Nebival

Небивал е лекарство с изразена хипотензивна активност.

Показания Небивала

Използва се за терапия при хора с първична хипертония.

Освен това, може да се използва в комбинирано лечение при възрастни хора със ЗСН, когато стандартните методи на лечение не осигуряват желания резултат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки, опаковани в блистери по 10 броя. Вътре в кутията има 2 такива клетки.

Фармакодинамика

Активната съставка на Небивал е небиволол (комбинация от 2 енантиомера – L- и D-небиволол). Лекарството има хипотензивен ефект, развиващ се чрез 2 основни терапевтични механизма – конкурентна селективна блокада на β1-адренорецепторната активност (елемент D-небиволол), както и метаболитна връзка с L-аргинин/NO (елемент L-небиволол).

След употреба на лекарството се наблюдава намаляване на стойностите на сърдечната честота (без да се прави позоваване на нивото на кръвното налягане и интензивността на физическото натоварване), намаляване на кръвното налягане и системното съпротивление на периферните съдове (това се дължи на намаляване на тонуса на гладките мускули вътре в слоя на съдовата мембрана).

Употребата на лекарството в комбинация с други лекарства за лечение на сърдечна недостатъчност води до удължаване на продължителността на живота и намаляване на нуждата от хоспитализация поради сърдечно-съдови заболявания.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, небиволол се абсорбира добре в тънките черва. Интензивността и скоростта на абсорбция на лекарството не са обвързани с приема на храна.

Активният елемент на лекарството участва в метаболитните процеси в черния дроб, образувайки активни метаболитни продукти. Полуживотът на компонента може да варира значително при различните пациенти и да варира от 10 до 30-50 часа.

Приблизително 40% от активното вещество се екскретира през бъбреците, а други приблизително 50% - с изпражненията.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозиране и администриране

Небивал трябва да се приема перорално, независимо от приема на храна. Ако е необходимо, е позволено таблетката да се раздели на две. Дневната доза обикновено се приема на 1 прием. За да се постигне максимален лечебен ефект, лекарството трябва да се приема по едно и също време на деня. Продължителността на лечението и размерът на дозите се избират от лекуващия лекар.

На хора с повишено кръвно налягане обикновено се дава по 1 таблетка от лекарството дневно. Ако не може да се постигне оптимален контрол на стойностите на кръвното налягане след 4 седмици от началото на лечението, допълнително трябва да се предпише антихипертензивно лекарство от друга категория или диуретик (например хидрохлоротиазид в доза 12,5-25 mg дневно).

На хора със ЗСН често се предписва прием на 12,5 mg от лекарството на ден. Ако лекарството се понася добре, дозата може да се увеличава на интервали от 2 седмици, докато дневната доза достигне 10 mg от веществото.

Преди да започнат да използват Небивал, хората, приемащи други лекарства, трябва вече да са избрали оптималната доза на тези лекарства (последната корекция на дозата на такива лекарства трябва да се направи не по-рано от 14 дни преди началото на употребата на небиволол).

Допуска се максимум 10 мг от лекарственото вещество на ден.

Ако е необходимо да се спре приема на лекарството, се препоръчва постепенно намаляване на дозата му (с изключение на случаите, когато състоянието на пациента се влошава поради приема на лекарството).

Хората с бъбречни заболявания могат да приемат не повече от 5 mg от терапевтичното лекарство на ден.

[ 29 ]

Употреба Небивала по време на бременност

Тъй като небиволол може да повлияе негативно върху развитието на плода, лекарството е забранено за употреба по време на бременност. Преди започване на лечението, жените в репродуктивна възраст трябва да изключат възможността за бременност.

Когато планирате зачеване, трябва да спрете приема на Небивал и да изберете аналог, който ще бъде по-безопасен за плода.

По време на кърмене употребата на лекарството е разрешена само при условие, че кърменето е спряно.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• употреба при хора с непоносимост към небиволол хидрохлорид;
• хиполактазия (също хора с лактазен дефицит), галактоземия и глюкозо-галактозна малабсорбция в червата;
• тежки форми на чернодробна и бъбречна дисфункция;
• остър стадий на сърдечна недостатъчност, както и сърдечна недостатъчност, на фона на която се наблюдават епизоди на декомпенсация (в тези ситуации е необходимо прилагането на лекарства с положителен инотропен ефект);
• понижено кръвно налягане и кардиогенен шок;
• тежка брадикардия, синдром на внезапната внезапна умора, AV блок 2-3 степен;
• нелекуван феохромоцитом, бронхиална астма (също и в анамнезата), метаболитна ацидоза и склонност към развитие на бронхоспазми;
• тежки нарушения на периферното кръвообращение.

Приемът на небиволол хидрохлорид трябва да се прекрати поне 24 часа преди планови хирургични процедури, изискващи обща анестезия.

