, свързана с терапевтичната ефикасност, но е главно един от факторите, определящи нивото на безопасност.

Фармакодинамиката на Салофалк е такава, че пероралното приложение на лекарството насърчава осъществяването на локалния ефект, произведен от месалазин, в чревната лигавица, което проявява действието му от чревния лумен. Въз основа на това, наличието на месалазин в зоната на локализация на възпалителния процес е важно.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Салофалк, отнасяща се до процесите на абсорбция на лекарството и неговото разпределение в организма, е следната. Освобождаването на месалазин - основният активен компонент, се случва в терминалния отдел на дебелото и тънкото черво.

Таблетките Салофалк започват да се разтварят в тънките черва 110 до 170 минути след перорално приемане. Необходими са 165-225 минути за пълното им разтваряне след поглъщане. Скоростта на разтваряне може да зависи пряко от промените в киселинно-алкалния баланс (pH) поради прием на храна или други лекарства.

Лекарствената форма на гранули се характеризира със забавяне от 120-180 минути преди началото на освобождаването на месалазин. Необходими са 4 до 5 часа, за да се достигне Cmax в кръвната плазма. След перорално приложение на лекарството се наблюдава приблизително 15-25 процента системна бионаличност на месалазин. Когато лекарството се приема след хранене, началото на абсорбцията се забавя с 60-120 минути, но скоростта и степента на абсорбция остават непроменени.

Малките размери на гранулите - приблизително 1 мм, улесняват бързото им преминаване от стомаха до тънките черва. Движението в дебелото черво се осъществява за общо време от приблизително 20 часа. В този случай около 80% от приетата перорално доза навлиза в дебелия, сигмоиден ректум.

Месалазинът се метаболизира в чревната лигавица (пресистемен метаболизъм), а освен това в черния дроб протичат системни метаболитни процеси, в резултат на които се образува фармакологично неактивна N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Ацетилирането е с характер, независим от ацетилиращия фенотип на пациента, и може да бъде свързано с действието, продуцирано от бактериалната микрофлора в дебелото черво.

Когато месалазинът постъпи в организма три пъти дневно в доза от 500 mg при условие на насищаща концентрация, приблизително 25% от него, заедно с N-ацетил-5-аминосалицилова киселина, се елиминира през бъбреците. Частта от месалазин, която не се метаболизира, се екскретира в количество не повече от 1% от приетата перорално доза. В този случай, T1/2, както показват проучванията, е 4,4 часа.

Фармакокинетиката на Салофалк, приложен като еднократна доза от 20 mg/kg при деца на възраст приблизително от 6 до 16 години, е подобна на наблюдаваната при възрастни. Фармакокинетичните свойства на лекарството не са проучени при пациенти в напреднала възраст.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение и дозировката на лекарството, както и най-подходящата му лекарствена форма, се избират въз основа на локализацията и площта на покритие на червата, характеризираща се с лезията.

В случаи на широко разпространени форми на заболявания обикновено се предписва Salofalk в таблетки. При дистални форми - проктосигмоидит, проктит, лекарството е оправдано за употреба като ректално средство.

Таблетната схема за възрастни пациенти предвижда доза от 500 mg три пъти дневно. Тежките форми на заболяването може да изискват увеличаване на дозата до 3-4 g на ден в курсове с продължителност от 8 до 12 седмици.

За деца с тегло под 40 kg, дневната доза трябва да бъде половината от тази за възрастни или 250 mg три пъти дневно. За деца с тегло над 40 kg, 500 mg.

Като превантивна мярка, за да се избегне възможността за рецидив, трябва да се приемат 250 mg от лекарството 3 пъти дневно. Такъв превантивен курс може да продължи, ако е необходимо, няколко години.

