Nausilium

Наузилиумът е лекарство, използвано за премахване на стомашно-чревна дисфункция. Той е стимулант на чревната перисталтика.

Показания Nausilium

Използва се за премахване на повръщане и гадене, които се появяват за период по-малък от 48 часа.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Домперидон е допаминов антагонист с антиеметично действие. Този елемент слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), при употребата му рядко се наблюдават екстрапирамидни симптоми (особено при възрастни), въпреки че стимулира секрецията на пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичният ефект на лекарството вероятно се развива поради комбинация от периферно действие, както и антагонизъм на допаминовите окончания в тригерната област на хеморецепторите, разположени извън КМБ, в задната част (area postrema).

Тестове върху животни, съчетани с ниските стойности на LS, наблюдавани в мозъка, показват, че домперидон има предимно само периферни ефекти върху допаминовите окончания.

Проучвания при хора показват, че след перорално приложение, домперидон повишава нивото на налягане в долната част на хранопровода, а също така подобрява антродуоденалната подвижност и насърчава изпразването на стомаха.

Елементът не влияе върху секреторната функция на стомаха.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Домперидон се абсорбира бързо, когато се приема перорално (на гладно). Пикови плазмени нива се наблюдават след 0,5-1 час. Ниските стойности на бионаличност на лекарството (около 15%) се дължат на обширни метаболитни процеси по време на първото преминаване през черния дроб и чревната стена. При здрав човек бионаличността на лекарството се увеличава, когато се приема след хранене, но хората с проблеми със стомашно-чревния тракт трябва да приемат Наузилиум 15-30 минути преди хранене.

Намаленото стомашно pH води до намалена абсорбция на домперидон. Стойностите на бионаличността след перорално приложение на лекарството се намаляват, ако предварително се приеме сода бикарбонат или циметидин. Ако таблетката се приема перорално след хранене, максималната ѝ абсорбция е леко забавена и стойността на AUC е леко повишена.

След перорално приложение, домперидон не се натрупва и не предизвиква собствени метаболитни процеси. Пиковите стойности в кръвната плазма след 1,5 часа (21 ng/ml) след 14 дни употреба в порция от 30 mg/ден са почти същите като показателите след употреба на първата порция (18 ng/ml). Лекарството се синтезира с протеините на кръвната плазма с 91-93%.

Проучвания върху животни върху процесите на разпределение на лекарства, използващи радиомаркирано вещество, показват, че то се разпределя добре в тъканите, въпреки че има ниска концентрация в мозъка. Освен това, малки количества от лекарството преминават през плацентата при животните.

Чернодробният метаболизъм на домперидон е бърз и екстензивен. Той се осъществява чрез хидроксилиране, както и чрез N-деалкилиране. In vitro метаболитни тестове с използване на диагностичен инхибитор показват, че CYP3A4 елементът е основната форма на хемопротеин P450, участващ в N-деалкилирането, а компонентите на CYP3A4, както и CYP1A2 и CYP2E1, участват в ароматното хидроксилиране на активното вещество на лекарството.

Екскрецията с изпражнения и урина е съответно 66% и 31% от приетата перорално доза. Само малка част от веществото се екскретира като непроменен елемент - около 1% с урината и 10% с изпражненията. Полуживотът на лекарството от плазмата при прием като еднократна доза е около 7-9 часа (здрав човек). При хора с тежка бъбречна недостатъчност този период е по-дълъг.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема преди хранене, тъй като при прием след хранене има леко забавяне на абсорбцията му. Продължителността на терапията с Наузилиум може да бъде максимум 7 дни.

За облекчаване на симптомите на повръщане с гадене, юноши над 16-годишна възраст и възрастни трябва да приемат по 1 таблетка (обем 10 mg) LS три пъти дневно. Максималната дневна доза е точно 3 таблетки - 30 mg.

Без консултация с лекар, лекарството може да се приема само в продължение на 48 часа.

Употреба Nausilium по време на бременност

Постмаркетинговите данни за употребата на Nausilium при бременни жени са ограничени. Поради това лекарството е одобрено за употреба само когато лекарят смята, че ползата за майката надвишава риска от усложнения за плода.

Тестовете показват, че лекарството може да премине в кърмата. Количеството на веществото, което може да премине в тялото на кърмаче чрез майчиното мляко, е незначително. Максимално възможната относителна част за кърмаче е приблизително 0,1% от дозата, приета от майката, коригирана спрямо теглото.

Няма данни дали домперидон е вреден за детето, поради което се препоръчва да се спре кърменето, докато се приема лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на непоносимост към лекарството или неговите помощни компоненти;
• пролактином;
• наличие на бъбречна или чернодробна дисфункция;
• хора, които имат удължен QT интервал, което е основен фактор за сърдечни нарушения или заболявания;
• наличие на чернодробна недостатъчност.

