Neuromax

Нейромакс е лекарство, съдържащо комплекс от витамини – тиамин с пиридоксин или цианокобаламин.

Показания Neuromax

Използва се при неврологични патологии с различен произход: невралгия с неврит (например ретробулбарна форма на заболяването), радикулопатия, различни полиневропатии (например алкохолни или диабетни разновидности) и лезии, засягащи лицевите нерви.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичният елемент се освобождава в инжекционна течност - в ампули от 2 мл, 5 или 10 ампули вътре в клетъчна плака. В опаковка - 2 плаки за 5 ампули или 1 плака за 10 ампули.

Фармакодинамика

Витамините от група В, които имат невротропен ефект, имат положителен ефект върху дегенеративни или възпалителни лезии на двигателната система и нервите. Те се използват за елиминиране на липсата на елементи, а в големи порции имат аналгетични свойства, подобряват процесите на кръвообращение и стабилизират функцията на нервната система заедно с хематопоетичната активност.

Тиаминът е изключително важен компонент за организма. Той претърпява фосфорилиране, образувайки биоактивни елементи тиамин дифосфат (кокарбоксилаза) и тиамин трифосфат (ТТР).

Тиамин дифосфатът, като коензим, участва в метаболизма на въглехидратите, които са важни елементи от метаболизма на нервните тъкани и влияят върху провеждането на невронните импулси в синапсите. Недостигът на тиамин в тъканите води до натрупване на метаболитни елементи (предимно пирувинова и 2-хидроксипропанова киселина), което води до развитието на различни патологии и нарушения във функционирането на нервната система.

Фосфорилираният пиридоксин (PALP) е коензим на някои ензими, които взаимодействат в системния неокислителен метаболизъм на аминокиселините. Чрез декарбоксилиране те спомагат за образуването на амини с физиологична активност (например хистамин с тирамин, адреналин и допамин със серотонин). По време на трансаминирането му се развиват катаболни и анаболни метаболитни процеси (например AST с ALT и γ-аминомаслена киселина). Освен това, елементът участва в разграждането и свързването на аминокиселините. Пиридоксинът влияе върху 4 различни метаболитни процеса на триптофан. По време на свързването с хемоглобина, пиридоксинът катализира образуването на α-амино-β-кетоадинова киселина.

Цианокобаламинът е необходим за развитието на клетъчните метаболитни процеси. Той влияе върху хематопоезата (екзогенен антианемичен фактор), а освен това участва в образуването на холин, метионин с нуклеинови киселини и креатинин, а също така има аналгетичен ефект.

[ 5 ]

Фармакокинетика

При парентерално приложение тиаминът се разпределя в тялото. Около 1 mg от веществото се разгражда дневно. Метаболитните компоненти се екскретират с урината. Процесите на дефосфорилиране протичат в бъбреците. Биологичният полуживот на тиамина е 0,35 часа. Не се развива кумулация на елемента поради ограниченото разтваряне на мазнини.

Пиридоксинът претърпява фосфорилиране и окисление до PALP. В кръвната плазма този компонент и пиридоксалът се синтезират с албумин. Транслокиращата форма е пиридоксал. За да преодолее клетъчните стени, PALP, синтезиран с албумин, претърпява хидролиза с участието на алкална фосфатаза, която го превръща в пиридоксал.

Цианокобаламинът при парентерално приложение образува транспортни комбинации от протеини, които бързо се абсорбират от костния мозък, заедно с черния дроб и други органи от пролиферативния тип. Елементът прониква в жлъчката и участва в кръвообращението вътре в черния дроб с червата. Цианокобаламинът е способен да преодолее плацентата.

[ 6 ]

Дозиране и администриране

Веществото се прилага парентерално.

Преди да използвате лекарство, което съдържа лидокаин, е необходимо да се направи кожен тест, за да се определи евентуалното наличие на лична непоносимост към лекарството - това се показва от зачервяване и подуване в областта на инжектиране.

При остри епизоди на заболяването, терапията започва с употребата на 2 ml от веществото (интрамускулно) веднъж дневно, докато острите прояви изчезнат. Впоследствие лекарството се прилага в доза от 2 ml на инжекция, 2-3 пъти седмично. Терапевтичният цикъл трябва да бъде поне 1 месец.

Инжекцията се извършва в областта на външния горен квадрант на седалищния мускул.

За да продължи лечението, както и за да се предотврати рецидив или като поддържащ курс, Neuromax трябва да се приема перорално – под формата на таблетки.

[ 8 ]

Употреба Neuromax по време на бременност

По време на кърмене и бременност дневната нужда от пиридоксин е максимум 25 mg. Всяка ампула от лекарството съдържа 0,1 g пиридоксин, поради което е забранено да се предписва през тези периоди.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• силна чувствителност към компонентите на лекарството;
• остра форма на нарушение на сърдечната проводимост;
• Сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, която има остра изява.

Тиаминът не трябва да се предписва, ако сте алергични към него.

Пиридоксин не се използва в остри стадии на язви, засягащи стомашно-чревния тракт (защото елементът може да повиши стойностите на pH на стомаха).