Салофалк под формата на гранули обикновено се предписва в количество от 1 саше, съдържащо 500 до 100 мг месалазин три пъти дневно. Или 3 сашета наведнъж веднъж дневно, което е равно на 1,5-3,0 грама. Деца с тегло до 40 кг трябва да приемат половината от дозата на лекарството, но ако телесното тегло на детето е над 40 кг, Салофалк се предписва в същата дозировка, както за възрастни.

Таблетките и гранулите се приемат перорално, след хранене, без да се дъвчат, и с много вода.

Ректалните супозитории Salofalk за възрастни трябва да се използват три пъти дневно, съответно 1 брой - 500 mg или 2 броя от 25 mg. Тежките форми на заболявания предполагат възможността за удвояване на дозата.

Като част от поддържащото лечение се предписва 1 супозитория от 250 mg три пъти дневно. На деца под 40 kg се предписва половината от дневната доза за възрастни, а с телесно тегло над 40 kg - дозата за възрастни.

Ректалната суспензия на лекарството се прилага от 1 бутилка веднъж дневно преди лягане. Преди това е препоръчително да се прочистят червата. Дозировката се определя, както следва: 30-50 мг на 1 кг телесно тегло. Максимално допустимото количество на ден е 3 грама.

Ректалната пяна Salofalk се прилага веднъж дневно преди лягане. 2 натискания на апликатора съответстват на една доза. Ако пациентът има затруднения със задържането на този обем пяна в ректума, тя може да се приложи в няколко дози - едно приложение преди лягане и отново през нощта или след дефекация рано сутрин. За облекчаване на обострянията на улцерозен колит при леки форми с помощта на пяна, 4-6 седмици употреба на лекарството в тази лекарствена форма може да са достатъчни.

Ето някои правила за употреба на Salofalk под формата на пяна.

В момента на въвеждане пяната трябва да има температура, съответстваща на стайната температура, т.е. от 20 до 25 градуса по Целзий.

Апликаторът се фиксира върху главата на кутията, след което е необходимо да се разклати за около 20 секунди, за да се смеси съдържанието.

Ако това е първата употреба, отстранете защитното езиче в основата на дозиращата глава.

Капачката трябва да се завърти така, че дюзата да е подравнена с полукръглия изрез на предпазния пръстен.

С показалеца върху капачката, обърнете кутията с главата надолу.

Апликаторът се вкарва в ректума възможно най-дълбоко. За да направите това, можете да застанете с крак върху някаква повдигната повърхност, като например табуретка или стол.

Първата част от дозата (апликация) ще бъде въведена чрез натискане на капачката. Когато достигне ограничителя, тя се освобождава бавно. За втората доза това действие трябва да се повтори още веднъж. След изчакване 10-15 секунди, апликаторът се изважда от ректума.

След нанасяне на пяната, използваният апликатор, предварително опакован в найлонов плик, се изхвърля.

Всяка следваща доза пяна Salofalk изисква използването на нов апликатор.

Процедурата трябва да бъде последвана от старателно измиване на ръцете. Пациентът трябва да се въздържа от изхождане до следващата сутрин.

Методът на приложение и дозировката зависят от редица фактори. Сред тях един от основните е лекарствената форма на лекарството, която е най-подходяща във всеки отделен конкретен клиничен случай. Всяка от тях има свои собствени характеристики на дозиране и съответстващ специфичен метод, чрез който с тяхна помощ се постига терапевтичен ефект.

[ 17 ], [ 18 ]

Употреба Salofalc по време на бременност

Употребата на Салофалк по време на бременност, както и употребата на много други лекарства през този доста труден период, в който жената носи дете, трябва да бъде най-внимателно претеглена и да се оценят всички плюсове и минуси. Основният критерий за целесъобразността на употребата на лекарството трябва да бъде преди всичко цялостна обективна оценка на степента на очаквания положителен ефект за бъдещата майка, като се вземат предвид всички възможни съществуващи рискове във връзка с процесите на нормален вътрематочен растеж и развитие на плода.

