Pegintron

Пегинтрон е антивирусно имуномодулиращо лекарство. Активната му съставка е извлечена от аналог на E. coli, съдържащ плазмиден хибрид, получен чрез генно инженерство. Такъв хибрид участва в кодирането на α-2β-интерферона на човешките левкоцити. Клетъчните реакции на такива интерферони се развиват по време на синтеза със специфични окончания на стените по клетъчните повърхности. В същото време, тестове с изучаване на други интерферони разкриват тяхната видова специфичност.

Лекарството показва имуномодулираща и имуностимулираща активност.

[ 1 ]

Показания Pegintrona

Използва се за лечение на хроничен хепатит подтип C.

[ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Терапевтичният компонент се освобождава под формата на лиофилизат за интравенозно инжектиране, както и вътре в спринцовки.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Интерфероновият елемент се синтезира с клетъчната мембрана, активирайки отделни вътреклетъчни реакции, включително индуцирането на някои ензими. В резултат на това вирусната репликация се блокира в областта на засегнатите клетки и се увеличава фагоцитният ефект на макрофагите с лимфоцити върху целевите клетки. Освен това се потиска клетъчната пролиферация.

Фармакокинетика

Когато лекарството се прилага подкожно, веществото достига Cmax след 15-44 часа. Този показател се поддържа в продължение на 2-3 дни. Отбелязва се и пряка зависимост на стойностите на Cmax и AUC от размера на порцията. При многократна употреба имунореактивните интерферони се натрупват, въпреки че биоактивността им се увеличава само леко.

Плазменият полуживот на лекарството е приблизително 30 часа.

След еднократно приложение на лекарството в доза от 1 mcg/kg, при лица с бъбречно увреждане се наблюдава повишаване на нивото на AUC и Cmax, а освен това се наблюдава удължаване на периода на полуразпад - в съответствие с тежестта на бъбречното увреждане. Ако бъбречната функция е силно нарушена (нивото на CC е по-малко от 50 ml в минута), стойностите на клирънса на PegIntron намаляват.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага чрез инжекции - подкожно. Често дозата е 0,5-1 мкг/кг. Инжекционните процедури трябва да се извършват веднъж седмично в рамките на 6 месеца.

Освен това, може да се приложи доза от 1,5 мкг/кг в комбинация с ребетол. Подходящата доза трябва да бъде избрана от медицински специалист, като се вземе предвид вероятната терапевтична ефикасност на PegIntron и неговите странични ефекти. Ако след 0,5 години вирусната РНК все още се екскретира от серума, лечението продължава още 6 месеца.

Дозата на лекарството може да бъде намалена, ако е необходимо, при хора с бъбречно увреждане.

За приготвяне на инжекционно вещество, 0,7 ml стерилна инжекционна течност трябва да се инжектира във флакона с лекарството чрез спринцовка. След това флаконът се разклаща, за да се разтвори лиофилизатът. Необходимата част от лекарството се изтегля чрез стерилна спринцовка. Ако течността промени цвета си, е забранено да се използва. Всяко останало лекарство трябва да се унищожи.

Лекарството може да се разрежда само с приложения разтворител. Забранено е смесването на Пегинтрон с други терапевтични вещества. Препоръчително е лекарството да се приложи веднага след разтваряне на праха.

[ 8 ], [ 9 ]

Употреба Pegintrona по време на бременност

Няма достатъчно информация относно употребата на α-2β-интерферон по време на бременност. Тъй като е доказано, че този компонент има абортивен ефект при примати, има основания да се смята, че Пегинтрон може да има подобен ефект. Потенциалният риск за хората не е определен. Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато вероятността от полза е по-висока от риска от усложнения за плода.

Няма данни дали лекарството се екскретира в кърмата. Поради възможността от нежелани реакции при кърмачетата, кърменето трябва да се преустанови преди започване на терапията.

[ 5 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• употреба в случай на тежка непоносимост, свързана с неговите компоненти;
• тежки стадии на психично заболяване;
• нарушения на щитовидната жлеза;
• епилепсия;
• тежка степен на чернодробна или бъбречна недостатъчност.

[ 6 ]

Странични ефекти Pegintrona

Могат да се наблюдават следните странични ефекти: чувство на неразположение, вирусни инфекции, епидермален сърбеж или обриви, както и сухота в устата и болка в десния хипохондриум. Могат да се появят и газове, диспепсия, дисфункция на щитовидната жлеза, тежка възбуда, парестезия и повишено кръвно налягане. Освен това се отбелязват еритема, запушен нос, зрителни нарушения, апатия, епидермална сухота, нестабилни изпражнения и менструални нарушения. Възможни са повръщане, хиперхидроза, диспнея, емоционална нестабилност, неутропения, болка в гърдите, сънливост, кашлица, запек, горещи вълни, объркване и халюцинации. Освен това се появяват синузит, хипоестезия, намалено либидо, менорагия, болка в очите и конюнктивит.

Рядко могат да се съобщават за тромбоцитопения или гранулоцитопения, промени в ретината, аритмия, захарен диабет, суицидни тенденции, увреждане на слуха или хепатопатия.

По време на клиничните изпитвания нежеланите реакции често са били умерени до леки по интензитет и не са налагали прекратяване на лечението.

Ако се развият негативни ефекти, дозата на лекарството трябва да се намали наполовина. Ако тази мярка не доведе до никакъв ефект, терапията трябва да се спре.

[ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Интерферон-α подтиповете причиняват намаляване на клирънса с приблизително 50%, както и двукратно повишаване на плазмените нива на теофилин. Теофилинът е субстрат на CYP1A2 компонента. Следователно, въпреки че Пегинтрон не повлиява хемопротеините CYP1A2 и CYP2D6 с CYP2C8/C9 след еднократно инжектиране, а освен това и чернодробния CYP3A4 заедно с N-ацетилтрансферазата, препоръчва се комбинирането на тези лекарства да става много внимателно.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Пегинтрон трябва да се съхранява на тъмно и защитено от влага място при температури в диапазона 12-15°C. Приготвената течност може да се съхранява 24 часа при температури от 2-8°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Срок на годност

Пегинтрон може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Заявление за деца

В комбинация с рибавирин, Пегинтрон може да се използва при деца над 3-годишна възраст (в хроничния стадий на нелекуван преди това хепатит тип C, с наличие на HCV РНК и липса на чернодробна декомпенсация). Тъй като обаче използването на комплексно лечение забавя растежа на детето, който не винаги се възстановява след края на курса, въпросът за употребата на лекарството трябва да се решава индивидуално.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналози

Аналог на лекарството е Пегалтевир.

[ 20 ], [ 21 ]

Отзиви

Пегинтрон получава доста разнообразни отзиви, но пациентите обикновено казват, че е добър продукт. Хората, които са използвали лекарството, препоръчват постоянно да се сменя мястото на инжектиране - за да се избегне дразнене и болка в областта на инжектирането.

Сред негативните явления се откроява възможността за развитие на странични симптоми (например психоза, халюцинации, суицидни мисли и агресия).

[ 22 ]