Pantasan

Пантасан е лекарство, използвано за лечение на ГЕРБ и язви. Той е инхибитор на протонната помпа.

Показания Пантасана

Използва се при следните патологии: пептична язва в дванадесетопръстника, както и стомашна язва, гастроезофагеален рефлукс, а освен това гастринома и други заболявания, които се развиват на фона на хиперсекреция.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на прах (сублимирано вещество, използвано при производството на инжекционни разтвори). Съдържа се в стъклена бутилка с обем 40 mg. В отделна опаковка има 1 бутилка.

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е пантопразол. Това вещество инхибира секрецията на солна киселина в стомаха (по-специално засяга протонната помпа на париеталните клетки).

В киселинна среда (в париеталните клетки на стомаха), пантопразол се превръща в собствената си активна форма, инхибирайки H ⁺ /K ⁺ -АТФазата (крайния етап на образуване на хлороводород). Този процес протича независимо от произхода на дразнителя, който стимулира образуването му.

Силата на потискане зависи от дозата на лекарството и повлиява стимулираната и нестимулираната секреция на стомашен сок. Употребата на пантопразол намалява индекса на стомашна киселинност, съответно увеличавайки секрецията на гастрин (този процес може да бъде обратим).

Тъй като активното вещество се синтезира с ензими, които са отдалечени от клетъчните рецептори, то стимулира освобождаването на хлороводород, независимо от действието на други елементи (като хистамин и ацетилхолин, както и гастрин).

Фармакокинетика

Обемът на разпределение е 0,15 l/kg, а скоростта на клирънс е приблизително 0,1 l/h/kg. Полуживотът е приблизително 1 час. Тъй като пантопразол действа специфично вътре в париеталните клетки, неговият полуживот не корелира с продължителността на действие (потискане на процеса на киселинна секреция).

Фармакокинетичните свойства остават непроменени както при единични, така и при многократни дози от лекарството. В дозовия диапазон от 10-80 mg, веществото има линейна фармакокинетика както при перорално, така и при интравенозно приложение.

Лекарството се синтезира на 98% с плазмените протеини.

Веществото се метаболизира в черния дроб. Основният път на екскреция на продуктите от разпадане е през бъбреците (около 80%), а 20% се екскретира с изпражненията. Основният продукт на разпадане (както в урината, така и в серума) е компонентът дисметилпантопразол, който е свързан със сулфат. Полуживотът на основния продукт на разпадане (1,5 часа) е само малко по-дълъг от този на пантопразол.

Дозиране и администриране

Лекарството може да се използва само под наблюдението на лекар.

Интравенозното приложение на разтвора трябва да се извършва само когато пероралното приложение е невъзможно. Има информация, че продължителността на курса на лечение с интравенозно приложение на лекарството не може да надвишава 7 дни. В резултат на това, ако има терапевтична възможност, се извършва преход от интравенозно приложение на лекарството към пероралното му приложение.

Гастроезофагеален рефлукс, както и стомашни язви и улцерозни заболявания в дванадесетопръстника.

Препоръчителната дневна доза е 40 mg от лекарството (1 бутилка).

Елиминиране на гастринома и други заболявания, свързани с развитието на хиперсекреция.

При продължително лечение на гореспоменатите заболявания е необходимо лекарството да се прилага в доза от 80 mg на ден. Ако има такава необходимост, е позволено титриране на дозата, като се намалява или увеличава, като се взема предвид количеството на отделената стомашна киселина. Дневните дози, надвишаващи границата от 80 mg, трябва да се разделят на 2 приема. За известно време дозата може да се увеличи до 160 mg, но продължителността на употреба трябва да се ограничи изключително до периода, необходим за адекватно наблюдение на киселинната секреция.

Ако е необходимо бързо намаляване на киселинността, повечето пациенти ще се повлияят добре от начална доза от 2×80 mg, за да постигнат желаното ниво (<10 mEq/час) в рамките на 1 час.

Разтвор на натриев хлорид (0,9%; вземете 10 ml разтвор) трябва да се добави към флакона с праха. След това той се прилага незабавно на пациента или се смесва предварително със 100 ml разтвор на глюкоза (5%) или натриев хлорид (0,9%), като се използват стъклени/пластмасови флакони за тази цел.

Разреденото лекарство запазва стабилността на своите физични и химични свойства в продължение на 12 часа след производство (температура 25°C). Микробиологията показва, че разтворът трябва да се използва веднага след разреждане.

Забранено е смесването на лекарството с разтворители, различни от изброените по-горе.

Лекарството се прилага интравенозно в продължение на около 2-15 минути.

Бутилката е предназначена само за еднократна употреба. Преди започване на процедурата е необходимо да я огледате, като проверите цвета на лекарството, както и наличието на утайка. Разреденият разтвор трябва да е прозрачен, с жълтеникав оттенък.

Хора, страдащи от чернодробна дисфункция (тежка), не трябва да превишават дневната доза, която е половината от стандартната бутилка – 20 мг.

[ 1 ]

Употреба Пантасана по време на бременност

Има ограничени данни за употребата на лекарството при бременни жени. Ембриотоксични свойства са открити при дози по-високи от 5 mg/kg. Не е известно дали има риск за хората. Лекарството е одобрено за употреба при бременни жени само когато потенциалната полза за жената надвишава риска от усложнения за плода.

Има информация за проникването на активната съставка в кърмата, следователно, преди да се вземе решение за предписване на лекарството, е необходимо да се оцени съотношението полза-риск от употребата му.

