Neuralgin

Невралгин е лекарство от подкатегорията на антиконвулсантите.

Показания Neuralgina

Използва се при възрастни за облекчаване на болка с висока интензивност (също невропатична).

Освен това, той се използва в комбинация с други антиконвулсанти за елиминиране на парциални епилептични припадъци (придружени от вторичен стадий на генерализация или не) - при възрастни и юноши от 12-годишна възраст. Наред с това, той се предписва при парциални припадъци - при деца на възраст 6-12 години.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава в капсули, 100 броя в бутилка или 10 броя в клетъчна плака; в опаковка има 3 такива плаки.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Все още не е възможно да се определи точният принцип на действие на габапентин. Елементът е свързан с невротрансмитера GABA по структура, но по вида си на влияние се различава от други активни компоненти, които взаимодействат с GABA синапсите (сред тях са барбитурати с валпроати, бензодиазепини и вещества, които забавят активността на GABA трансаминазата и забавят процесите на усвояване на GABA, както и GABA пролекарства и GABA агонисти).

In vitro тестове с радиомаркиран габапентин са открили нов пептид-свързващ регион в мозъка на плъхове, включително хипокампуса и неокортекса, който може да е свързан с аналгетичните и антиконвулсивните ефекти на габапентин и неговите структурни производни. Мястото на синтез на габапентин е идентифицирано като α2-δ субединицата на волтаж-чувствителни Са2 канали.

Габапентин, който е в клинични нива, не се синтезира с други често срещани невротрансмитерни или терапевтични мозъчни терминали, включително GABA-A и GABA-B, както и с глутаматни, бензодиазепинови, глицинови или N-метил-d-аспартатни терминали.

Габапентин не взаимодейства с Na каналите in vitro, което го отличава от карбамазепин и фенитоин. Веществото частично отслабва отговора към активността на NMDA глутаматния агонист в отделни in vitro тестове, но само при стойности над 100 μM, което не може да се получи in vivo.

Лекарството леко намалява обемите на освободените моноаминови невротрансмитери in vitro. Употребата му при плъхове води до повишаване на GABA оборота в определени области на мозъка (ефект, подобен на този на натриевия валпроат, макар и в различни области на мозъка). Какво значение има тази активност на габапентин за антиконвулсивната активност, предстои да се определи.

При животните веществото прониква в мозъка без усложнения, предотвратявайки гърчове, причинени от максимален токов удар или химически конвулсанти (включително елементи, които забавят свързването на GABA), както и генетични модели на гърчове.

[ 7 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, габапентин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна; като цяло не се наблюдава взаимодействие с храната. Плазмените Cmax стойности се отчитат след 2-3 часа. Размерът на порцията и плазмените параметри на лекарството са линейно зависими. Многократното приложение на лекарството не променя фармакокинетичните характеристики. Стойностите на абсолютната бионаличност са приблизително 59%, непроменени при курсова употреба.

Габапентин не се синтезира с интраплазмените кръвни протеини. Веществото преминава през хепатоенцефалната бариера; при епилептици стойностите му в цереброспиналната течност са приблизително 20% от нивото на съответните равновесни плазмени параметри на лекарството.

Лекарството почти не е подложено на метаболитни процеси в човешкото тяло, не води до забавяне или индуциране на чернодробните ензими. Лекарството предотвратява метаболизма на най-често използваните антиконвулсанти.

Екскрецията в непроменено състояние се осъществява само през бъбреците. Полуживотът не е обвързан с размера на порцията, средно равен на 5-7 часа при хора със здрава бъбречна секреторна активност. Веществото може да бъде отстранено от кръвната плазма чрез хемодиализа.

Дозиране и администриране

Капсулата може да се приема независимо от храната. За да се намали вероятността от негативни симптоми, се препоръчва първата доза да се приеме преди лягане.

При болка с невропатичен генезис, 0,3 g от лекарството трябва да се прилага веднъж на първия ден, 0,3 g два пъти на втория ден и 0,3 g три пъти на третия ден. При необходимост дневната доза се увеличава постепенно до постигане на аналгетичен ефект (максимум - 1,8 g, който се разделя на 3 приема). При тежки стадии на заболяването се използват по-високи дози - 1,8-3,6 g на ден.

При епилепсия се провежда комплексна терапия. Лицата над 12-годишна възраст първоначално трябва да приемат по 0,3 g от лекарството 3 пъти дневно. Най-ефективни се считат порции в диапазона от 0,9-1,8 g на ден (те трябва да бъдат разделени на 3 приема). Веществото трябва да се използва на максимални 12-часови интервали.

Деца на възраст 6-12 години трябва да използват 25-35 мг/кг на ден (дозата се разделя на 3 приема).

