Натриев пара-аминосалицилат

Натриевият пара-аминосалицилат е включен в категорията на синтетичните антибактериални лекарства. Той има бактериостатични и противотуберкулозни свойства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Натриев пара-аминосалицилат

Използва се за лекарствено-резистентна туберкулоза (всякаква локализация и в различни форми) в комбинация с други допълнителни лекарства с противотуберкулозен ефект.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки от 0,5 или 1 g, в гранули – в опаковки от 4, 5 или 100 g, а също и под формата на лиофилизат за инфузионни разтвори – във флакони.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Лекарството е конкурент на PABA в борбата за активния център на ензима, който превръща PABA в DHF, а освен това забавя свързването на фолиевата киселина вътре в бактериалните клетки. Туберкулостатичният ефект на лекарството е по-слаб от подобния ефект на стрептомицин и изониазид. Лекарството ефективно повлиява Mycobacterium tuberculosis - има бактериостатичен ефект (размерът на MIC in vitro е 1-5 μg/ml).

Лекарството намалява риска от бактериална резистентност към изониазид със стрептомицин. Механизмът му на действие се дължи на потискане на процесите на свързване на фолиева киселина, както и на образуването на микобактин (елемент от микробната стена), което води до намаляване на нивото на улавяне на желязо от бактерията Mycobacterium tuberculosis.

Той също така засяга микобактериите, които са в стадий на активно размножаване, но почти няма ефект върху микобактериите, които са в латентно състояние. Лекарството има сравнително слаб ефект върху вътреклетъчните патогенни бактерии. Лекарството няма ефект върху други нетуберкулозни микобактерии.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира сравнително бързо. Максималната стойност след перорално приложение на 4 g от лекарството е 75 mcg/ml.

Претърпява чернодробен метаболизъм и се екскретира чрез гломерулна филтрация – 80% с урината (повече от 50% от веществото е под формата на ацетилирано производно). Веществото преминава в цереброспиналната течност само в случай на възпаление в мозъчните обвивки.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално с вода. Трябва да се приема след хранене. Дневната доза за възрастни е 9-12 g (3-4 g три пъти дневно). Изтощени пациенти (тегло под 50 kg) или такива с лоша поносимост към лекарството трябва да приемат 6 g/ден. Дозата за деца е 0,2 g/kg/ден, като дозата се приема в 3-4 дози (максимум 10 g на ден).

На лица, подложени на амбулаторно лечение, е разрешено да приемат цялата дневна доза наведнъж, но ако човек има лоша поносимост, е необходимо дозата да се раздели на 2-3 приема.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Натриев пара-аминосалицилат по време на бременност

Бременните жени могат да приемат лекарството само в случаите, когато възможната полза от лечението надвишава вероятността от усложнения и за плода.

Кърменето е забранено по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на свръхчувствителност към лекарството;
• тежки стадии на чернодробни или бъбречни заболявания;
• декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност;
• язва в стомашно-чревния тракт;
• епилептични припадъци;
• утежнен ентероколит;
• обострен хипотиреоидизъм.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Странични ефекти Натриев пара-аминосалицилат

Употребата на лекарства може да доведе до следните странични ефекти:

• увреждане на стомашно-чревния тракт: поява на повръщане с гадене, загуба или отслабване на апетита, диария или запек и коремна болка;
• алергични симптоми: треска, бронхиални спазми, енантем, както и дерматит под формата на пурпура или уртикария;
• Други: болки в ставите, развитие на еозинофилия. Рядко се наблюдава тромбоцитопения или левкопения или агранулоцитоза, а освен това се развива лекарствено-индуциран хепатит или кристалурия.

След продължителна употреба на високи дози лекарства може да се развие гуша или микседем.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството повишава нивата на изониазид в кръвта, пречи на абсорбцията на еритромицин, рифампицин и линкомицин, както и на абсорбцията на цианокобаламин (това може да доведе до анемия). Лекарството също така усилва свойствата на индиректните антикоагуланти (производни на индандион или кумарин).

Антиацидите не повлияват абсорбцията на натриев пара-аминосалицилат.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Условия за съхранение

Лекарството Натриев пара-аминосалицилат трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага. Температурните стойности не са по-високи от 25°C.

[ 35 ]

Срок на годност

Таблетките натриев пара-аминосалицилат могат да се използват в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството, гранулите - в продължение на 3 години, а лиофилизатът - в продължение на 4 години.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]