Дори на етапа на планиране на дете, преди очакваното зачеване, медицинските специалисти препоръчват, ако е възможно, напълно да се спре употребата на Salofalk или да се намали до минимум дозата, в която се използва.

Допустимо е да се продължи курсът на лечение с лекарството през първия триместър на бременността. В този случай обаче Салофалк трябва да се предписва само въз основа на строги показания.

През последните 2 до 4 седмици от бременността, трябва да спрете приема на лекарството.

Що се отнася до периода на лактация и кърмене, е необходимо да се вземе предвид, че съставът на майчиното мляко може да съдържа около 0,1% от приетата доза. С оглед на това, ако има основание за употребата на това лекарство от кърмеща майка, въпросът за евентуалната необходимост от спиране на кърменето става актуален. По-специално, един от факторите, свидетелстващи в полза на отказа от кърмене, е появата на диария при бебето.

Както виждаме, употребата на Салофалк по време на бременност, както и по време на лактация и кърмене изглежда възможна главно ако се очаква да има по-значителен положителен ефект върху майката, отколкото това лекарство е способно да предизвика какъвто и да е отрицателен ефект върху детето по време на вътрематочното развитие и след раждането.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Salofalk във връзка със състоянието на различни органи и системи в тялото на пациента могат да бъдат дадени, както следва.

Преди всичко, отбелязваме, че лекарството не е подходящо за употреба в случаи на съществуваща тежка бъбречна дисфункция.

Също толкова забраняващ фактор за употребата на Salofalk е наличието на каквато и да е изразена чернодробна дисфункция. В тази връзка трябва да се отбележи също, че приемът на лекарството не се препоръчва да се комбинира с диетичен режим при чернодробни заболявания.

В допълнение, противопоказанията от гастроентерологичен характер включват рефлуксен екзофагит, чревна дисбактериоза, стомашна язва и язва на дванадесетопръстника в острата фаза.

Салофалк е изключен от списъка с лекарства, одобрени за предписване на пациенти, които имат склонност към кървене - с хеморагична диатеза.

Освен това, причината за недопустимостта на употребата на Salofalk е наличието на повишена чувствителност на пациента към салицилова киселина, заедно с нейните производни.

Необходим е предпазлив и внимателно обмислен подход при предписване на лекарството на пациенти с нарушена бъбречно-отделителна функция, респираторни нарушения - това важи особено за пациенти с бронхиална астма. Също така, фактор срещу употребата на Salofalk е повишената чувствителност към сулфасалазин и дефицитът на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Има категорични противопоказания за употребата на Salofalk при деца под 2-годишна възраст.

[ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Salofalc

Страничните ефекти на Salofalk се изразяват в развитието на всякакви негативни явления, които могат да възникнат в различни системи и органи на човешкото тяло.

По този начин, реакцията на храносмилателната система към ефекта на лекарството може да бъде поява на коремна болка, диария, газове, загуба на апетит, гадене и повръщане. Наблюдават се повишени чернодробни ензими в кръвта, а в някои случаи може да се развие хепатит.

Централната нервна система, в резултат на попадане на Салофалк в организма, често реагира под формата на главоболие, световъртеж и шум в ушите. Появява се обща слабост, нарушава се сънят, появяват се тремор, могат да се появят конвулсии и парестезии.

Сърдечно-съдовата система реагира на приема на лекарството с отделни случаи на тахикардия, артериална хипотония или хипертония. Освен това може да се появи задух и болка в гърдите.

В мускулно-скелетната система, засегната от негативните ефекти на Салофалк, понякога могат да се появят артралгия и миалгия.

Възможни са нарушения във функционирането на хематопоетичната система, проявяващи се в редки случаи на анемия, агранулоцитоза, левкопения и тромбоцитопения.

Употребата на лекарството може да повлияе неблагоприятно върху процесите на кръвосъсирване, причинявайки хипопротромбинемия.

