Пентосан полисулфат sp 54

Пентозан полисулфат sp 54 е антитромботично лекарство.

Пентозан полисулфатът (натриева сол) предотвратява появата на тромбоза и същевременно лизира образуваните тромби, увеличавайки вътрешния фибринолитичен потенциал. Той има ефект чрез фибринолиза и своите AT3-независими забавящи свойства. [ 1 ]

Поради факта, че в резултат на тези процеси вискозитетът на кръвта е отслабен (вероятно поради повишаване на еластичността на еритроцитите), употребата на лекарства води до подобрение на перфузията. [ 2 ]

Показания Пентосан полисулфат sp 54

Използва се за поддържащо лечение на нарушения на периферното кръвообращение в артериите (интермитентна клаудикация или фаза 2b по Фонтен), за да се подобри толерантността към физическа активност, свързана с ходене.

Предписва се за лечение на субакутни, остри или хронични тромбоемболични и тромботични патологии.

Може да се използва за предотвратяване на развитието на тромбоемболични/тромботични усложнения.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 1 мл. Вътре в клетъчната опаковка има 5 такива ампули. Вътре в опаковката - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството освобождава липопротеинова липаза, което води до намаляване на показателите за общи липиди с холестерол и триглицериди в кръвта. Наблюдава се движение на липопротеиновите фракции към HDL, поради което се намалява вероятността от атеросклероза.

Фармакокинетика

Бионаличността на лекарството след интрамускулно или подкожно инжектиране е почти 100%. Стойностите на биотрансформация, разпределение и елиминиране на веществото съответстват на подобни показатели на хепарина. В същото време лекарството се различава от хепарина по това, че също се абсорбира в стомашно-чревния тракт.

Плазмената Cmax след перорално приложение се наблюдава след 1-2 часа, като остава в тези граници поне 4 часа. Полуживотът е 25+ часа.

Натриевата сол на пентозан полисулфат се екскретира през бъбреците; малко количество от веществото се отделя с изпражненията. В урината се отчитат непроменена активна съставка и нейните деполимеризирани и десулфатирани метаболитни елементи.

Дозиране и администриране

По време на активни фази на тежки заболявания.

А) извършване на подкожни инжекции.

Обикновено се прилага подкожно 1 ампула от лекарството (0,1 g) на интервали от 12 часа. При критични състояния, особено в случай на активна фаза на емболия или животозастрашаващи остри нарушения на кръвообращението в артериите, 0,1 g от лекарството може да се приложи подкожно през първия ден от терапията на интервали от минимум 8 часа. След отшумяване на интензивността на острите симптоми, дозата постепенно се намалява до 1 ампула (0,1 g) дневно. Често терапията с посочената доза продължава 10 дни.

Иглата се вкарва под прав ъгъл в кожната гънка на страничната или предната стена на перитонеума (гънката се образува между показалеца и палеца). Освен това, инжекции могат да се правят в областта на бедрото или рамото. Инжектирането трябва да се извършва с ниска скорост.

Продължителността на терапията се избира в съответствие с тежестта на заболяването и неговия произход. При сложни патологии, протичащи в активната фаза, се използват инфузии или инжекции с горепосочените дози (терапията продължава максимум 10 дни).

Б) интравенозни инжекции с предварително разредени течности.

През дни 1-2 трябва да се прилага по 0,3 g от лекарството на всеки 24 часа. През дни 3-6 - по 0,2 g на всеки 24 часа. Лекарството се разтваря в 5% глюкоза или 0,9% изотонична течност.

Дозировката може да се променя, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента.

При животозастрашаващи остри заболявания, доза от лекарството (0,1 g) може да се приложи чрез начална болусна инжекция.

Лекарството трябва да се приложи веднага след разтварянето му.

Въведение в хронични или субакутни форми на заболяването.

Често се използва 1 ампула (0,1 g) 3 пъти седмично в продължение на 21-28 дни. След това инжекциите се правят на по-дълги интервали, особено ако терапията се провежда заедно с перорално приложение на таблетки лекарство.

Инжекциите се извършват в продължение на няколко седмици.

• Заявление за деца

Няма информация относно употребата на лекарството в педиатрията, поради което не се предписва на тази подгрупа.

Употреба Пентосан полисулфат sp 54 по време на бременност

Няма информация относно приложението на Pentosan polysulfate SP 54 по време на кърмене или бременност. Активният елемент на лекарството не преминава през плацентата. Тестовете върху животни не са показали развитие на фетотоксична или ембриотоксична активност. Лекарството може да се предписва на бременни жени само при строги показания.

По време на периода на терапия с въвеждането на лекарството е необходимо да се спре кърменето.

Лумбална или епидурална анестезия по време на раждане не може да се извършва при жени, които използват антикоагуланти.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с натриева сол на пентозан полисулфат или други компоненти на лекарството;
• анамнеза за тромбоцитопения тип 2, свързана с ефектите на натриев пентозан полисулфат или хепарин;
• кървене;
• диатеза, която има хеморагична форма;
• състояния с хемофилен произход;
• улцерозни лезии или кървене в стомашно-чревния тракт;
• скорошен вътремозъчен кръвоизлив;
• операции в областта на очите, гръбначния мозък или мозъка;
• спинална анестезия;
• подозрение за наличие на неоплазма с възможност за кървене;
• наличие на тежки патологии, засягащи бъбреците, черния дроб или панкреаса;
• субакутна форма на ендокардит с инфекциозен произход;
• заплаха от аборт или склонност към спонтанен аборт;
• съмнение за плацента превия или възможността за преждевременното ѝ отделяне;
• други рискове, свързани с бременността.

Странични ефекти Пентосан полисулфат sp 54

Основни странични ефекти:

• лезии в кръвната и лимфната система: хематоми, дълбока венозна тромбоза, продължително кървене, тромбоемболизъм и тромбоцитопения се появяват спорадично;
• нарушения, свързани с функционирането на нервната система: исхемичен инсулт се наблюдава спорадично;
• проблеми със сърдечната функция: понякога се развиват сърдечни дефекти, миокарден инфаркт или сърдечна недостатъчност;
• съдови нарушения: понякога може да се появи аортна стеноза или интермитентна клаудикация;
• симптоми, свързани със стомашно-чревния тракт: повръщане или гадене се наблюдават от време на време;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: понякога се развиват признаци на алергия или алопеция;
• системни нарушения и прояви в областта на инжектиране: изолиран хематом и болка в областта на инжектиране;
• нарушения на жлъчните пътища и черния дроб: понякога се регистрира повишаване на нивата на интрахепаталните ензими;
• Други: спорадично могат да се появят хиперпнея, треска, артралгия или бъбречна дисфункция.

Свръх доза

Признаците на интоксикация включват появата на хематоми, както и външно или вътрешно кървене.

Като се вземе предвид тежестта на проявите на предозиране, дозата се намалява или терапията се прекратява. Ефектът на натриевата сол на пентозан полисулфат може да се неутрализира чрез използване на подходящ обем протамин сулфат.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирана употреба на лекарството с хепарин или друг антикоагулант, може да се наблюдава потенциране на антикоагулантните свойства.

Условия за съхранение

Pentosan polysulphate sp 54 трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - максимум 25°C.

Срок на годност

Пентозан полисулфат sp 54 може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналог на лекарството е Тромбоцид.