Лекарството се предписва с повишено внимание при умерени форми на нарушения на периферното кръвообращение, AV блок от първа степен, захарен диабет, спонтанна ангина, обструктивни форми на хронични белодробни патологии, както и при псориазис (също и в анамнезата).

В същото време е необходимо повишено внимание при употребата на лекарството при хора с депресия или миастения, както и при хора над 75-годишна възраст.

Трябва да се въздържате от работа с животозастрашаващи машини и от шофиране на кола по време на лечение с Небивал.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Странични ефекти Небивала

След употреба на лекарството могат да се развият различни странични ефекти, причинени от активността на небиволол хидрохлорид:

• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система и кръвоносната система: нарушения в сърдечния ритъм, рязко понижаване на кръвното налягане, влошаване на състоянието при хора с нарушена периферна циркулация, остра сърдечна недостатъчност, както и AV блок, болка в сърцето и периферен оток;
• проблеми с функцията на нервната система: главоболие, синкоп, повишена умора, парестезия, замаяност, кошмари, депресия, а също и намалена зрителна острота. Наред с това, спорадично се наблюдава поява на халюцинации, психични разстройства и болест на Рейно;
• храносмилателни нарушения: гадене, изхождания, подуване на корема и симптоми на диспепсия;
• признаци на алергия: сърбеж, еритема, оток на Куинке, бронхоспазъм, уртикария, анафилаксия и обостряне на съществуващ псориазис;
• Други: цианоза на крайниците, импотентност и сух кератоконюнктивит.

[ 28 ]

Свръх доза

Употребата на лекарството в прекомерно големи дози може да причини брадикардия или бронхиални спазми, както и понижаване на кръвното налягане и развитие на остра сърдечна недостатъчност или колапс.

В случай на отравяне с голяма доза лекарства е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се дадат на пострадалия ентеросорбенти. Освен това могат да се предпишат лаксативи, за да се намали абсорбцията на небиволол. В случай на предозиране е необходимо да се следят ЕКГ стойностите, нивата на кръвното налягане, нивата на кръвната захар и да се следи общото състояние на пациента.

При тежки форми на интоксикация се провеждат интензивни терапевтични процедури.

Ако се развие брадикардия, на пациента трябва да се приложи атропин.

Ако се наблюдава значително понижение на кръвното налягане, на пациента трябва да се дадат плазмени заместители за увеличаване на общия обем на циркулиращата кръв, както и катехоламини.

При блокиране на активността на β-адренергичните рецептори е необходимо да се използва изопреналин хидрохлорид или добутамин в избрани дози.

Ако горните мерки са неефективни, на пациента трябва да се приложи глюкагон в доза от 50-100 mcg/kg.

В тежки случаи може да се наложи изкуствена вентилация и използване на пейсмейкър.

[ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не трябва да се комбинира със султоприд или флоктафенин.

Забранено е комбинирането на Небивал с антиаритмични лекарства от първа категория, калциеви антагонисти (например дихидропиридин или верапамил), както и с антихипертензивни лекарства, които имат централен ефект. Това се дължи на повишена вероятност от AV блок или остра сърдечна недостатъчност.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с амиодарон и халогенирани летливи болкоуспокояващи.

Небиволол може да маскира признаците на хипогликемия, поради което трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с инсулин и перорални антидиабетни лекарства.

Амифостин и баклофен с антидепресанти и антипсихотици, когато се използват в комбинация с лекарството, потенцират неговия антихипертензивен ефект.

Когато се комбинира със симпатикомиметици, лекарственият ефект на лекарството се отслабва.

Вещества, които инхибират активността на ензима CYP2 D6 (включително хинидин с пароксетин, тиоридазин и декстрометорфан с флуоксетин), повишават нивата на непроменен небиволол в плазмата.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Условия за съхранение

Небивал трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Небивал може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на лекарството.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Употреба при деца

Небивал е забранен за употреба в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Небилет и Небиволол.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Отзиви

Небивал като цяло получава положителни отзиви както от пациенти, така и от лекари. При постоянна употреба на лекарството, както е предписано от лекар, то демонстрира висока ефективност при исхемия или високо кръвно налягане.

Трябва да се има предвид, че лекарството трябва да се използва с изключително внимание - без да се допуска неспазване на предписания режим, защото това може да отслаби терапевтичната му ефективност. В същото време трябва да се помни, че отравянето с лекарството може да доведе до много сериозни последици, включително смъртта на пациента. Поради това е изключително важно да се спазват предписаните от специалиста инструкции във всичко.

В същото време трябва да се отбележи, че често се използва комбинирана терапия (особено при възрастни хора), като се използват няколко различни лекарства. В тези случаи е необходимо внимателно наблюдение на състоянието на пациента, за да се предотвратят негативни последици, свързани с взаимодействието на тези лекарства.

Друго предимство на лекарството е неговата сравнително разумна цена.