Paramax

Парамакс е антипиретично и аналгетично лекарство.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Paramaxa

Използва се за премахване на лека или умерена болка, както и за намаляване на високите температури, които се появяват на фона на различни заболявания.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на ректални супозитории, по 5 броя в лента. Кутията съдържа 2 ленти.

Фармакодинамика

Лекарството има антипиретични и аналгетични, както и слаби противовъзпалителни свойства.

Ефектът на лекарството се дължи на потискане на процесите на свързване с PG, както и на преференциален ефект върху терморегулаторния център в хипоталамуса.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на парацетамол след ректално приложение протича с по-ниска скорост, отколкото при перорално приложение, но е по-пълна. Пикови плазмени стойности се регистрират 2-3 часа след приложение.

Парацетамолът се разпределя с висока скорост във всички тъкани. Индексите на веществото в плазмата, кръвта и слюнката са сравними. Нивото на синтез на компонента с плазмените протеини е доста ниско.

Метаболитни процеси, включващи парацетамол, протичат в черния дроб. По време на тези процеси се образуват неактивни съединения със сулфати и глюкуронова киселина.

Минималният метаболитен път, катализиран от хемопротеин P450, води до образуването на междинен тип реагент (елементът N-ацетилбензохинонимин). При нормална употреба той бързо се детоксикира от редуциран глутатион и след това се екскретира с урината след процеси на конюгация с меркатопуринова киселина и цистеин. Но при тежка интоксикация обемът на този метаболитен продукт се увеличава.

Екскрецията се осъществява главно чрез урина. Приблизително 90% от приложената доза се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа (най-вече като конюгати на глюкуронова киселина (60-80%)), а освен това и като сулфатни конюгати (20-30%).

По-малко от 5% от лекарството се екскретира непроменено.

Полуживотът е 4-5 часа.

В случай на тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатининовия клирънс е по-малко от 10 ml/минута), екскрецията на парацетамол и продуктите от неговото разграждане се забавя.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва само под лекарско наблюдение. Необходимо е особено внимание при употреба на Парамакс при кърмачета под 1-годишна възраст.

Супозиториите се прилагат ректално. Забранено е да се разделят, за да се получи необходимата порция. Ако е необходимо да се използва единична порция, чийто размер е по-малък от обема на една супозитория, трябва да се консултирате с лекар и да използвате парацетамол в други форми на освобождаване (например перорален разтвор).

В случай на лечение при деца, размерът на порцията се изчислява, като се взема предвид теглото на детето. Като се има предвид това, се избира оптималната форма на освобождаване на лекарството. По-долу е посочена приблизителната възраст на децата, съобразена с тяхното тегло.

Ректални супозитории от 80 mg се използват при деца с тегло 4-6 kg (възраст приблизително 1-4 месеца). Необходимо е да се прилагат 3-4 супозитории дневно на пациента, с интервали от 6 часа, като се вземе предвид теглото му, в размер на 60 mg/kg/ден.

Ректални супозитории от 150 mg се предписват на деца с тегло между 8-12 kg (възрастта на такива деца е около 0,5-2 години). Размерите на дневните порции, схемата на приложение и формата на изчисленията са подобни на посочените по-горе.

Препоръчителната дневна доза парацетамол е приблизително 60 mg/kg. Тя се разделя на 4 дози от 15 mg/kg през 6-часови интервали. Ако пациентът има тежка бъбречна недостатъчност (ниво на креатининовия клирънс е под 10 ml/минута), интервалът между дозите трябва да бъде поне 8 часа.

Поради риска от локална токсичност е забранено използването на повече от 4 супозитории на ден. Продължителността на курса на лечение с ректален метод на приложение на лекарството трябва да бъде минимално необходимата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към парацетамол или други лекарствени компоненти;
• кърмачета под 1 месец (и деца с тегло под 4 кг);
• тежки нарушения на бъбречната или чернодробната функция;
• вродена хипербилирубинемия;
• дефицит на елемента G6PD в организма;
• алкохолизъм;
• кръвни заболявания, левкопения, както и тежка анемия;
• възпалителен процес в областта на чревната лигавица, както и проблеми с функционирането на ануса;
• употреба при диария.

[ 9 ]

Странични ефекти Paramaxa

Употребата на супозитории може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• признаци на алергия: ангиоедем, анафилаксия, уртикария и еритема, както и обриви по епидермиса и лигавиците, сърбеж, TEN, а също и MEE;
• нарушения на хематопоетичната система: тромбоцито-, левко- и неутропения, анемия (възможно е с хемолитичен характер), както и сулфхемоглобинемия с метхемоглобинемия (поява на цианоза, болка в сърдечната област и диспнея);
• дисфункция на дихателната система: поява на спазми в бронхите при хора със свръхчувствителност към аспирин, както и към други НСПВС;
• проблеми с храносмилателната дейност: епигастрична болка, гадене, функционални чернодробни нарушения, както и повишена активност на чернодробните ензими (обикновено без поява на жълтеница по-късно) и хепатонекроза (този ефект зависи от размера на дозата на лекарството);
• нарушения на ендокринната система: развитие на хипогликемия, която може да се развие в хипогликемична кома;
• Лезии на мястото на инжектиране: дразнене, развиващо се в областта на ануса и ректума.