Забранено е употребата на лекарството в случаите, когато стимулирането на стомашната подвижност може да бъде опасно - например при наличие на кървене в стомашно-чревния тракт, перфорация или механична обструкция.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Nausilium

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• имунни нарушения: признаци на алергия се появяват спорадично, включително анафилаксия и свръхчувствителност;
• нарушения на ендокринната система: понякога се наблюдава повишаване на нивата на пролактин;
• психични разстройства: периодични чувства на възбуда, нервност, тревожност или раздразнителност, както и състояние на депресия и отслабване или пълно изчезване на либидото;
• проблеми с функцията на нервната система: случайни чувства на жажда, летаргия или сънливост, замаяност, мигрена, безсъние, акатазия, главоболие и екстрапирамидни симптоми;
• симптоми от сърдечно-съдовата система: изолирано развитие на оток, тежка камерна аритмия, палпитации, удължаване на QT интервала, промени в ритъма на сърдечните контракции и сърдечната честота, както и повишаване на кръвното налягане и систоличното кръвно налягане;
• Стомашно-чревни нарушения: понякога се наблюдават стомашно-чревни нарушения, включително регургитация, коремна болка, усещане за парене, гадене, запек и промени в апетита. Понякога се появяват краткотрайни спазми в червата или стомаха, диария, сухота в устата и оригване;
• зрително увреждане: възможно развитие на окулогирна криза;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: обриви или сърбеж се появяват спорадично. Може да се появи оток на Куинке или уртикария;
• проблеми, засягащи репродуктивната функция и млечните жлези: понякога се наблюдават гинекомастия, галакторея, повишена чувствителност на млечните жлези, болка и подуване в тяхната област или отделяне на секрет от тях, както и горещи вълни, нарушения на лактацията, аменорея и нестабилен менструален цикъл;
• увреждане на функцията на опорно-двигателния апарат и съединителните тъкани: понякога се появява болка в краката;
• нарушения на пикочните пътища: болезнено и често уриниране или забавено уриниране се наблюдават спорадично, както и дизурия;
• системни нарушения: понякога се развива астения;
• други: развитие на стоматит, втрисане, конюнктивит, хиперхидроза и освен това, крампи в мускулите на прасеца;
• промени в резултатите от лабораторните изследвания: понякога се повишават стойностите на холестерола, AST или ALT. Понякога се повишава нивото на пролактин в кръвта и се наблюдават отклонения от нормалните стойности на функционалните чернодробни тестове.

Тъй като хипофизната жлеза е разположена извън кръвно-мозъчната бариера (КББ), домперидон може да провокира повишаване на нивата на пролактин. Рядко, подобна хиперпролактинемия може да причини невроендокринни странични ефекти (аменорея, галакторея или гинекомастия).

На етапа на постмаркетинговите тестове не са открити разлики между профилите на безопасност на употребата на лекарството при юноши и възрастни (с изключение на екстрапирамидни нарушения и други признаци, възбуда и гърчове, свързани с функцията на ЦНС, наблюдавани главно при юноши).

Свръх доза

Признаците на отравяне включват възбуда, гърчове, чувство на дезориентация или сънливост, променено съзнание и екстрапирамидни нарушения.

Домперидон няма антидот, така че в случай на тежка интоксикация трябва да се извърши стомашна промивка (в рамките на 60 минути след приема на лекарството) и да се даде активен въглен на пациента. Освен това ще е необходимо постоянно наблюдение на пострадалия и поддържащи мерки. Антихолинергичните лекарства и лекарствата, които помагат при болестта на Паркинсон, са ефективни за контролиране на екстрапирамидните симптоми.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на Наузилиум с еритромицин, кетоконазол и други мощни лекарства, които забавят активността на CYP3A4 елемента, както и лекарства, които удължават QT интервала (включително позаконазол, итраконазол с флуконазол, както и ритонавир, телапревир, телитромицин, саквинавир с кларитромицин, вориконазол и амиодарон).

Антихолинергичните лекарства могат да неутрализират антидиспептичния ефект на домперидон.

Ако се налага комбинирана употреба с антисекреторни средства или антиациди, се препоръчва приемът им след хранене, а не преди (едновременната употреба с домперидон е забранена, тъй като тези лекарства намаляват бионаличността му при перорален прием).

Домперидон може да се комбинира със следните лекарства:

• невролептици, тъй като усилва техните свойства;
• допаминергични агонисти (като бромокриптин и L-допа), тъй като инхибира техните негативни периферни ефекти (като храносмилателни нарушения и повръщане с гадене), без да неутрализира основния им ефект.

[ 15 ], [ 16 ]

Условия за съхранение

Наузилиумът трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура не по-висока от 30°C.

[ 17 ]

Срок на годност

Наузилиум може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството е забранено за употреба при деца под 16-годишна възраст.

Домперидон за деца се предписва само в минималните ефективни дози.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства като Метоклопрамид, Церукал и Итомед с Мотилиум, Мотилак и Пасажикс.

Отзиви

Наузилиумът се счита за много добър антиеметик. Повечето отзиви за него отбелязват високата му ефективност при спиране на гаденето и повръщането, които не могат да бъдат спрени с други лекарства.