Olimestra

Олиместра е блокер на ангиотензин II рецепторите.

Показания Olimestra

Използва се при повишено кръвно налягане от есенциален тип.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 10 или 20 mg. В блистерна клетка има 14 такива таблетки. В опаковка има 2 или 4 блистерни пластини. Може да се произвежда и с 15 таблетки в блистер, 2 или 4 блистера в опаковка.

Предлага се и в таблетки от 40 mg, в количество от 7 броя в блистерна плоча. Опаковката съдържа 4 или 8 такива блистера. Предлагат се и 10 таблетки в блистерна клетка, 3 или 6 такива блистера в опаковка.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил е мощен и активен перорално селективен антагонист на ангиотензин 2 (AT1 форма). Възможно е този компонент да инхибира всички AT1 рецепторно-медиирани действия на ангиотензин 2, независимо от източника или пътя на свързване с ангиотензин 2. Селективният антагонизъм на пътя на AT1 ангиотензин 2 води до повишаване на плазмените нива на ренин и ангиотензин 1 и 2, както и до леко понижаване на плазмените нива на алдостерон.

Ангиотензин 2 е основният вазоактивен хормон на ренин-ангиотензиновата система. Той е важен участник в патофизиологичните процеси, протичащи при повишени нива на кръвното налягане, причинени от действието на AT1 рецепторите.

При повишено кръвно налягане, лекарството спомага за дългосрочно намаляване на тези стойности (ефективността зависи от размера на лекарствената доза). Няма информация за патологично понижаване на кръвното налягане след прием на първата доза от лекарството. Също така няма данни за развитието на тахифилаксия след продължителна терапия или синдром на отнемане в резултат на отнемане на лекарството.

Единична доза от лекарството дневно осигурява нежно и ефективно понижаване на показанията на кръвното налягане, което трае 24 часа. Единична доза показва понижение на кръвното налягане, подобно на това, което се наблюдава при прием на общата дневна доза в 2 приема.

След продължителна терапия, нивото на кръвното налягане се понижава максимално след 8 седмици от началото на лечението, но основната част от хипотензивния ефект се наблюдава след 2 седмици от курса. При употреба в комбинация с хидрохлоротиазид се наблюдава допълнително понижение на стойностите на кръвното налягане и комбинираната употреба се понася без усложнения.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение.

Олиместра е пролекарство, което бързо се превръща в лекарствено активния продукт на разграждане олмесартан. Това се случва с участието на естерази, разположени в порталната кръв и чревната лигавица по време на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт.

Не е открито непокътнато активно вещество или непроменена странична верига от категорията на медоксомил в плазмата или екскреторните продукти. Средната абсолютна бионаличност на метаболита на олмесартан от таблетката е 25,6%.

Средните пикови стойности на активната съставка в плазмата се наблюдават след 2 часа след приложение на лекарството. Плазмените стойности се увеличават почти линейно с увеличаване на единичната перорална доза до 80 mg.

Храната почти няма ефект върху бионаличността на метаболита, което позволява лекарството да се приема независимо от приема на храна.

Синтезът на протеини на активния компонент в плазмата е 99,7%, но потенциалът за значително изместване на нивото на свързване с протеините по време на терапията по време на взаимодействието на лекарството с други лекарства, които имат висока скорост на синтез с протеини, остава нисък (това може да се потвърди от липсата на забележимо лекарствено взаимодействие на Олиместра с варфарин, както и с медоксомил). Синтезът на олмесартан с кръвните клетки е доста слаб. Средната стойност на обема на разпределение при интравенозно инжектиране също е доста ниска - в рамките на 16-29 литра.

Метаболитни процеси и екскреция.

Общият плазмен клирънс е 1,3 l/h (19%). Това е доста бавно в сравнение със стойностите на чернодробния кръвен поток (приблизително 90 l/h).