Цианокобаламин не се предписва на хора с еритроцитоза, еритремия или тромбоемболизъм.

Противопоказания, свързани с лидокаин:

• силна чувствителност към лидокаин или други амидни вещества, които имат локален анестетичен ефект;
• анамнеза за епилептични припадъци, причинени от лидокаин;
• тежък стадий на брадикардия;
• силно понижено кръвно налягане;
• кардиогенен шок;
• с тежък стадий на интензивност на CHF (2-3 градуса);
• СССУ;
• WPW синдром;
• MAC синдром;
• AV блок от 2-ра или 3-та степен;
• хиповолемия;
• миастения или порфирия;
• тежки стадии на бъбречна или чернодробна дисфункция.

Странични ефекти Neuromax

При продължителна ежедневна употреба (над 0,5-1 година) в дози от 50 mg пиридоксин може да се появи сензорна полиневропатия, чувство на неразположение, главоболие, нервна възбуда и световъртеж.

Други странични ефекти включват:

• храносмилателни нарушения: стомашно-чревни нарушения, включително коремна болка, повръщане, повишено стомашно pH, гадене и диария;
• имунни прояви: признаци на непоносимост (респираторни нарушения, епидермални обриви, оток на Куинке и анафилаксия) или хиперхидроза;
• епидермални лезии: акне, сърбеж, ексфолиативен дерматит с генерализиран характер и уртикария;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: аритмия, напречен сърдечен блок, тахикардия, спиране на сърцето, брадикардия, разширяване на периферните съдове, инхибиране на сърдечната проводимост, колапс, сърдечна болка и повишаване или понижаване на кръвното налягане;
• нарушения на нервната система: възбуждане на ЦНС (в резултат на прилагането на големи дози), главоболие, чувство на объркване или тревожност, както и сънливост, нарушения на съня, загуба на съзнание или замаяност и коматозно състояние. При лица с тежка непоносимост се наблюдават тремор с парестезия, чувство на еуфория, тризмус с конвулсии и двигателна тревожност;
• увреждане на зрителните органи: лечима слепота, конюнктивит, нистагъм, а освен това диплопия, фотофобия и поява на „мухи“ в очите;
• нарушения на слуховите органи: шум в ушите, увреждане на слуха и хиперакузис;
• проблеми с дихателната система: хрема, диспнея, както и спиране или потискане на дишането;
• други нарушения: чувство на изтръпване в крайниците, студ или топлина, силна слабост, двигателен блок, подуване, сензорни нарушения и злокачествена хипертермия;
• системни лезии: симптоми на мястото на инжектиране.

Ако скоростта на парентерално инжектиране е твърде висока, могат да се появят системни признаци под формата на конвулсии.

[ 7 ]

Свръх доза

Тиаминът има широк спектър на лечебно действие. Когато се използва в големи дози (над 10 g), той има курареподобни свойства, инхибирайки проводимостта на нервните импулси.

Пиридоксинът има изключително слаб токсичен ефект. Въпреки това, при употреба на големи дози от този компонент (повече от 1 g на ден) в продължение на няколко месеца може да се развие невротоксичност.

Атаксия с невропатии, както и мозъчни припадъци с промени в ЕЕГ показанията, сензорни нарушения и освен това (понякога) себореен дерматит и хипохромна анемия се появяват при употреба на повече от 2000 mg на ден.

При парентерално (рядко, перорално) приложение на цианокобаламин в големи дози се наблюдават признаци на алергия, епидермални лезии с екзематозна природа и акне с доброкачествен характер.

Дългосрочната употреба на високи дози Neuromax може да наруши активността на чернодробните ензими, което води до хиперкоагулация или сърдечна болка.

За да се елиминират тези нарушения, се провеждат симптоматични мерки.

В случай на предозиране с лидокаин могат да се появят следните симптоми: понижено кръвно налягане, психомоторна възбуда, зрителни нарушения, замаяност, както и чувство на обща слабост, колапс, коматозно състояние и тонично-клонични гърчове; могат да се появят също AV блок, потискане на ЦНС и спиране на дишането. Първите признаци на отравяне при здрав човек се развиват, когато нивата на лидокаин в кръвта са по-високи от 0,006 mg/kg, а гърчовете се появяват при стойности от 0,01 mg/kg.

За да се елиминират тези прояви, е необходимо да се спре приема на лекарства, да се проведе кислородна терапия, както и да се предпишат антиконвулсанти, вазоконстриктори (мезатон или норепинефрин), а освен това и антихолинергици в случай на брадикардия (атропин в доза 0,5-1 mg). Могат да се извършат интубация, изкуствена вентилация и реанимация. Сеансите на диализа ще бъдат неефективни.

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Свойствата на тиамина се инактивират под въздействието на 5-флуороурацил, тъй като последният конкурентно забавя процеса на фосфорилиране на витамина в елемента тиамин пирофосфат.