Противопоказания

Противопоказанията за лекарството включват: непоносимост към активната съставка на лекарството и неговите помощни елементи, както и бензимидазолови производни. Освен това, не може да се предписва на деца, тъй като информацията за ефективността на лекарството и безопасността на употребата му при тази група пациенти е ограничена.

Странични ефекти Пантасана

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• хематопоетична система: тромбоцито-, левкопения-, както и панцитопения и агранулоцитоза;
• органи на имунната система: прояви на свръхчувствителност, включително анафилаксия и анафилактични симптоми;
• метаболитни нарушения: развитие на хиперлипидемия с повишаване на липидните индекси (холестерол с триглицериди), а освен това хипомагнезиемия с хипонатриемия и промени в теглото;
• психични разстройства: халюцинации, проблеми със съня и развитие на объркване (често се среща при хора, предразположени към подобни разстройства; ако те са налице, патологията се влошава), както и чувство на дезориентация и депресия (придружени от усложнения);
• органи на нервната система: поява на замаяност или главоболие, както и нарушение на вкусовото възприятие;
• зрителни органи: замъглено зрение или неговото увреждане;
• органи на храносмилателния тракт: поява на запек или диария, повръщане, газове, гадене, коремна болка или дискомфорт в тази област, както и сухота на устната лигавица;
• органи на хепатобилиарната система: повишаване на билирубина и чернодробните ензими (като GGT и трансаминази), както и развитие на хепатоцелуларна недостатъчност или жълтеница и увреждане на хепатоцитите;
• кожни нарушения: обриви, уртикария със сърбеж, развитие на синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън, оток на Куинке, еритема мултиформе и фоточувствителност;
• органи на мускулните и скелетните структури: развитие на миалгия или артралгия, както и фрактури в областта на китките, бедрата и гръбначния стълб;
• органи на пикочната система: развитие на тубулоинтерстициален нефрит (може по-късно да се развие в бъбречна недостатъчност);
• репродуктивни органи: поява на гинекомастия;
• системни нарушения: поява на периферен оток, развитие на неразположение, тежка умора или астения, както и повишаване на температурата и тромбофлебит на мястото на инжектиране;
• неизвестни нежелани реакции (наличната информация не ни позволява да ги определим): поява на парестезия, развитие на хипокалиемия или хипокалцемия (в този случай може да се развие заедно с хипомагнезиемия) и мускулни спазми (поради електролитен дисбаланс).

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на пантопразол върху абсорбцията на други лекарства.

Веществото може да намали абсорбцията на лекарства, чието ниво на бионаличност зависи от pH на стомаха (например, това включва някои противогъбични лекарства, включително позаконазол с кетоконазол и итраконазол, или други лекарства, като ерлотиниб).

Лекарства, използвани за лечение на ХИВ (напр. атазанавир).

Комбинацията на лекарството с атазанавир и други анти-HIV лекарства, чиято скорост на абсорбция се променя в зависимост от нивото на pH, може да причини значително намаляване на бионаличността на тези лекарства и също така да повлияе на тяхната ефективност. Поради тази причина подобна лекарствена комбинация се счита за нежелана.

Косвени антикоагуланти (като фенпрокумон с варфарин).

Въпреки че не са наблюдавани взаимодействия при комбиниране на Пантасан с варфарин или фенпрокумон, има изолирани съобщения за промени в стойностите на INR. Поради това е необходимо редовно проследяване на стойностите на INR/PT при лица, приемащи индиректни антикоагуланти заедно с пантопразол, както и след спирането му или в случай на нередовна употреба на това вещество.

Метотрексат.

Комбинацията на лекарството с метотрексат (често във високи дози) може да причини повишаване на серумните нива на метотрексат или неговия разпаден продукт хидрометотрексат. В резултат на такава промяна в стойностите може да се развие токсичност на веществото. Поради това, на хора, които използват метотрексат във високи дози, както и на тези, които имат псориазис или рак, се препоръчва да спрат употребата на пантопразол по време на лечението.

Други взаимодействия.

Значителна част от пантопразола претърпява интрахепатален метаболизъм (чрез ензимната система на хемопротеин P450). Основният път на този процес е деметилирането, в което участва елементът 2C19. Ефектът се осъществява и чрез други метаболитни пътища (включително окисление, използващо ензима CYP3A4). Тестове на лекарства, които се метаболизират по същия начин (диазепам с фенпрокумон, карбамазепин с глибенкламид и нифедипин, както и перорални контрацептиви, съдържащи веществата етинилестрадиол с левоноргестрел), не разкриха взаимодействия, които са значими за лечението.

Проучвания върху възможното развитие на взаимодействия показват, че активното вещество на Пантасан не повлиява процеса на метаболизма на компонентите, които са модифицирани от следните елементи:

• CYP1A2 (това е теофилин с кофеин);
• CYP2C9 (това включва напроксен и пироксикам с диклофенак);
• CYP2D6 (например, веществото метопролол);
• CYP2E1 (включително етанол).

Лекарството не повлиява активността на p-гликопротеина, което осигурява абсорбцията на веществото дигоксин.

Комбинацията с антиацидни лекарства не води до развитие на значителни взаимодействия.

Проучванията на взаимодействието между пантопразол и отделни антибиотици (напр. амоксицилин, както и кларитромицин и метронидазол) не успяха да установят значими взаимодействия.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на места, недостъпни за малки деца. Температурното ограничение не е повече от 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Пантасан е подходящ за употреба в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарствения прах.