При прилагане на еднократна доза от активното вещество, маркирано с 14C, 10-16% от приложения радиоактивен компонент се екскретира с урината (по-голямата част от него в рамките на 24 часа след приложението), а останалата част от възстановения радиоактивен елемент се екскретира с изпражненията.

Като се има предвид системната наличност на фракцията от 25,6%, може да се заключи, че след абсорбция, олмесартан се екскретира както през бъбреците (приблизително 40%), така и през черния дроб през жлъчните пътища (приблизително 60%). Цялата възстановена радиоактивна фракция е елементът олмесартан. В организма не се откриват значителни продукти на разпад. Рециркулацията на веществото в червата и черния дроб е минимална.

Терминалният полуживот на олмесартан е в рамките на 10-15 часа при многократна употреба. Стабилни стойности се достигат след първите няколко дози, не се наблюдава кумулиране след 2 седмици употреба. Бъбречният клирънс е приблизително 0,5-0,7 l/час и не зависи от размера на дозата.

Дозиране и администриране

Началната доза е 10 mg, приемана веднъж дневно. Хората, които не получават адекватно понижаване на кръвното налягане след прием на тази доза, могат да я увеличат до оптималната доза - еднократна доза от 20 mg дневно. Ако има нужда от допълнително понижаване на кръвното налягане, дозата може да се увеличи до 40 mg дневно (това е максимално допустимата доза дневно) или да се допълни лечението с хидрохлоротиазид.

Лекарството демонстрира максималния си хипотензивен ефект 8 седмици след началото на лечението, но забележимо понижение на стойностите на кръвното налягане се наблюдава след 2 седмици терапия. Този факт трябва да се вземе предвид при коригиране на дозовия режим за всеки пациент.

За да се спазва терапевтичният режим, лекарството трябва да се приема приблизително по едно и също време всеки ден. Приемът не зависи от приема на храна, така че таблетката може да се приема например със закуска.

В случай на бъбречна дисфункция.

Хора с леко до умерено бъбречно увреждане (със стойности на креатинина в рамките на 20-60 ml/минута) могат да приемат не повече от 20 mg веднъж дневно, тъй като информацията за употребата на по-високи дози при тази категория пациенти е ограничена.

Хора с тежки форми на заболяването (ниво на креатининовия клирънс <20 ml/минута) не трябва да получават Олиместра, тъй като има твърде малко информация за употребата на това лекарство при тази категория пациенти.

В случай на чернодробна дисфункция.

Хора с лека степен на нарушение не е необходимо да променят дозировката. В случай на умерена форма на нарушение е необходимо първоначално да се приеме еднократна доза от 10 mg от лекарството дневно, а максималната дневна доза е 20 mg. Освен това е необходимо внимателно проследяване на стойностите на кръвното налягане и бъбречната функция при хора с чернодробна дисфункция, които приемат и диуретици или други антихипертензивни лекарства.

Няма опит с употребата на лекарството при хора с тежки стадии на чернодробни функционални нарушения, поради което не се препоръчва предписването му на хора от тази категория.

[ 3 ]

Употреба Olimestra по време на бременност

Олиместра не трябва да се предписва на бременни жени или жени, планиращи бременност. Ако бременността се диагностицира по време на употребата на това лекарство, то трябва незабавно да се спре и след това да се замени с друго лекарство, което е разрешено за прием от бременни жени.

Децата, чиито майки са използвали лекарства от тази лекарствена категория, трябва да бъдат внимателно изследвани за понижено кръвно налягане. Препоръчително е да се извърши ултразвуково изследване на черепа на плода, както и на бъбречната му функция.

Тъй като няма информация за употребата на лекарството при кърмещи жени, то не трябва да се предписва по време на кърмене. Препоръчва се употребата на алтернативни лекарства, чиято безопасност за употреба при кърмещи майки е установена.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към активния компонент на лекарството или други елементи на лекарството;
• запушване в областта на жлъчния мехур;
• задача на децата.