[ 10 ]

Свръх доза

За да се избегне интоксикация с лекарството, е забранено да се приема с други лекарства, съдържащи парацетамол.

Съществува риск от отравяне при малки деца (има случаи както на предозиране с лекарства, така и на случайно опиянение), което може да бъде фатално.

Деца с тегло под 37 kg могат да получават максимум 80 mg/kg от лекарството на ден.

За деца с тегло между 38-50 кг, максималната дневна доза на лекарството е 3 г.

Деца с тегло над 50 кг могат да приемат не повече от 4 г от терапевтичния агент на ден.

Единична доза от 150 mg/kg може да причини хепатоцелуларна недостатъчност, метаболитна ацидоза, нарушения в глюкозния метаболизъм, хипогликемия, кръвоизливи, както и енцефалопатия, кома и смърт. Едновременно с това, нивата на чернодробните трансаминази, билирубина и LDH се повишават, а стойностите на протромбина намаляват в рамките на 12-48 часа.

Остра бъбречна недостатъчност, която е съпроводена с остра тубулна некроза, както и силна болка в лумбалната област и протеинурия с хематурия, може да възникне дори при липса на тежко чернодробно увреждане. Освен това е наблюдаван панкреатит със сърдечна аритмия.

Дългосрочната употреба на лекарството във високи дози може да доведе до много усложнения:

• прояви от хематопоетичната система: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцито-, неутро- и панцитопения, както и апластична анемия;
• Дисфункция на ЦНС: възбуда от психомоторно естество, замаяност и освен това дезориентация;
• лезии, засягащи пикочните органи: развитие на нефротоксичност (некротичен папилит, бъбречна колика и тубулоинтерстициален нефрит);
• храносмилателни нарушения: поява на хепатонекроза.

При хора с рискови фактори (като продължителна употреба на фенитоин, карбамазепин, както и жълт кантарион и примидон с фенобарбитал и рифампицин или други лекарства, индуциращи чернодробните ензими; честа злоупотреба с алкохол; дефицит в глутатионната система (неправилна диета); както и гладуване, СПИН, кахексия и кистозна фиброза) употребата на парацетамол в доза 5+ g може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява 12-48 часа след отравяне.

В случай на интоксикация, пострадалият трябва незабавно да бъде откаран в болница, дори при липса на ранни признаци на отравяне. Признаци на разстройството се появяват през първите 24 часа: повръщане с гадене, бледност, загуба на апетит и коремна болка. Необходимо е да се вземе предвид, че симптомите може да не отразяват съвсем адекватно тежестта на отравянето или вероятността от увреждане. Сред предложените мерки за спешно лечение са:

• спешна хоспитализация;
• откриване на нивата на парацетамол в кръвната плазма;
• стомашна промивка;
• употреба на антидот – перорално приложение на N-ацетилцистеин или метионин (през първите 10 часа след интоксикация);
• симптоматични мерки.

[ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на парацетамол в максимални дневни дози (4 g) в продължение на поне 4 дни може да засили ефекта на пероралните антикоагуланти и да увеличи риска от кървене. Необходимо е да се следят стойностите на INR на редовни интервали. Ако е необходимо, дозата на антикоагуланта, приеман по време на терапия с парацетамол, може да се коригира.

Скоростта на абсорбция на Парамакс може да се увеличи, когато се комбинира с домперидон и метоклопрамид, и да се намали, когато се комбинира с холестирамин.

Барбитуратите отслабват антипиретичните свойства на парацетамола.

Антиконвулсанти (включително карбамазепин, както и барбитурати с фенитоин), които стимулират активността на чернодробните микрозомни ензими, са способни да увеличат токсичния ефект на лекарствата върху черния дроб, като увеличават степента на превръщане на лекарството в хепатотоксични продукти на разпад.

Комбинацията от лекарството с хепатотоксични лекарства увеличава степента на хепатотоксичен ефект върху черния дроб.

Комбинирането на големи дози от лекарството с рифампицин или изониазид увеличава вероятността от хепатотоксичен синдром.

Ефективността на диуретиците се намалява, когато се комбинират с парацетамол.

Забранено е комбинирането на лекарството с алкохолни напитки.

Високите нива на парацетамол могат да повлияят на лабораторните показания за нивата на кръвната захар (използвайки метода с оксидаза-пероксидаза) и нивата на пикочна киселина (използвайки метода с фосфоволфрамова киселина).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Парамакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – до 25°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Парамакс може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 17 ]

Заявление за деца

По време на терапия при деца е необходимо да се изчислят дозите, като се вземе предвид теглото на детето. Вземайки това предвид, се избира подходящата форма на лекарството.

Супозитории с обем 80 mg се прилагат на деца с тегло 4-6 kg (кърмачета на възраст 1-4 месеца).

Супозитории с обем 150 mg се използват за приложение при деца с тегло 8-12 kg (деца на възраст 0,5-2 години).

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарства като Парацетамол с Парацетамол-Альтфарм, както и Ефералган, Панадол с Терафлу и Доларен с Цефекон Д. Списъкът включва също Антигрипин и Кафетин.

[ 18 ], [ 19 ]