В пикочно-половата система, във връзка с употребата на Салофалк, могат да се появят анурия, олигурия, хематурия, кристалурия и протеинурия.

В някои случаи се наблюдава намаляване на нивото на сълзоотделяне и алопеция.

Поради свръхчувствителност могат да се появят кожни обриви, сърбеж, бронхоспазъм, треска и еритем. Не може да се изключи възможността за миокардит и перикардит, интерстициален нефрит и нефротичен синдром, остър панкреатит.

При определени обстоятелства, месалазинът може да провокира синдром, подобен на системен лупус еритематозус.

Ако страничните ефекти на Салофалк се проявят като остри признаци на непоносимост, е необходимо незабавно прекратяване на употребата му.

[ 15 ], [ 16 ]

Свръх доза

Предозиране със Салофалк, който се предлага под формата на ректални супозитории и ректална суспензия, не е регистрирано в нито един случай на употреба на лекарството.

Вероятността от нежелани реакции, причинени от това лекарство, е свързана предимно с пероралното му приложение под формата на таблетки, като най-често срещаната форма, използвана в медицинските рецепти за редица чревни заболявания.

Симптомите, които се появяват в резултат на отрицателното въздействие върху организма на критично превишени дози Salofalk, се отразяват в следното.

Наблюдават се пристъпи на гадене, появява се повръщане, наблюдават се явления на гастралгия, характеризиращи се с болезнени контракции в областта на стомаха. Наблюдава се общо понижаване на тонуса на тялото, мускулна слабост, сънливост.

Лечението на предозиране със Салофалк включва симптоматични терапевтични мерки. Предписват се лаксативи и може да се наложи стомашна промивка. Освен това, при предозиране с това лекарство, форсирана диуреза с инфузия на електролитни разтвори може да бъде оправдана мярка.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на Salofalk с други лекарства е, че когато се използва в комбинация с лекарства като фуроземид, рифампицин, спиронолактон, сулфонамиди, това води до намаляване на тяхната диуретична активност и ефективност.

Салофалк засилва антикоагулантния ефект на кумариновите антикоагуланти.

Следващият ефект, произведен от лекарството, е, че в резултат на неговото действие, ефективността на урикозуричните блокери на тубулната секреция се увеличава, а скоростта на процесите на абсорбция на цианокобаламин намалява.

Когато Салофалк и метотрексат се използват едновременно, последният има по-силен ефект и неговата токсичност се увеличава.

Що се отнася до средствата, които са сулфонилурейни производни и имат антидиабетни свойства, това лекарство спомага за засилване на хипогликемичния ефект, който те произвеждат.

Употребата на Salofalk в един и същ курс на лечение заедно с глюкокортикостероиди може да доведе до повишаване на степента на негативните реакции, проявени от стомашната лигавица.

В обобщение, нека кажем, че в някои случаи взаимодействията между Салофалк и други лекарства водят до засилване на ефекта, който те произвеждат в организма, или, напротив, могат да им действат неблагоприятно. От друга страна, самото лекарство, влизайки в различни взаимодействия, може да засили или отслаби своята ефективност. Следователно, всички предписани комбинации от лекарства, като се вземат предвид всичките им силни и слаби страни, трябва да бъдат избрани от компетентен специалист в областта на медицината.

[ 23 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Salofalk предвиждат лекарството да се съхранява на място, където не може да попадне в ръцете на деца, а също и при спазване на определен температурен режим - не повече от 25 градуса по Целзий. Необходимо е да не се допуска замръзване.

[ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството варира в зависимост от лекарствената форма, в която се предлага.

Таблетките са подходящи за употреба при съхранение в подходящи условия - 3 години от датата на производство. Гранули - 4 години.

Ректални супозитории – 3 години. Ректалната суспензия е годна за 2 години от датата на производство.

Пяна - 2 години. Тук обаче има важен момент - след отваряне на кутията, срокът ѝ на годност е 12 седмици.

[ 26 ], [ 27 ]