Странични ефекти Olimestra

Употребата на лекарството може понякога да причини появата на определени странични ефекти:

• увреждане на системния кръвен и лимфен поток: развитие на тромбоцитопения;
• храносмилателни и метаболитни нарушения: развитие на хиперкалиемия;
• прояви на нервната система: поява на главоболие или световъртеж;
• дихателна дисфункция: поява на кашлица;
• симптоми от стомашно-чревния тракт: поява на гадене, коремна болка или повръщане;
• увреждане на подкожния слой и повърхността на кожата: обрив или сърбеж, както и признаци на алергия - уртикария, подуване на лицето, алергичен дерматит и оток на Куинке;
• нарушения на костната и мускулната функция: развитие на миалгия или поява на мускулни крампи;
• дисфункция на пикочната система и бъбреците: бъбречна дисфункция и бъбречна недостатъчност в острата фаза;
• системни нарушения: поява на чувство на умора, летаргия, дискомфорт, развитие на летаргично състояние или астения;
• Резултати от лабораторни изследвания: повишени нива на урея и креатинин в кръвта, както и нива на чернодробни ензими.

Свръх доза

Информацията за лекарствено отравяне е ограничена. Най-често предозирането води до силно понижаване на кръвното налягане. В този случай състоянието на пациента ще трябва да се следи внимателно, с поддържащи и симптоматични лечебни процедури.

Няма информация за елиминирането на лекарството чрез диализа.

Взаимодействия с други лекарства

Влияние на други лекарства върху лекарството.

Калий-съхраняващи диуретици и калиеви добавки.

Като се има предвид опитът от употребата на други лекарства, които имат ефект върху РААС, при комбиниране с калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици, заместители на солта, съдържащи калий, както и други лекарства, които могат да повишат серумните нива на калий (включително хепарин), е възможно повишаване на нивата на калий в кръвния серум. Поради тази причина комбинирането на тези лекарства е забранено.

Други антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивният ефект на Олиместра може да се засили при комбинирана употреба с други антихипертензивни лекарства.

НСПВС лекарства.

НСПВС (включително аспирин в доза >3 g/ден, както и COX-2 инхибитори) заедно с ангиотензин 2 антагонисти могат да имат синергичен ефект (поради отслабване на гломерулната филтрация). При прием на лекарства от категорията на ангиотензин 2 антагонистите в комбинация с НСПВС съществува риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност. Необходимо е постоянно наблюдение на бъбречната функция в началния етап на терапията и в допълнение към това, постоянно наблюдение дали тялото на пациента получава необходимото количество течности.

Освен това, комбинираната употреба с НСПВС може да намали хипотензивния ефект на ангиотензин 2 антагонистите, което води до частична загуба на ефективност.

Други средства.

При едновременно приложение с антиациди (алуминиев/магнезиев хидроксид) се наблюдава умерено намаляване на бионаличността на веществото олмесартан.

Ефектът на лекарството върху други лекарства.

Литиеви вещества.

При комбинираната употреба на лекарството с АСЕ инхибитори са наблюдавани обратимо повишаване на серумните нива на литий и повишена токсичност. Поради тази причина комбинирането на Олиместра с литий е забранено. Ако такава комбинация е необходима, плазмените нива на литий трябва да се следят много внимателно по време на терапията.

[ 4 ]

Условия за съхранение

Олиместра се съхранява при стандартните условия за лекарствени вещества, на място, недостъпно за малки деца.

Специални инструкции

Отзиви

Олиместра се счита за лекарство с отличен хипотензивен ефект - повечето отзиви отбелязват високата ефективност на лекарството.

Но в същото време много пациенти често се оплакват от развитието на странични ефекти - болка в гърдите или постоянно чувство на слабост. Ето защо, ако се развият такива симптоми, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

[ 5 ], [ 6 ]

Срок на годност

Олиместра може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.