Пантокар

Пантокар е лекарство, използвано за лечение на киселинно-зависими патологии. То е включено в групата лекарства, които забавят активността на протонната помпа.

Показания Пантокара

Използва се за отстраняване на следните нарушения:

• умерени и тежки стадии на рефлуксен езофагит;
• унищожаване на бактерията H.pylori при лица с пептична язва, причинена от тази бактерия (в комбинация с определен вид антибиотик);
• пептична язва в стомашно-чревния тракт;
• гастринома и други патологични състояния, които водят до хиперсекреция.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на ентерично покрити таблетки от 40 mg, по 10 броя в блистер. В опаковка има 3 блистера.

Фармакодинамика

Пантопразол е основният активен лекарствен елемент на Пантокар. Той инхибира процеса на секреция на солна киселина. Това се случва чрез осъществяване на специфичен ефект върху париеталните гландулоцити (по-точно върху протонната помпа).

Пантопразол се превръща в активния компонент в киселинна среда. В париеталните гландулоцити на стомаха той инхибира крайния етап на образуване на солна киселина (H ⁺ /K ⁺ -АТФаза), независимо от произхода на стимулиращото вещество, което стимулира образуването му. Степента на инхибиране се определя от дозата. Лекарството инхибира също стимулираната и базалната секреция на стомашен сок.

Терапията с Пантокар намалява стомашното pH, пропорционално причинявайки повишена секреция на гастрин. Лекарството има антибактериален ефект върху Helicobacter pylori и подпомага проявите на антихеликобактериалните свойства на други лекарства.

Фармакологичният ефект след еднократно приложение на лекарството започва бързо и продължава 24 часа. Лекарството насърчава бързото отслабване на патологичните симптоми и заздравяването на чревни язви.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Пантопразол се абсорбира бързо. Пикови плазмени нива се наблюдават след еднократна доза от 40 mg. След 2,5 часа употреба, средно, пикови серумни нива от приблизително 2-3 mcg/ml и тази стойност остава същата след многократна употреба. Лечебните свойства на единична и многократна доза таблетки остават същите.

При дози в диапазона 10-80 mg, фармакокинетичните свойства на лекарството в плазмата остават линейни както при перорално приложение, така и при интравенозно инжектиране. Установено е, че индексът на бионаличност на таблетките е приблизително 77%.

При комбиниран прием с храна не се наблюдава промяна в AUC или пиковите серумни стойности, следователно индексът на бионаличност не се променя. При прием с храна се увеличава само вариабилността на латентната фаза.

Разпределение.

Протеиновият синтез на пантопразол в плазмата е приблизително 98%. Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l/kg.

Метаболизъм.

Активният компонент претърпява почти пълен чернодробен метаболизъм. Основният му път е процесът на деметилиране, включващ елемента CYP2C19. След това настъпва конюгация със сяра. Друг път е процесът на окисление, включващ компонента CYP3A4.

Екскреция.

Терминалният полуживот е приблизително 1 час, със скорост на клирънс от 0,1 L/h/kg. Съобщени са няколко случая на забавено отделяне. Поради специфичния процес на синтез на пантопразол с протонната помпа, разположена в париеталните гландулоцити, полуживотът не корелира с по-дълга продължителност на действие (забавяне на киселинната секреция).

Повечето от продуктите на разграждане на активното вещество се екскретират с урината (приблизително 80%), а останалата част - с изпражненията. Основният метаболит както в серума, така и в урината е компонентът дисметилпантопразол, който е претърпял конюгация със сулфат.

Полуживотът на десметилпантопразол (приблизително 1,5 часа) е само малко по-дълъг от полуживота на пантопразол.

Дозиране и администриране

Лекарството е предназначено за перорално приложение - таблетката не трябва да се дъвче, а да се поглъща цяла с вода.

За лечение на чревни или стомашни язви и ГЕРБ, възрастните трябва да приемат 40 mg от лекарството два пъти дневно.

Курсът на терапия за пептична язва на стомаха е 0,5-1,5 месеца; за подобна чревна язва - 0,5-1 месец; за ГЕРБ - 1-2 месеца.

При провеждане на поддържащо лечение на ГЕРБ е необходимо да се приемат 40 mg от лекарството веднъж дневно в продължение на 1 година.

По време на лечението на обострен хроничен хиперациден гастрит или неулцерозна диспепсия, трябва да се приемат 40-80 mg от лекарството дневно в продължение на 2-3 седмици.

При лечение на гастринома, началната доза на лекарството е 3 таблетки на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи. Като цяло, дозите се избират за всеки човек индивидуално.

[ 1 ]

Употреба Пантокара по време на бременност

Пантокар може да се предписва на кърмещи и бременни жени само в случаите, когато вероятността от полза за жената е по-висока от риска от усложнения при плода/детето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• свръхчувствителност към пантопразол или други компоненти на лекарството;
• комплексно лечение за унищожаване на бактериите H.pylori при лица с умерена или тежка бъбречна недостатъчност;
• употреба в комбинация с атазанавир,
• деца под 12-годишна възраст.

Странични ефекти Пантокара

Употребата на лекарството може да доведе до появата на някои странични ефекти:

• развитие на левкопения или тромбоцитопения;
• епигастрична болка, запек, диария или подуване на корема;
• гадене или повръщане;
• сухота на устната лигавица;
• оток от периферен характер;
• повишени нива на чернодробните ензими, повишена температура, тежка хепатоцелуларна патология, която впоследствие се развива в жълтеница;
• анафилактични прояви, включително анафилаксия;
• признаци на алергия (кожни обриви и сърбеж);
• миалгия или артралгия, еритема мултиформе, ТЕН, уртикария, оток на Куинке и фоточувствителност;
• зрителни нарушения, замаяност или главоболие;
• тубулоинтерстициален нефрит;
• появата на халюцинации, чувство на тревожност или дезориентация, развитието на депресия.

Свръх доза

По време на интоксикация пациентът развива чувство на слабост или сънливост, повръщане, замаяност и диария.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се извърши стомашна промивка, както и да се даде на пациента много течности и да се поддържа балансът на водата и електролитите в организма.

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на лекарството върху степента на абсорбция на други лекарства.

Пантопразол може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност се определя от стомашното pH (този списък включва някои противогъбични лекарства - итраконазол с кетоконазол, както и позаконазол или други лекарства като ерлотиниб).

Лекарства, използвани за лечение на ХИВ (като атазанавир).

Комбинацията от Пантокар с атазанавир и други лекарства за ХИВ, чиято степен на абсорбция се определя от нивото на стомашно pH, може да причини значително намаляване на тяхната бионаличност и освен това да повлияе на проявлението на техните свойства. Поради тази причина е забранено комбинирането на тези лекарства при лечение.

Комбинация с индиректни антикоагуланти (като варфарин с фенпрокумон).

Въпреки липсата на лекарствени взаимодействия при комбиниране на лекарството с варфарин или фенпрокумон по време на клинични изпитвания, в постмаркетинговите проучвания са наблюдавани промени в стойностите на INR. Следователно, лицата, използващи лекарства от горната категория, трябва да следят нивото на INR/PV от началото на терапията, след нейното завършване или при интермитентна употреба на пантопразол.

Метотрексат.

Има информация за комбинираната употреба на метотрексат във големи дози (например 0,3 g) с Пантокар. В този случай, някои пациенти са имали повишаване на нивата на метотрексат в кръвта. Хората, използващи метотрексат във големи дози (например при лечение на псориазис или рак), трябва временно да спрат употребата на пантопразол.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Пантокар трябва да се съхранява на място, където не прониква влага. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Пантокар може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.