Употреба Neuralgina по време на бременност

Предписването на лекарството на бременни жени е разрешено само в ситуации, когато ползата от приема му за жената се счита за по-вероятна от риска от развитие на отрицателни ефекти върху плода.

Активната съставка (габапентин) се екскретира в кърмата, поради което кърменето не е възможно при употребата му.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при тежка непоносимост към лекарствени вещества.

[ 8 ]

Странични ефекти Neuralgina

Страничните ефекти включват:

• инфекциозни заболявания: вируси, инфекции на пикочните пътища, пневмония и отит на средното ухо;
• лезии, засягащи кръвоносната система: левкопения или тромбоцитопения;
• имунни нарушения: алергии;
• метаболитни нарушения: промени в нивата на кръвната захар, анорексия, повишен апетит и покачване или загуба на тегло;
• психични разстройства: депресия, халюцинации, чувство на тревожност или възбуда, разстройство на мисленето и емоционална лабилност;
• лезии, засягащи функцията на нервната система: атаксия, амнезия, сънливост, дизартрия и конвулсии, както и хиперкинезия, главоболие, безсъние, замаяност и тремор. Освен това, нарушения в координацията, нистагъм, хипокинезия с парестезия и хипестезия, както и потенциране/намаляване/изчезване на рефлексите и други двигателни нарушения (дистония, атетоза или дискинезия);
• проблеми със зрителната функция: диплопия или амблиопия, както и намалена зрителна острота;
• нарушения на слуха: световъртеж или шум в ушите;
• сърдечно-съдови нарушения: палпитации, вазодилатация и повишено кръвно налягане;
• респираторни нарушения: фарингит, хрема, кашлица, диспнея и бронхит;
• храносмилателни нарушения: диария, повръщане, запек, гингивит, коремна болка, зъбни заболявания, сухота в устата и газове, както и хепатит, жълтеница, панкреатит и повишени чернодробни функционални тестове;
• епидермални лезии: сърбеж, акне, синдром на Синдрома на Дженсънт, оток на Куинке, синини и обриви, както и оток на лицето, еритема мултиформе и алопеция;
• увреждане на опорно-двигателния апарат: артралгия, болка в гърба, мускулни потрепвания и миалгия;
• урогенитални нарушения: уринарна инконтиненция, бъбречна недостатъчност, гинекомастия и импотентност;
• други симптоми: силна умора, астения, подуване (понякога периферно), нарушение на походката и едновременно с това болка, треска, студ и чувство на неразположение, болка в гърдите и синдром на отнемане (включва гадене, хиперхидроза, безсъние и чувство на тревожност).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Свръх доза

Признаци на интоксикация: чувство на сънливост, чести и редки изпражнения, двойно виждане, летаргия и неясен говор.

В такива случаи на пострадалия се предписват сорбенти. Лекарството може да се елиминира чрез хемодиализни сеанси.

[ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да се комбинира с други антиконвулсанти (карбамазепин, фенобарбитал, както и валпроева киселина и фенитоин), перорални контрацептиви (съдържащи етинилестрадиол или норетиндрон) и средства, които блокират тубулната секреция и намаляват бъбречната екскреция на габапентин.

Антиацидите, които съдържат Al3+ и Mg2+, намаляват бионаличността на лекарството с приблизително 20%, поради което се препоръчва приемът му 2 часа след приема на антиациди.

Когато се използва в комбинация с миелотоксични лекарства, се наблюдава потенциране на хематотоксичността (развитие на левкопения).

При употреба на морфинови капсули с контролирано освобождаване в доза от 60 mg за 2 часа заедно с габапентин в порция от 0,6 g, средните стойности на AUC на последния се увеличават с 44% в сравнение със стойностите на AUC на габапентин, използван без морфин. Поради това е необходимо внимателно да се следи състоянието на хората, като се отбележи такъв симптом на потискане на ЦНС като чувство на сънливост. При такова нарушение е необходимо съответно да се намали дозата на морфина или габапентина.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Невралгин трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-30°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Невралгин може да се използва за период от 5 години от датата на освобождаване на терапевтичното вещество.

[ 17 ], [ 18 ]

Заявление за деца

Невралгин се използва при адювантно лечение на парциални гърчове с вторична генерализация (или без нея) при деца над 6-годишна възраст.

Лекарството може да се предписва за монотерапия за гореспоменатите нарушения при деца над 12-годишна възраст.

[ 19 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Габагамма, Габантин с Габастадин, Нупинтин с Габалепт, Тебантин с Гатонин, както и Габамакс и Медитан с Габапентин. В допълнение към това, Габата, Конвалис с Гримодин и Епиган с Неуропентин.