Бримковите диуретици (например фуроземид), които забавят тубулната реабсорбция, могат да увеличат екскрецията на тиамин по време на продължително лечение, което води до намаляване на нивата му.

Забранено е комбинирането на лекарството с леводопа, тъй като пиридоксинът може да отслаби антипаркинсоновата му активност.

Комбинацията с вещества, които имат антагонистичен ефект спрямо пиридоксин (включително пенициламин с изониазид, циклосерин или хидралазин) и перорални контрацептиви може да увеличи нуждата от пиридоксин.

Консумацията на напитки, съдържащи сулфити (като вино), увеличава разграждането на тиамина.

Лидокаинът усилва инхибиторния ефект на анестетични вещества (хексобарбитал, както и натриев тиопентал интравенозно) върху дихателния център, както и ефекта на седативни и хипнотични средства; също така намалява кардиотоничната активност на дигитоксин. Комбинацията със седативни или хипнотични средства може да засили инхибиторния ефект върху централната нервна система.

Етиловият алкохол потенцира инхибиторния ефект на лидокаин върху дихателната активност.

Адренергичните блокери (включително надолол и пропранолол) инхибират интрахепаталните метаболитни процеси на лидокаин, потенцират неговия ефект (включително токсичния) и увеличават вероятността от понижаване на кръвното налягане и поява на брадикардия.

Лекарствата, подобни на кураре, могат да увеличат мускулната релаксация (възможна е дори парализа на дихателните мускули).

Мексилетинът с норепинефрин потенцират токсичните свойства на лидокаина (намаляват скоростта му на елиминиране).

Глюкагонът с изадрин повишава стойностите на клирънса на лидокаин.

Мидазолам с циметидин повишават плазмените нива на лидокаин. Първият умерено повишава нивата на лидокаин в кръвта, а вторият измества веществото от протеиновия синтез и инхибира чернодробната му инактивация, което увеличава вероятността от засилване на страничните ефекти на лидокаин.

Барбитуратите (включително фенитоин и фенобарбитал) и антиконвулсантите, когато се комбинират с лидокаин, могат да увеличат скоростта на чернодробния метаболизъм на последния, да намалят кръвните му стойности и да засилят кардиодепресивния ефект.

Антиаритмичните лекарства (включително верапамил с аймалин, амиодарон с дизопирамид и хинидин) и антиконвулсантите (хидантоинови производни) потенцират кардиодепресивната активност. При комбиниране с амиодарон могат да се появят гърчове.

Новокаинамид с новокаин, когато се прилага заедно с лидокаин, може да провокира халюцинации и възбуждане на активността на централната нервна система.

Аминазин, нортриптилин, МАО-инхибитори, имипрамин с амитриптилин и бупивакаин в комбинация с лидокаин водят до повишена вероятност за понижаване на кръвното налягане и удължават локалния анестетичен ефект на последния.

Опиоидните аналгетици (напр. морфин), прилагани с лидокаин, потенцират аналгетичния им ефект, но също така увеличават потискането на дихателните процеси.

Прениламинът увеличава вероятността от камерна тахикардия.

Пропафенон може да удължи ефектите и да увеличи интензивността на нежеланите симптоми, свързани с централната нервна система.

Когато се комбинира с рифампицин, нивата на лидокаин в кръвта могат да намалеят.

Когато се комбинира с полимиксин тип B, трябва да се следи дихателната активност.

Приложението с прокаинамид може да причини халюцинации.

Употребата на лидокаин и SG причинява отслабване на кардиотоничния ефект на последния.

В комбинация с дигиталисови гликозиди и на фона на отравяне, лидокаинът може да засили тежестта на AV блока.

Вазоконстрикторите (това включва метоксамин с епинефрин и фенилефрин), прилагани заедно с лидокаин, инхибират абсорбцията на последния и удължават неговия ефект.

Гуанетидин и триметафан с гуанадрел и мекамиламин, използвани при епидурална или спинална анестезия, увеличават вероятността от брадикардия и силно понижаване на кръвното налягане.

β-блокерите, комбинирани с лидокаин, инхибират неговия интрахепатален метаболизъм, потенцират ефекта (също токсичен) и увеличават вероятността от понижаване на стойностите на кръвното налягане и поява на брадикардия. При такива комбинации дозата на лидокаин трябва да се намали.

Цикличните или тиазидните диуретици, както и ацетазоламидът, когато се комбинират с лидокаин, причиняват хипокалиемия, поради което ефектът на последния е отслабен.

Антикоагулантите (включително далтепарин с хепарин, ардепарин с варфарин и еноксапарин с данапароид) в комбинация с лидокаин повишават риска от кървене.

Когато лидокаинът се комбинира с лекарства, които блокират невромускулното предаване, ефектът на последните се засилва, тъй като те намаляват проводимостта на невронните импулси.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Неуромакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни граници – в диапазона 2-8°C.

Срок на годност

Нейромакс може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Нейромакс не се използва в педиатрията.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Милгамма, Невробекс с Неовитам, Невробион и Неврорубин с Невромултивит и Нервиплекс.

[ 15 ]